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公开(公告)号：CN112225757B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202010979822.4
申请日：2020-09-17
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种洛铂三水合物的制备方法，以氯亚铂酸钾、碘化钾和反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷盐酸盐为原料，以水为溶剂，先将氯亚铂酸钾置换为碘亚铂酸钾，再与经反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷盐酸盐在碱性条件下中和游离出的反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷反应生成二碘化物；二碘化物精制后和硝酸银水解反应，滤除产生的碘化银沉淀，滤液与乳酸钠反应生成洛铂无水物，再将洛铂无水物在丙酮‑水混合溶剂下重结晶即得洛铂三水合物。本发明合成时间短，操作简单，反应过程中涉及到的易制毒化学品—丙酮经回收可循环利用，所得洛铂三水合物纯度高、收率高、稳定性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112125933B
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202011039251.2
申请日：2020-09-28
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于奥沙利铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法包括以奥沙利铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将奥沙利铂经过氧化氢氧化为二羟基奥沙利铂(Ⅳ)；二羟基奥沙利铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单，易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。
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公开(公告)号：CN106946946A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710196674.7
申请日：2017-03-29
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
CPC classification number: C07F15/0093 , G01N30/02
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物米铂氧化物C34H72N2O4Pt的制备方法，制备方法以米铂为起始物料，有机溶剂同水混合作为溶剂，以过氧化氢作为氧化剂，在一定温度条件下将米铂中的Pt(II)氧化成Pt(IV)，再采用乙醇对产品进行的充分洗涤，采用乙醇或乙醇同二氯甲烷的混合溶剂重结晶提纯得到纯度较好的米铂氧化物—C34H72N2O7Pt，可用于米铂的杂质检查。该化合物的含量测定采用HPLC法，色谱条件为：色谱柱—HC‑C8，250×4.6mm；流动相/溶剂—甲醇；流速0.8ml/min；进样体积—20μl，能客观反映产品含量水平，并同米铂较好分离。
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公开(公告)号：CN106770877A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710196701.0
申请日：2017-03-29
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: G01N30/88
CPC classification number: G01N30/88 , G01N2030/884
Abstract: 本发明公开了一种硼替佐米手性异构体的检测方法，采用以下步骤进行检测：1)采用高效液相色谱法，色谱条件如下；色谱柱——Chiralpak AD‑H，4.6×250mm，5um或等同；流动相——正己烷‑异丙醇‑乙醇‑二甲基甲酰胺；流速：0.6ml/min；检测波长：270nm；柱温：25℃；进样体积：10μl；2)流动相制备：BM、BM‑S,S、BM‑R,R、BM‑S,R样品按体积比混合，再以0.45um滤膜过滤；3)取10ul供试品注入高效液相色谱仪，记录谱图；采用高效液相色谱法，避免样品峰拖尾，干扰检测结果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111808141B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202010620419.2
申请日：2020-06-30
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种高效制备洛铂无水物的方法，以反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷盐酸盐和氯亚铂酸钾为原料，以水为溶剂，先将反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷盐酸盐在碱性条件下中和，使得反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷游离出，再与氯亚铂酸钾反应生成二氯化物；二氯化物和硝酸银置换反应，滤除产生的氯化银沉淀，将滤液与乳酸钠在一定的pH下反应，再将反应液移入截留分子量为200的透析袋中，透析后浓缩、干燥，即得无水物洛铂，本发明操作步骤少，合成时间短，操作简单，所得洛铂无水物纯度高、收率高。
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公开(公告)号：CN110183494B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201910418527.9
申请日：2019-05-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555 , A61K31/28
Abstract: 本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物，其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法，具有氨基和环己胺的不对称胺配体，它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分，且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1‑环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体，增加新型Pt(IV)化合物的水溶性，调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数，使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性，且减小了其副毒作；同时，制备方法简单，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。R为为Cl、或
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公开(公告)号：CN108047277A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201810007766.0
申请日：2018-01-04
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本申请提供一种具有抗肿瘤活性的脂溶性铂配合物的制备方法。制备的铂配合物化学名称为顺式‑[双十四烷酸‑反式‑1,2‑二甲胺基环丁烷合铂(Ⅱ)]，分子式为：C34H68N2O4Pt。具体方法包括：首先制备顺式‑二碘‑二甲胺基环丁烷合铂，然后将硝酸银和制备的顺式‑二碘‑二甲胺基环丁烷合铂溶于反应溶剂中，进行水解反应，得到水解液，并对水解液进行过滤；将十四酸或者十四酸盐加入过滤后的水解液，反应生成的白色物质即为铂配合物粗品，粗品经重结晶可得精品。基于本申请的方法制备的脂溶性铂配合物脂溶性好，稳定，对肝癌细胞有较好的抑制作用，可制成冻干粉剂和碘油悬浊液，方便用于临床治疗肝细胞癌。
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公开(公告)号：CN110128482B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201910418221.3
申请日：2019-05-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物，其具有式I或式II结构。本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法，保留赛特铂载体基团的不对称氨配体，在轴向一端引入具有靶向作用的生物素配体，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力或另一端保留一个羟基使得Pt(IV)配合物进入到人体后有利于跟体内还原剂优先结合，还原成Pt(II)配合物以达到治疗肿瘤的效果。针对特定的肿瘤具有抗肿瘤活性，且可减小其毒副作用。同时，所使用原料价廉易得，方法简单易行，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。Z为Cl‑、
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公开(公告)号：CN112062791B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202011040300.4
申请日：2020-09-28
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于顺铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法以顺铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将顺铂经过氧化氢氧化为二羟基顺铂(Ⅳ)；二羟基顺铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单、易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。
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