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公开(公告)号：CN106866495B
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201710203039.7
申请日：2017-03-30
申请人： 济南爱思医药科技有限公司 , 山东师范大学
IPC分类号： C07D209/52
摘要： 本发明涉及一种合成环戊酰亚胺的方法，其特点在于由1,2‑环戊烷二酰胺为原料，经与碱液的反应生成1,2‑环戊烷二酸，再由1,2‑环戊烷二酸与甲酰胺反应生成环戊酰亚胺。该合成方法大大降低了合成环戊酰亚胺的合成温度，使反应可以更温和的进行，解决了现有技术中的高温问题，提升了生产中的安全性，更加节能降耗；该方法合成体系是液相均质，反应及质量稳定，反应条件低温，无焦化氧化碳化废渣等杂质产生，提高了产品质量，该方法的连续一次收率可以达到90%以上，比现有工艺提高约10‑30%，反应工艺条件稳定，易于控制，反应转化率高。
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公开(公告)号：CN106866495A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710203039.7
申请日：2017-03-30
申请人： 济南爱思医药科技有限公司 , 山东师范大学
IPC分类号： C07D209/52
摘要： 本发明涉及一种合成环戊酰亚胺的方法，其特点在于由1,2‑环戊烷二酰胺为原料，经与碱液的反应生成1,2‑环戊烷二酸，再由1,2‑环戊烷二酸与甲酰胺反应生成环戊酰亚胺。该合成方法大大降低了合成环戊酰亚胺的合成温度，使反应可以更温和的进行，解决了现有技术中的高温问题，提升了生产中的安全性，更加节能降耗；该方法合成体系是液相均质，反应及质量稳定，反应条件低温，无焦化氧化碳化废渣等杂质产生，提高了产品质量，该方法的连续一次收率可以达到90%以上，比现有工艺提高约10‑30%，反应工艺条件稳定，易于控制，反应转化率高。
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公开(公告)号：CN110590736A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910951738.9
申请日：2019-10-09
申请人： 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D333/24
摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种2-噻吩乙醛酸的合成方法。以亚硝酰硫酸为氧化剂，在硫酸溶液中与2-乙酰噻吩反应，经精制得到2-噻吩乙醛酸。精制为将反应液倒入冰水中，析晶过滤，将得到的固体加碱溶解，调pH至2～5，再加入溶剂萃取除杂，最后再继续加酸调pH至0.8～1。本发明是一种由2-乙酰噻吩制备2-噻吩乙醛酸的新方法，该方法没有盐产生，溶剂没有挥发性，减少了挥发性气体的设备腐蚀，操作条件有改善，制备得到的2-噻吩乙醛酸纯度在98.5％以上，收率在81％以上；本发明母液通过简单处理可以套用，减少了环境污染，更加环保。
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公开(公告)号：CN110183532A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910488853.7
申请日：2019-06-06
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07K14/815 , C07K1/30 , C07K1/06 , C07K1/02
摘要： 本发明涉及比伐卢定的技术领域，具体来说，是一种大批量高效液相法合成比伐卢定保护五肽片段的工艺方法。使用Fmoc-Pro-OSu为起始原料，先与二肽进行缩合，得到的保护三肽与二肽再进行缩合，重结晶后即可得到该化合物。此方法的优点是反应条件温和，普通生产条件即可满足生产需求；采用结晶法对产品进行精制，相比柱层析成本低，操作简单，收率高；不使用氢氟酸等含氟类化合物，环境污染小。
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公开(公告)号：CN108503597B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201810468153.7
申请日：2018-05-16
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明提供了一种吉非替尼的高效制备方法，本发明以2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯甲腈为起始原料，经过脱甲基、取代、硝基还原、成环反应以及氨基取代等反应获得成品吉非替尼。经过本发明制备方法可获得纯度高于99.9％的吉非替尼。本发明制备方法的总收率最低为61％，最高可达75％；且本发明所用原料价格低廉；工艺路线仅为五步，操作简单；易于控制，目标产物收率高且重复性好。
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公开(公告)号：CN111875589B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202010573607.4
申请日：2020-06-22
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/4192 , A61K31/506 , A61P35/02 , A61K38/08 , A61K38/05
摘要： 本发明涉及一种与多肽联合使用的靛玉红类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学的技术领域。化合物结构如通式Ⅰ所示。本发明提供的靛玉红类衍生物对白血病细胞K562有明显的抑制作用，并且在与多肽类药物蓝肽联合用药后对肿瘤细胞的抑制强度有显著提高，本发明的通式Ⅰ化合物可应用于制备治疗白血病的药物或作为治疗白血病药物开发的先导化合物，或者用于制备与多肽类药物联用的治疗白血病的药物。
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公开(公告)号：CN113966764A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202111270101.7
申请日：2021-10-29
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
摘要： 本发明提供一种多功能的二氧化氯释放器的保鲜装置，包括保鲜箱体，顶部箱盖，端部防护架结构，金属连接管，便拆式通气架结构，连通启闭架结构，摆动飞轮架结构，锁紧搭扣，溶液密封箱，进水管，防护壳体，进气防尘网，小型齿轮泵，小型空气压缩器和外部连接管，所述的顶部箱盖放置在保鲜箱体的上部；所述的端部防护架结构安装在顶部箱盖的上部；所述的金属连接管分别设置在端部防护架结构的内部左右两侧。本发明的有益效果为：通过弧形三角座和配重金属杆的设置，有利于使雾化后的二氧化氯间歇性喷入保鲜箱体的内侧，对二氧化氯进行节约。
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公开(公告)号：CN116655635B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202310570718.3
申请日：2023-05-19
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D473/08 , A61K31/522 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种黑茶茶碱衍生物及在在制备药物中的应用，所述黑茶茶碱衍生物具有式(I)结构，其制备方法为茶碱乙酸与苯胺衍生物发生酰胺化反应得到。本发明黑茶茶碱衍生物具有更好的抗肿瘤疗效，体外细胞活性抑制测试表明，本发明的黑茶茶碱衍生物具有优异的抗肿瘤活性、毒副作用低，能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗，对抗肿瘤活性药物的研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN116655635A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310570718.3
申请日：2023-05-19
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07D473/08 , A61K31/522 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种黑茶茶碱衍生物及在在制备药物中的应用，所述黑茶茶碱衍生物具有式(I)结构，其制备方法为茶碱乙酸与苯胺衍生物发生酰胺化反应得到。本发明黑茶茶碱衍生物具有更好的抗肿瘤疗效，体外细胞活性抑制测试表明，本发明的黑茶茶碱衍生物具有优异的抗肿瘤活性、毒副作用低，能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗，对抗肿瘤活性药物的研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN110183532B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN201910488853.7
申请日：2019-06-06
申请人： 济南爱思医药科技有限公司
IPC分类号： C07K14/815 , C07K1/30 , C07K1/06 , C07K1/02
摘要： 本发明涉及比伐卢定的技术领域，具体来说，是一种大批量高效液相法合成比伐卢定保护五肽片段的工艺方法。使用Fmoc‑Pro‑OSu为起始原料，先与二肽进行缩合，得到的保护三肽与二肽再进行缩合，重结晶后即可得到该化合物。此方法的优点是反应条件温和，普通生产条件即可满足生产需求；采用结晶法对产品进行精制，相比柱层析成本低，操作简单，收率高；不使用氢氟酸等含氟类化合物，环境污染小。
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