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公开(公告)号：CN114671874B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202111340246.X
申请日：2021-11-12
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D473/08 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物具有优异的抗肿瘤性能，对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用，对正常细胞毒性较小，能够较好地应用于药物中，并且该类化合物制备过程中工艺简单，易于控制且目标产物收率较高。
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公开(公告)号：CN116655635A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310570718.3
申请日：2023-05-19
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D473/08 , A61K31/522 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种黑茶茶碱衍生物及在在制备药物中的应用，所述黑茶茶碱衍生物具有式(I)结构，其制备方法为茶碱乙酸与苯胺衍生物发生酰胺化反应得到。本发明黑茶茶碱衍生物具有更好的抗肿瘤疗效，体外细胞活性抑制测试表明，本发明的黑茶茶碱衍生物具有优异的抗肿瘤活性、毒副作用低，能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗，对抗肿瘤活性药物的研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN110183532B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN201910488853.7
申请日：2019-06-06
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07K14/815 , C07K1/30 , C07K1/06 , C07K1/02
摘要： 本发明涉及比伐卢定的技术领域，具体来说，是一种大批量高效液相法合成比伐卢定保护五肽片段的工艺方法。使用Fmoc‑Pro‑OSu为起始原料，先与二肽进行缩合，得到的保护三肽与二肽再进行缩合，重结晶后即可得到该化合物。此方法的优点是反应条件温和，普通生产条件即可满足生产需求；采用结晶法对产品进行精制，相比柱层析成本低，操作简单，收率高；不使用氢氟酸等含氟类化合物，环境污染小。
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公开(公告)号：CN110592142B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201910909688.8
申请日：2019-09-25
申请人： 山东萃茵生物科技有限公司 , 济南爱思医药科技有限公司
摘要： 本发明属于黄姜发酵领域，具体涉及一种清洁型黄姜发酵工艺。将黄姜粗粉发酵，将得到的发酵液在超声辅助下进行超声搅拌，然后进行粗分离得到浑浊粗滤液和滤渣，将浑浊粗滤液使用沉降离心机分离得到清液和少量固体，将固体部分进行水解，水解物进行提取结晶，得到皂素。本发明不但能保持较高的收率，也可以很大程度上解决高污染废水问题；水解用酸量减少了90％，高浓度废酸水相应了减少了90％，大大降低了高浓废水排放，减少了污染；湿品水解物减少，烘干量大大减少，节约了蒸汽用量，效率更高更环保；水解物含量高，提取效率更高，溶剂用量更少；滤渣不含酸可直接用做有机肥，实现综合利用；滤液通过蒸馏可回收套用，减少了废水排放。
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公开(公告)号：CN111808078A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010628976.9
申请日：2020-07-02
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种抑制IDO1活性的来那度胺衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学的技术领域。化合物结构如通式Ⅰ所示。本发明提供的来那度胺衍生物对IDO1的抑制活性明显优于靛玉红、来那度胺和泊马度胺。本发明的通式Ⅰ化合物可应用于制备抑制IDO1活性的药物。
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公开(公告)号：CN110592142A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910909688.8
申请日：2019-09-25
申请人： 山东萃茵生物科技有限公司 , 济南爱思医药科技有限公司
摘要： 本发明属于黄姜发酵领域，具体涉及一种清洁型黄姜发酵工艺。将黄姜粗粉发酵，将得到的发酵液在超声辅助下进行超声搅拌，然后进行粗分离得到浑浊粗滤液和滤渣，将浑浊粗滤液使用沉降离心机分离得到清液和少量固体，将固体部分进行水解，水解物进行提取结晶，得到皂素。本发明不但能保持较高的收率，也可以很大程度上解决高污染废水问题；水解用酸量减少了90％，高浓度废酸水相应了减少了90％，大大降低了高浓废水排放，减少了污染；湿品水解物减少，烘干量大大减少，节约了蒸汽用量，效率更高更环保；水解物含量高，提取效率更高，溶剂用量更少；滤渣不含酸可直接用做有机肥，实现综合利用；滤液通过蒸馏可回收套用，减少了废水排放。
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公开(公告)号：CN109678870A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201811627142.5
申请日：2018-12-28
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D491/16 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有生物活性的鬼臼毒素衍生物及其制备方法，该鬼臼毒素衍生物为1-苯基-8-(3,4,5-三羟基)-8,8a,11,11a-四氢-1H-[1,3]二氧[4',5':5,6]苯并[1,2,3-de]呋喃[3,4-h]噌啉-9(11bH)-酮，该鬼臼毒素衍生物具有良好的水溶性，对正常细胞具有安全性，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；该鬼臼毒素衍生物的制备方法简单、安全、易于操作和控制。
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公开(公告)号：CN109678869A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201811627114.3
申请日：2018-12-28
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D491/16 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的鬼臼毒素衍生物及其制备方法，该鬼臼毒素衍生物为8-(3,4,5-三羟乙氧基苯基)-11,11a-二氢-8H-[1,3]二氧[4',5':5,6]苯并[1,2,3-de]呋喃[3,4-h]噌啉-9(8aH)-酮，本发明提供了一种结构新颖的鬼臼毒素衍生物及该鬼臼毒素衍生物的制备方法，该鬼臼毒素衍生物对正常细胞具有安全性，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；该鬼臼毒素衍生物的制备方法简单、安全、易于操作和控制。
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公开(公告)号：CN108976217A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201811188548.8
申请日：2018-10-12
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种多西他赛-1,2,3,-三氮唑化合物及其合成工艺和应用。本发明合成工艺由苯甲醇与乙酸叔丁酯为起始原料，通过六步反应得到手型侧链，再与7-(1,2,3-三氮唑甲酸酯)-10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ缩合后脱保护得到目标化合物。本发明合成工艺简单、原料价格低廉，产品收率及纯度高，合成工艺绿色环保。
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公开(公告)号：CN106866495A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710203039.7
申请日：2017-03-30
申请人： 济南爱思医药科技有限公司 , 山东师范大学
IPC分类号： C07D209/52
摘要： 本发明涉及一种合成环戊酰亚胺的方法，其特点在于由1,2‑环戊烷二酰胺为原料，经与碱液的反应生成1,2‑环戊烷二酸，再由1,2‑环戊烷二酸与甲酰胺反应生成环戊酰亚胺。该合成方法大大降低了合成环戊酰亚胺的合成温度，使反应可以更温和的进行，解决了现有技术中的高温问题，提升了生产中的安全性，更加节能降耗；该方法合成体系是液相均质，反应及质量稳定，反应条件低温，无焦化氧化碳化废渣等杂质产生，提高了产品质量，该方法的连续一次收率可以达到90%以上，比现有工艺提高约10‑30%，反应工艺条件稳定，易于控制，反应转化率高。
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