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    一种厄洛替尼的合成方法
    4.
    发明公开
    一种厄洛替尼的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN111320586A

    公开(公告)日：2020-06-23

    申请号：CN202010205564.4

    申请日：2020-03-20

    申请人： 山东师范大学 ,  济南爱思医药科技有限公司

    发明人： 王目旋 ,  孙彬 ,  孙秀伟 ,  刘晓斐 ,  毛龙飞 ,  彭立增 ,  姚小军

    IPC分类号： C07D239/94

    摘要： 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法，属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2-氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线，所使用的原材料均为一般物料，简单易得，能够适应各种规模的生产，具备较好的工业化生产前景。

    帕唑帕尼盐酸盐的制备方法
    5.
    发明授权
    帕唑帕尼盐酸盐的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN110028495B

    公开(公告)日：2019-12-03

    申请号：CN201910440145.6

    申请日：2019-05-24

    申请人： 济南爱思医药科技有限公司

    发明人： 彭立增 ,  毛龙飞 ,  刘晓斐 ,  姚小军 ,  刘焕香 ,  白启峰 ,  梁丽娴

    IPC分类号： C07D403/12

    摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种帕唑帕尼盐酸盐的制备方法。邻甲基苯胺与N‑氯代琥珀酰亚胺发生氯代反应得到2‑甲基‑5‑氯‑苯胺；再与亚硝酸类化合物反应得到6‑氯‑2H‑吲唑盐酸盐；然后发生N甲基化反应得到N‑甲基‑6‑氯‑2H‑吲唑；在二甲基亚砜参与下，经过3‑位碳原子的烷基化反应得到2,3‑二甲基‑6‑氯‑2H‑吲唑；再与2‑氯‑4‑氨基‑嘧啶和碘甲烷反应得到N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2,3‑二甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺；最后与3‑磺酸胺‑4‑甲基‑苯胺反应得到帕唑帕尼盐酸盐。本发明原料价格低廉，操作简单，操作的危险性低，避免废酸产生，反应收率高、纯度高。

    一种合成环戊酰亚胺的方法
    6.
    发明授权
    一种合成环戊酰亚胺的方法 有权

    公开(公告)号：CN106866495B

    公开(公告)日：2019-11-19

    申请号：CN201710203039.7

    申请日：2017-03-30

    申请人： 济南爱思医药科技有限公司 ,  山东师范大学

    发明人： 孙彬 ,  彭立增 ,  姬松涛 ,  王伟

    IPC分类号： C07D209/52

    摘要： 本发明涉及一种合成环戊酰亚胺的方法，其特点在于由1,2‑环戊烷二酰胺为原料，经与碱液的反应生成1,2‑环戊烷二酸，再由1,2‑环戊烷二酸与甲酰胺反应生成环戊酰亚胺。该合成方法大大降低了合成环戊酰亚胺的合成温度，使反应可以更温和的进行，解决了现有技术中的高温问题，提升了生产中的安全性，更加节能降耗；该方法合成体系是液相均质，反应及质量稳定，反应条件低温，无焦化氧化碳化废渣等杂质产生，提高了产品质量，该方法的连续一次收率可以达到90%以上，比现有工艺提高约10‑30%，反应工艺条件稳定，易于控制，反应转化率高。

    10-单烷氧基紫杉化合物类衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途
    9.
    发明公开
    10-单烷氧基紫杉化合物类衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途 无效

    公开(公告)号：CN102871999A

    公开(公告)日：2013-01-16

    申请号：CN201210432044.2

    申请日：2012-11-02

    申请人： 济南爱思医药科技有限公司

    发明人： 彭立增

    IPC分类号： A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明公开了10-单烷氧基紫杉化合物类衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途，属于医药技术领域。其中，10-单烷氧基紫杉化合物类衍生物用通式（I）表示。本发明通过研究发现：通式（I）化合物在体内和体外都具有明显的生物活性，特别是对能耐受紫杉醇或多烯紫杉醇的肿瘤具有活性。本发明还公开了含有足可以用于治疗人类或畜类的数量的至少一种通式（I）化合物的药物组合物。该组合物可以按照常规的方法制备，使用一种或几种可药用的助剂、载体或赋形剂。