手性联苯环辛二烯木脂素类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN102391079A

    公开(公告)日:2012-03-28

    申请号:CN201110287516.5

    申请日:2011-09-26

    Abstract: 本发明涉及一种手性联苯环辛二烯木脂素类化合物的制备方法,其以烷氧基联苯二甲酸为原料,与手性氨基醇反应形成二噁唑啉基联苯,然后在碘化亚铜作用下,异构体转化,再经结晶得到特定构型异构体,进一步水解、醋酐保护、还原、溴代后与丁二酸酯成联苯环辛二烯环,进而经乙氧羰基还原等得到特定构型联苯环辛二烯化合物,产物结构式如下。该合成方法原料易得,路线简单,反应步骤少,成本低,易于制备,适合规模化生产。

    7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物、合成方法及其药物用途

    公开(公告)号:CN103709222A

    公开(公告)日:2014-04-09

    申请号:CN201410013024.0

    申请日:2014-01-13

    Abstract: 本发明公开了一类7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物和其合成方法及其药物用途,属药物化学领域。其具有通式(I)结构:式中,R1=HorF;R2为如下取代基之一:,其中R3=H或CH3,R4=H或CH3,R5=H或CH3;R2为如下取代基之一:(CH2)nCH3,其中,n=0-4;CH2(CH2)nCH2OCH3,其中,n=0-18;CH2(CH2)nCH2NH2,其中n=0-18;CH2(CH2)nCH2N(CH3)2,其中n=0-18;。本发明对7-去氮嘌呤核糖核苷类化合物的碱基进行了修饰,合成了系列4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物,这些化合物具有抗乙肝病毒活性;制备方法可行;将其应用于治疗病毒药物,具有好的应用前景。

    β-联苯双酯的合成新方法

    公开(公告)号:CN1140523C

    公开(公告)日:2004-03-03

    申请号:CN99125620.4

    申请日:1999-11-25

    Abstract: 本发明涉及一种降转氨酶药物β-联苯双酯的合成方法。该方法以没食子酸或单宁酸为原料,依次经过酯化、醚化、选择性硝化、还原、重氮化、乌尔门反应制得β-联苯双酯,该方法收率较高,克服了目前合成β-联苯双酯收率偏低,不能工业化生产的缺陷。β-联苯双酯还是合成五味子素的重要中间体,具有较高的应用价值。

    一种阿糖呋喃尿苷化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN1122671C

    公开(公告)日:2003-10-01

    申请号:CN00118945.X

    申请日:2000-08-11

    Abstract: 本发明公开了一种阿糖呋喃尿苷化合物及其合成方法,尤其涉及一种新化合物2’-脱氧-2’-氟-3’(4,4 ’-二烷基氧基-5,6,5’,6’-二次甲二氧基-2’-烷基氧羰基-2-酯基联苯)-5-甲基-阿糖呋喃尿苷(α-DDB-L-FMAU)及其合成方法。该方法以2’-脱氧-2’-氟-5-甲基-阿糖呋喃尿苷(L-FMAU)和4,4’-二烷基氧基-5,6,5’6’-二次甲二氧基-2’-烷基氧羰基-2-联苯酰氯(α-DDB)为原料,依次经过羟基保护、酯化联接、去保护反应制得α-DDB-L-FMAU。该化合物有可能成为同时具有通过抗乙肝病毒和降转氨酶达到治疗乙肝的新型药物,具有较高的应用价值:该化合物有如下结构:R=-CH3,-CH2CH3,-CH(CH3)2,-C(CH3)3,-CH2CH2CH3,-CH2CH2CH2CH3R1和R2代表甲基。

    β-联苯双酯的合成新方法

    公开(公告)号:CN1303848A

    公开(公告)日:2001-07-18

    申请号:CN99125620.4

    申请日:1999-11-25

    Abstract: 本发明涉及一种降转氨酶药物β-联苯双酯的合成方法。该方法以没食子酸或单宁酸为原料,依次经过酯化、醚化、选择性硝化、还原、重氮化、乌尔门反应制得β-联苯双酯,该方法收率较高,克服了目前合成β-联苯双酯收率偏低,不能工业化生产的缺陷。β-联苯双酯还是合成五味子素的重要中间体,具有较高的应用价值。

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