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公开(公告)号：CN118126307A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410120762.9
申请日：2024-01-29
申请人： 四川大学
发明人： 李锐
IPC分类号： C08G65/334 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明开发了一种基于二硫键支链的新型PROTAC型自组装纳米材料，属于医药技术领域。本发明的新型两亲性PROTAC分子，其结构通式为式I所示。本发明通过二硫键将长链聚乙二醇和高活性的ALK PROTAC的烷基链部分连接起来，从而增强PROTAC分子的两亲性，使其能在水溶液中自组装成胶束颗粒，然后通过主动运输被细胞摄取吸收。随后，由于肿瘤细胞内的高谷胱甘肽(Glutathione,GSH)水平，两亲性PROTAC分子内的二硫键被迅速还原和裂解，从而释放出活性PROTAC分子，发挥其抗肿瘤增殖作用。这种PROTAC型自组装纳米材料在实现肿瘤靶向性的同时，改善了PROTAC分子的生物利用度。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116102534B
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202111319693.7
申请日：2021-11-09
申请人： 四川大学
发明人： 李锐
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , A61K47/64 , A61K47/54 , A61K31/502 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及共价PARP PROTACs衍生物及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种具有选择性降解PARP2的新型共价PROTACs衍生物，该共价PARPPROTACs衍生物的结构通式为式Ⅰ所示。本发明基于DCAF16 E3连接酶配体KB02和PARP抑制剂Olaparib，通过讨论Linker链接方式、长度和组成成分等，设计并合成了一系列新型共价PARP PROTACs分子，这些分子可以通过共价修饰DCAF16发挥招募E3连接酶的作用，并依赖泛素‑蛋白酶体降解细胞核内的PARP2蛋白，达到良好的抑制肿瘤细胞增殖、治疗多种肿瘤细胞的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114989049A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210651816.5
申请日：2022-06-10
申请人： 四川大学华西医院
IPC分类号： C07C317/48 , C07C315/02 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及Vif抑制剂及其在制备抗HIV药物中的用途，属于化学合成药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种结构新颖的可作为Vif抑制剂的化合物。本发明所述的化合物，其结构式为式Ⅰ所示。本发明的化合物，其具有很好的抗HIV病毒活性，毒副作用低，对多重耐药有效，可以作为Vif抑制剂使用，为治疗HIV引起的艾滋病的新药研究奠定了基础。
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公开(公告)号：CN114907337A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110180061.0
申请日：2021-02-08
申请人： 四川大学
发明人： 李锐
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及靶向CDK4或CDK6的共价抑制剂及其应用，属于共价药物设计技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种靶向CDK4或CDK6的共价抑制剂。该共价抑制剂的结构式为式I所示。本发明首次提出在Palbociclib化学结构中处于溶剂区且对活性影响不大哌嗪环上安装一个特定的共价弹头α‑氯代酰胺，与Palbociclib结合口袋的外周有一保守的氨基酸残基Thr107共价偶联，改造后的化合物并未改变原分子的母核结构，结合方式不会受到太大影响；且能够通过共价作用增加小分子与靶蛋白间的结合能力，提高抑制活性，同时降低对正常细胞的毒性。
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公开(公告)号：CN110526907B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201810736569.2
申请日：2018-07-06
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D413/04 , C07D265/36 , A61K31/538 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及苯并噁嗪酮类衍生物及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种新的苯并噁嗪酮衍生物，该化合物的结构式如式Ⅰ所示。本发明设计合成了一系列以苯并噁嗪酮为母核的新化合物，该化合物可以抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路，达到较好的抑制肿瘤细胞增殖的效果。
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公开(公告)号：CN110548151A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810555334.3
申请日：2018-06-01
申请人： 四川大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K47/58 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种共价药物的设计方法，属于靶向药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供了一种共价药物的设计方法。该方法主要是通过靶向结合口袋外周的特定残基来设计共价抑制剂。药物分子主体部分与结合位点结合，共价反应靶头与口袋外周特定氨基酸残基形成共价结合，linker部分连接反应靶头与主体部分。药物分子的主体结构并未发生改变，不会影响主体部分与结合位点的结合，同时与口袋外周特定的氨基酸残基形成的共价键可以大大增加化合物分子与靶标蛋白的结合能力，从而得到持久强效的生物活性。利用这种方法，即使结合口袋中没有可共价反应残基仍然可以依据口袋周围的特定氨基酸开发出共价抑制剂，大大拓宽了共价药物的设计思路及应用范围。
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公开(公告)号：CN110526907A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201810736569.2
申请日：2018-07-06
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D413/04 , C07D265/36 , A61K31/538 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及苯并噁嗪酮类衍生物及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种新的苯并噁嗪酮衍生物，该化合物的结构式如式Ⅰ所示。本发明设计合成了一系列以苯并噁嗪酮为母核的新化合物，该化合物可以抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路，达到较好的抑制肿瘤细胞增殖的效果。
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公开(公告)号：CN102603585B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201110022759.6
申请日：2011-01-20
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07C323/62 , C07C319/20 , A61K31/167 , A61P31/18
CPC分类号： C07C323/62 , C07C317/44 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D333/38 , C07D333/40
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，特别涉及N-苯基-2-巯基苯甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的化合物N-苯基-2-巯基苯甲酰胺衍生物，结构如式I所示，本发明式I所示N-苯基-2-巯基苯甲酰胺衍生物是以辅助蛋白Vif(病毒感染因子)为靶点，通过抑制Vif的功能来保护APOBEC3G的天然抗病毒能力，为抗HIV-1的治疗提供新的选择。
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公开(公告)号：CN102746281B
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201110108662.7
申请日：2011-04-28
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D405/04 , C07D417/14 , C07D405/14 , C07D311/58 , A61K31/625 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/4192 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及4-1，2，3-三氮唑-香豆素衍生物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的4-1，2，3-三氮唑-香豆素衍生物，结构如式I所示，该类化合物具有抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物的开发和应用提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN102068318B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201010597640.7
申请日：2010-12-21
申请人： 四川大学
摘要： 本发明公开了一种生物牙根支架材料的构建方法，包括以下步骤：牙齿在无菌状态下，用PBS液冲洗三遍；用金刚砂片磨除牙冠部分，保留牙根部分；拔出牙根内牙髓组织，用生理盐水反复冲洗根管内部；使用牙科用扩大机器将牙齿内部逐渐扩大，用5%-17%的EDTA溶液反复冲洗根管内部；使用牙科用涡轮机磨除牙根外侧部分组织按照需要构建的生物牙根外形制备出特定形状的支架；将牙齿保存于PBS缓冲液中，于超声震荡器中处理3-8次；在转速为100-500转/分的磁力搅拌器中，使用不同浓度的EDTA对牙本质进行梯度脱矿，得到牙本质基质；将牙本质基质保存于含有双抗的PBS中。本发明的生物牙根支架材料，具备牙根样的外形，界定为厚度1-3mm，长度1-2.5cm，含有大量具备成牙相关的蛋白和因子，并可持续释放这些蛋白和因子，具有一定的牙向诱导能力，可以更好的解决诱导微环境的问题，有利于将该生物牙根支架材料进行牙槽骨内原位移植。
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