公开(公告)号：CN111254170A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201811454815.1

申请日：2018-11-30

申请人： 浙江大学 ,  苏州同力生物医药有限公司

发明人： 吴坚平 ,  居述云 ,  杨立荣 ,  施俊巍 ,  钱明心

IPC分类号： C12P17/12

摘要： 本发明公开了一种多酶耦合制备(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸的方法，包括：以1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸的外消旋体或1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸盐的外消旋体为底物，使该底物中(R)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸在氧化脱氢酶的催化作用下反应生成式(II)所示的亚胺酸；使所述式(II)所示的亚胺酸在哌啶酸还原酶与能够供给氢负离子的辅酶的存在下转化为所述(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸；本发明具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、转化率高等特点。

公开(公告)号：CN109971802A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201711453177.7

申请日：2017-12-28

申请人： 苏州同力生物医药有限公司 ,  浙江大学

发明人： 吴坚平 ,  居述云 ,  施俊巍 ,  钱明心 ,  杨立荣

IPC分类号： C12P17/12 ,  C12N15/70 ,  C12N15/53 ,  C12R1/19

摘要： 本发明公开了一种酶法拆分制备(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸及其衍生物的新方法，所述方法为：以外消旋1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸(1)或外消旋6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸(2)为底物，利用离体的D‑氨基酸氧化酶或胞内表达D‑氨基酸氧化酶的细胞作为催化剂，选择性催化(R)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸或(R)‑6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸的氧化脱氢反应，(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸或(S)‑6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸未被催化，保留在反应体系中，由此制备获得(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸或(S)‑6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸。本发明方法转化率>49％，ee值>99％，具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、工艺相对简单等特点。

公开(公告)号：CN104327077B

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201410546382.8

申请日：2014-10-16

申请人： 苏州同力生物医药有限公司

发明人： 钱明心 ,  何仁杨 ,  乔春生 ,  施俊巍

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P33/12 ,  A61P33/10 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种左旋吡喹酮晶型及其制备方法和应用。左旋吡喹酮晶型25℃下的X射线衍射图(CuKα辐射)中显示出如下衍射峰：2-Theta =6.9± 0.2°、8.3± 0.2°、15.1± 0.2°、17.4± 0.2°、19.8± 0.2°、21.9± 0.2°、24.3 ± 0.2°或d = 12.74± 0.20？、10.61± 0.20？、5.87± 0.20？、5.09± 0.20？、4.48± 0.20？、4.06± 0.20？、3.66± 0.20？。本发明晶型与已有吡喹酮晶型相比，具有更好的溶解性、更佳的药效和药物动力学特点。本发明的制备方法具有重复性好、绿色环保、低成本、常温常压操作的优点，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN104327077A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410546382.8

申请日：2014-10-16

申请人： 苏州同力生物医药有限公司

发明人： 钱明心 ,  何仁杨 ,  乔春生 ,  施俊巍

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P33/12 ,  A61P33/10 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种左旋吡喹酮晶型及其制备方法和应用。左旋吡喹酮晶型25℃下的X射线衍射图(CuKα辐射)中显示出如下衍射峰：2-Theta=6.9±0.2°、8.3±0.2°、15.1±0.2°、17.4±0.2°、19.8±0.2°、21.9±0.2°、24.3±0.2°或d=12.74±0.20？、10.61±0.20？、5.87±0.20？、5.09±0.20？、4.48±0.20？、4.06±0.20？、3.66±0.20？。本发明晶型与已有吡喹酮晶型相比，具有更好的溶解性、更佳的药效和药物动力学特点。本发明的制备方法具有重复性好、绿色环保、低成本、常温常压操作的优点，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN108794466A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710282998.2

申请日：2017-04-26

申请人： 苏州同力生物医药有限公司

发明人： 施俊巍 ,  钱明心

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P33/00 ,  A61P33/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明公开了一种无定形左旋吡喹酮固体及其制备方法，其在粉末X射线衍射图谱中无特征吸收峰。无定形左旋吡喹酮固体的制备方法包括步骤（a）或（b）：（a）将左旋吡喹酮晶型粉末和/或油状左旋吡喹酮溶解于第一有机溶剂或第二有机溶剂与水的混合溶剂中，然后置于50℃‑100℃下进行挥发；（b）将左旋吡喹酮晶型粉末和/或油状左旋吡喹酮溶解于第三有机溶剂中，然后加入高分子聚合物，诱导析出固体。本发明结合左旋吡喹酮的诸多临床优势、非晶态结构反应活性一般大于同物质的优点，为无定形左旋吡喹酮固体和/或包含无定形左旋吡喹酮固体并将其作为活性成分的治疗血吸虫病和多种寄生虫病的药物的上市铺平了道路。

公开(公告)号：CN106344582A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610512695.0

申请日：2016-07-04

申请人： 苏州同力生物医药有限公司

发明人： 施俊巍 ,  钱明心

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/155 ,  A61P33/10 ,  A61P33/00

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/155 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及一种抗寄生虫药物组合物及应用，所述组合物包括抗寄生虫活性成分，所述抗寄生虫活性成分包括左旋吡喹酮，三苯双脒和/或三苯双脒体内代谢产物。本发明将左旋吡喹酮与三苯双脒和/或三苯双脒体内代谢产物进行复配使用，具有协同增效作用，可以有效提高预防或治疗效果，降低用药量和成本，同时使施药更加简单。复配组合物与单一的抗寄生虫活性成分药物相比，扩大了抗虫谱的范围，可适于人类和动物的包括复配组合物与单一的抗寄生虫活性成分药物相比，扩大了作用谱的范围，可适于人类和动物的包括华支睾吸虫和/或麝猫后睾吸虫感染。此外，复配组合物的医学依从性和安全性好，经济性高。

公开(公告)号：CN104874095A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201410072934.6

申请日：2014-02-28

申请人： 苏州同力生物医药有限公司

发明人： 钱明心 ,  何仁扬 ,  施俊巍

IPC分类号： A61M31/00

CPC分类号： A61G13/1215

摘要： 本发明公开了一种脑靶向的经鼻腔给药装置及其体位固定器。脑靶向的经鼻腔给药装置包括：体位固定器，用于将使用者的体位保持成使经鼻腔给药的药物能够进入特定的上鼻腔的嗅区；给药器，其给药端具有与使用者的鼻腔配合的形状，用于在体位固定器将使用者保持成上述体位的情形下经鼻腔向使用者给药，定向进入脑部。具体地，体位固定器包括：头承载部，用于承载使用者的头部并使头部保持成使经鼻腔给药的药物能够进入上鼻腔的嗅区。其中，头承载部包括：用于承载使用者的头部的头枕、支撑架、以及用于将头枕可旋转地支撑在所述支撑架上的中轴杆。通过将使用者保持在特定的给药体位，并由智能元件控制，使经鼻腔给药的药物能够定时、定速、定量进入上鼻腔的嗅区，并靶向性作用于脑部。

公开(公告)号：CN104667391B

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201510093686.8

申请日：2015-03-03

申请人： 苏州同力生物医药有限公司

发明人： 钱明心 ,  何仁扬 ,  施俊巍

IPC分类号： A61M11/00 ,  A61M31/00

摘要： 本发明涉及一种一次性经鼻脑靶向给药装置，包括给药器，给药器包括具有内腔的且用于存放制剂的容器、与所述容器连通用于将容器中的制剂导入鼻腔的导管及设置在导管的一端的喷雾头，导管的设有喷雾头的一端可经人体的总鼻道伸入到中鼻甲对应的水平位置以上的鼻腔嗅区将制剂高效递送到鼻腔嗅区，进而直接吸收入脑，在中枢神经系统发挥治疗作用。

公开(公告)号：CN104667391A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201510093686.8

申请日：2015-03-03

申请人： 苏州同力生物医药有限公司

发明人： 钱明心 ,  何仁扬 ,  施俊巍

IPC分类号： A61M11/00 ,  A61M31/00

摘要： 本发明涉及一种一次性经鼻脑靶向给药装置，包括给药器，给药器包括具有内腔的且用于存放制剂的容器、与所述容器连通用于将容器中的制剂导入鼻腔的导管及设置在导管的一端的喷雾头，导管的设有喷雾头的一端可经人体的总鼻道伸入到中鼻甲对应的水平位置以上的鼻腔嗅区将制剂高效递送到鼻腔嗅区，进而直接吸收入脑，在中枢神经系统发挥治疗作用。

公开(公告)号：CN204446845U

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201520122788.3

申请日：2015-03-03

申请人： 苏州同力生物医药有限公司

发明人： 钱明心 ,  何仁扬 ,  施俊巍

IPC分类号： A61M11/00 ,  A61M31/00

CPC分类号： A61M11/00

摘要： 本实用新型涉及一种一次性经鼻脑靶向给药装置，包括给药器，给药器包括具有内腔的且用于存放制剂的容器、与所述容器连通用于将所述容器中的制剂导入鼻腔的导管及设置在所述导管的一端的喷雾头，所述导管的所述一端可经人体的总鼻道伸入到中鼻甲对应的水平位置以上的鼻腔嗅区，给药器还包括设置在所述容器内将所述容器的内腔分隔成彼此独立的多个腔室的且在压力作用下发生破裂的压力敏感膜，所述导管的另一端与所述多个腔室中的一个连接，给药器还包括用于将所述导管的管腔和与其连接的腔室隔开且在接触制剂后可部分或全部溶解的可溶性膜。本实用新型的给药装置能够将制剂高效递送到鼻腔嗅区，进而直接吸收入脑，在中枢神经系统发挥治疗作用。