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公开(公告)号：CN111320586B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202010205564.4
申请日：2020-03-20
申请人： 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法，属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2‑氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线，所使用的原材料均为一般物料，简单易得，能够适应各种规模的生产，具备较好的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN110183532A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910488853.7
申请日：2019-06-06
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07K14/815 , C07K1/30 , C07K1/06 , C07K1/02
摘要： 本发明涉及比伐卢定的技术领域，具体来说，是一种大批量高效液相法合成比伐卢定保护五肽片段的工艺方法。使用Fmoc-Pro-OSu为起始原料，先与二肽进行缩合，得到的保护三肽与二肽再进行缩合，重结晶后即可得到该化合物。此方法的优点是反应条件温和，普通生产条件即可满足生产需求；采用结晶法对产品进行精制，相比柱层析成本低，操作简单，收率高；不使用氢氟酸等含氟类化合物，环境污染小。
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公开(公告)号：CN109336866A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811384279.2
申请日：2018-11-20
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , C07B2200/07
摘要： 本发明属于药物合成的技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的，具体为一种多取代吡啶环类化合物其制备方法及应用。多取代吡啶环类化合物，其分子结构为：，该具有抗肿瘤活性的多取代吡啶环类化合物，合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖。
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公开(公告)号：CN118420557B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410888554.3
申请日：2024-07-04
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D265/38 , A61K31/538 , A61P29/00 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种朱红菌酸类似物及其制备方法与应用，属于药物化学的技术领域。结构如式Ⅰ化合物：#imgabs0#；及其可药用盐；其中，R1为氢、羧基、甲氧羰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；R2为羟甲基、羧基、甲氧羰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；R3为氢、氯或甲基；R4为氢、羧基或叔丁氧羰基。本发明的式Ⅰ化合物用于制备抑制炎症的药物。本发明提供的朱红菌酸类似物，通过对朱红菌酸结构的改造，增强了其抑制炎症的效果，可应用于制备抗炎的药物或作为抗炎药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号：CN114773424B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202210651451.6
申请日：2022-06-10
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种具有生物活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物制备技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：本发明得到的雄诺龙衍生物，分子结构中同时含有雄诺龙结构以及1,2,3‑三氮唑结构，1,2,3‑三氮唑结构上面链接有不同的取代基，分子结构新颖；(2)本发明得到的雄诺龙衍生物对IDO1的活性具有很好的抑制。
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公开(公告)号：CN116655635B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202310570718.3
申请日：2023-05-19
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D473/08 , A61K31/522 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种黑茶茶碱衍生物及在在制备药物中的应用，所述黑茶茶碱衍生物具有式(I)结构，其制备方法为茶碱乙酸与苯胺衍生物发生酰胺化反应得到。本发明黑茶茶碱衍生物具有更好的抗肿瘤疗效，体外细胞活性抑制测试表明，本发明的黑茶茶碱衍生物具有优异的抗肿瘤活性、毒副作用低，能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗，对抗肿瘤活性药物的研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN114940695A
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202210652014.6
申请日：2022-06-10
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞，对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果，对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值，促进肿瘤细胞凋亡，焦亡，引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。
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公开(公告)号：CN113527333A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
申请人： 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC分类号： C07D498/14 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527332A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110235642.X
申请日：2021-03-03
申请人： 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D498/14 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN108905279A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810909409.3
申请日：2018-08-10
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： B01D11/02
摘要： 本发明涉及一种植物提取设备及提取方法，本发明所述的植物提取设备，包括第一搅拌提取罐，所述第一搅拌提取罐出料口连接第一卧式螺旋沉降离心机的进料口，所述第一卧式螺旋沉降离心机的固体出口连接第二搅拌提取罐的进料口，所述第二搅拌提取罐的出料口连接第二卧式螺旋沉降离心机的进料口，所述第二卧式螺旋沉降离心机的液体出口连接第二提取液暂存罐的进液口，所述第二提取液暂存罐出液口通过第二化工泵与第一搅拌提取罐的溶剂进口连接。本发明设置多次提取提取效率高，提取效果好，减少浓缩次数，节省了能源消耗，降低了成本。
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