公开(公告)号：CN112062791B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202011040300.4

申请日：2020-09-28

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 刘其星 ,  丛艳伟 ,  谢丽娇 ,  王应飞 ,  张林涛 ,  陈红娟 ,  郭明里 ,  曹先可 ,  张应刚

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于顺铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法以顺铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将顺铂经过氧化氢氧化为二羟基顺铂(Ⅳ)；二羟基顺铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单、易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。

公开(公告)号：CN112125933A

公开(公告)日：2020-12-25

申请号：CN202011039251.2

申请日：2020-09-28

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 刘其星 ,  丛艳伟 ,  谢丽娇 ,  王应飞 ,  张林涛 ,  陈红娟 ,  郭明里 ,  曹先可 ,  张应刚

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于奥沙利铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法包括以奥沙利铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将奥沙利铂经过氧化氢氧化为二羟基奥沙利铂(Ⅳ)；二羟基奥沙利铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单，易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。

公开(公告)号：CN112062791A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN202011040300.4

申请日：2020-09-28

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 刘其星 ,  丛艳伟 ,  谢丽娇 ,  王应飞 ,  张林涛 ,  陈红娟 ,  郭明里 ,  曹先可 ,  张应刚

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于顺铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法以顺铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将顺铂经过氧化氢氧化为二羟基顺铂(Ⅳ)；二羟基顺铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单、易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。

公开(公告)号：CN112125933B

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202011039251.2

申请日：2020-09-28

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 刘其星 ,  丛艳伟 ,  谢丽娇 ,  王应飞 ,  张林涛 ,  陈红娟 ,  郭明里 ,  曹先可 ,  张应刚

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于奥沙利铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法包括以奥沙利铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将奥沙利铂经过氧化氢氧化为二羟基奥沙利铂(Ⅳ)；二羟基奥沙利铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单，易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。