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公开(公告)号：CN114195830A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111449617.8
申请日：2021-11-30
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种顺式‑氨‑水‑铂配合物的制备方法，其一包括：三氯氨铂酸钾与硝酸银水解后，滤除氯化银沉淀，滤液与相应的羧酸盐反应，直接析出沉淀或经浓缩得到的沉淀即为对应羧酸的顺式‑氨‑水铂配合物；其二包括：三氯氨铂酸钾与相应的羧酸银化合物反应后，滤除氯化银沉淀，滤液经浓缩得到的沉淀即为对应羧酸的顺式‑氨‑水铂配合物。本发明的两种制备顺式‑氨‑水‑铂配合物的方法，反应原理明晰，合成路线及时间极短，所得产品具有收率、纯度、稳定性均优的特点，且合成三氯氨铂酸钾与顺式‑氨‑水‑铂配合物的方法中涉及的溶剂均以纯水为主，所需使用的设备均为常规设备，生产成本低，均适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112225757A
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN202010979822.4
申请日：2020-09-17
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种洛铂三水合物的制备方法，以氯亚铂酸钾、碘化钾和反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷盐酸盐为原料，以水为溶剂，先将氯亚铂酸钾置换为碘亚铂酸钾，再与经反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷盐酸盐在碱性条件下中和游离出的反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷反应生成二碘化物；二碘化物精制后和硝酸银水解反应，滤除产生的碘化银沉淀，滤液与乳酸钠反应生成洛铂无水物，再将洛铂无水物在丙酮‑水混合溶剂下重结晶即得洛铂三水合物。本发明合成时间短，操作简单，反应过程中涉及到的易制毒化学品—丙酮经回收可循环利用，所得洛铂三水合物纯度高、收率高、稳定性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112125933A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202011039251.2
申请日：2020-09-28
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于奥沙利铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法包括以奥沙利铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将奥沙利铂经过氧化氢氧化为二羟基奥沙利铂(Ⅳ)；二羟基奥沙利铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单，易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。
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公开(公告)号：CN112062791A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202011040300.4
申请日：2020-09-28
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于顺铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法以顺铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将顺铂经过氧化氢氧化为二羟基顺铂(Ⅳ)；二羟基顺铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单、易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。
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公开(公告)号：CN111808141A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010620419.2
申请日：2020-06-30
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种高效制备洛铂无水物的方法，以反式-1,2-二胺甲基-环丁烷盐酸盐和氯亚铂酸钾为原料，以水为溶剂，先将反式-1,2-二胺甲基-环丁烷盐酸盐在碱性条件下中和，使得反式-1,2-二胺甲基-环丁烷游离出，再与氯亚铂酸钾反应生成二氯化物；二氯化物和硝酸银置换反应，滤除产生的氯化银沉淀，将滤液与乳酸钠在一定的pH下反应，再将反应液移入截留分子量为200的透析袋中，透析后浓缩、干燥，即得无水物洛铂，本发明操作步骤少，合成时间短，操作简单，所得洛铂无水物纯度高、收率高。
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