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公开(公告)号：CN102391079A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110287516.5
申请日：2011-09-26
Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心
Abstract: 本发明涉及一种手性联苯环辛二烯木脂素类化合物的制备方法，其以烷氧基联苯二甲酸为原料，与手性氨基醇反应形成二噁唑啉基联苯，然后在碘化亚铜作用下，异构体转化，再经结晶得到特定构型异构体，进一步水解、醋酐保护、还原、溴代后与丁二酸酯成联苯环辛二烯环，进而经乙氧羰基还原等得到特定构型联苯环辛二烯化合物，产物结构式如下。该合成方法原料易得，路线简单，反应步骤少，成本低，易于制备，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN102351931A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201110245782.1
申请日：2011-08-25
Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心 , 郑州格然林医药科技有限公司 , 郑州大学
IPC: C07H19/06 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了氟化和叠氮取代的嘧啶核苷衍生物、制备方法及其应用，属药物化学领域。其结构通式如下，该类化合物可用于治疗肿瘤和病毒感染等疾病药物的制备，可单独使用或与其它药物联合并用。对肿瘤和病毒感染等疾病同时具有较好的活性和较低的副作用，具有潜在的应用价值。。
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公开(公告)号：CN110169975A
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201910513608.7
申请日：2019-06-14
Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心
IPC: A61K31/7068 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了4-氨基酸取代嘧啶核苷化合物在抗乙型肝炎病毒药物中的用途，属药物化学领域。其具有通式(I)结构： 式中，R1＝H,CH3，CH2CH3,K,Na；R2＝H,CH3，CH2CH3,K,Na；且R1、R2不同时为CH3通过实验发现该系列4-氨基酸取代嘧啶核苷衍生物低毒，具有抗乙型肝炎病毒活性，将其应用于治疗乙型肝炎病毒药物，具有好的开发前景。
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公开(公告)号：CN103709222A
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201410013024.0
申请日：2014-01-13
Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心
IPC: C07H19/23 , C07H1/00 , A61K31/7064 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一类7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物和其合成方法及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（I）结构：式中，R1=HorF；R2为如下取代基之一：，其中R3=H或CH3,R4=H或CH3,R5=H或CH3；R2为如下取代基之一：(CH2)nCH3,其中，n=0-4；CH2(CH2)nCH2OCH3,其中，n=0-18；CH2(CH2)nCH2NH2，其中n=0-18；CH2(CH2)nCH2N(CH3)2，其中n=0-18；。本发明对7-去氮嘌呤核糖核苷类化合物的碱基进行了修饰，合成了系列4-取代-9-（2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基）吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物，这些化合物具有抗乙肝病毒活性；制备方法可行；将其应用于治疗病毒药物，具有好的应用前景。
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![[(6-取代-嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯](/CN/2018/1/91/images/201810459555.jpg)
公开(公告)号：CN108689950A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810459555.0
申请日：2018-05-15
Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心
IPC: C07D239/52 , A01P3/00
CPC classification number: C07D239/52
Abstract: 本发明公开了具有抑制农作物病菌活性的[(6‑取代‑嘧啶‑4‑基氧)苯基]‑3‑甲氧基丙烯酸甲酯，涉及生物化学技术领域。其具有以下结构通式：其在抑制黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌、水稻恶苗病菌等应用方面有很好的活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1315863C
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN200310110217.X
申请日：2003-12-12
Applicant: 河南省科学院质量检验与分析测试研究中心
IPC: C07H19/073 , C07H19/10 , A61K31/7068 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种如通式I化合物：β-L-2’-脱氧-核苷衍生物，并公开了其制备方法，还公开了其应用领域。以β-L-2’-脱氧-尿嘧啶核苷为主要原料在一定条件下经过醚化、硫化、还原合成此类β-L-2’-脱氧-核苷衍生物。其中R1＝H，C1-C6烷基；R2＝H，CH3，F；R3＝H，单、双、三磷酸酯及磷酸酯衍生物，氨基酸，C1-C6烷基。该化合物可用于与乙肝病毒、艾滋病病毒等相关疾病的治疗。该化合物克服了现有治疗乙肝、艾滋病药物一旦停止用药易产生反弹的现象，不仅抗HBV活性高，毒副作用小，而且较少产生抗性，具有较高的临床价值和应用前景。
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公开(公告)号：CN1837203A
公开(公告)日：2006-09-27
申请号：CN200610017503.5
申请日：2006-03-07
Applicant: 河南省科学院质量检验与分析测试研究中心
IPC: C07D317/68 , C07D405/14 , A61P31/12 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了通式I，II所代表的手性4，4′－二甲氧基－5，6，5′，6′－二次甲二氧基联苯－2，2′－二甲酸衍生物及其制备方法。其中R1为CH3，CH3CH2，n－Pro，i－Pr，n－Bu－，i－Bu；R2为右图组中中间三个化合物；R，S代表相应手性中心的构型R3为CH3或CH2Ph；该化合物可作为治疗病毒性肝炎及肝功能失调潜药物开发。
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公开(公告)号：CN1140523C
公开(公告)日：2004-03-03
申请号：CN99125620.4
申请日：1999-11-25
Applicant: 河南省科学院化学研究所
IPC: C07D317/46
Abstract: 本发明涉及一种降转氨酶药物β-联苯双酯的合成方法。该方法以没食子酸或单宁酸为原料，依次经过酯化、醚化、选择性硝化、还原、重氮化、乌尔门反应制得β-联苯双酯，该方法收率较高，克服了目前合成β-联苯双酯收率偏低，不能工业化生产的缺陷。β-联苯双酯还是合成五味子素的重要中间体，具有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN1122671C
公开(公告)日：2003-10-01
申请号：CN00118945.X
申请日：2000-08-11
Applicant: 河南省科学院化学研究所
IPC: C07H19/24
Abstract: 本发明公开了一种阿糖呋喃尿苷化合物及其合成方法，尤其涉及一种新化合物2’-脱氧-2’-氟-3’(4，4 ’-二烷基氧基-5，6，5’，6’-二次甲二氧基-2’-烷基氧羰基-2-酯基联苯)-5-甲基-阿糖呋喃尿苷(α-DDB-L-FMAU)及其合成方法。该方法以2’-脱氧-2’-氟-5-甲基-阿糖呋喃尿苷(L-FMAU)和4，4’-二烷基氧基-5，6，5’6’-二次甲二氧基-2’-烷基氧羰基-2-联苯酰氯(α-DDB)为原料，依次经过羟基保护、酯化联接、去保护反应制得α-DDB-L-FMAU。该化合物有可能成为同时具有通过抗乙肝病毒和降转氨酶达到治疗乙肝的新型药物，具有较高的应用价值：该化合物有如下结构：R＝-CH3，-CH2CH3，-CH(CH3)2，-C(CH3)3，-CH2CH2CH3，-CH2CH2CH2CH3R1和R2代表甲基。
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公开(公告)号：CN1303848A
公开(公告)日：2001-07-18
申请号：CN99125620.4
申请日：1999-11-25
Applicant: 河南省科学院化学研究所
IPC: C07C317/46
Abstract: 本发明涉及一种降转氨酶药物β－联苯双酯的合成方法。该方法以没食子酸或单宁酸为原料,依次经过酯化、醚化、选择性硝化、还原、重氮化、乌尔门反应制得β－联苯双酯,该方法收率较高,克服了目前合成β－联苯双酯收率偏低,不能工业化生产的缺陷。β－联苯双酯还是合成五味子素的重要中间体,具有较高的应用价值。
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