公开(公告)号：CN113135912A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202010063945.3

申请日：2020-01-20

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 翟立海 ,  许秀艳 ,  董怀民 ,  郭立红 ,  刘忠

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P7/02

摘要： 本发明提供了一种阿哌沙班‑对苯二酚共晶体及其制备方法与应用。所述共晶体由阿哌沙班与对苯二酚按摩尔比1:1结合形成，共晶体使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线粉末衍射图在5.9±0.2°、11.8±0.2°、22.5±0.2°、23.9±0.2°、29.5±0.2°、48.2±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶具有较好的稳定性、溶解性，为提高阿哌沙班的生物利用度及发挥药效提供了较好的选择。

公开(公告)号：CN112142679A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN202010407684.2

申请日：2020-05-14

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 翟立海 ,  许秀艳 ,  余军厚 ,  马超

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07C51/43 ,  C07C65/21 ,  C07C29/78 ,  C07C31/04

摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法，本发明制备的吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物相对于现有吉非替尼晶体具有较好的稳定性，并具有较好的溶解度和溶出度，对于吉非替尼药物的制备具有积极的意义。

公开(公告)号：CN110283131A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910571253.7

申请日：2019-06-28

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 翟立海 ,  许秀艳 ,  余军厚 ,  马超

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07C51/43 ,  C07C65/21 ,  C07C29/78 ,  C07C31/04

摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法，所得吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、24.1±0.2°、30.2±0.2°、35.2±0.2°处有特征峰。本发明制备的吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物相对于现有吉非替尼晶体具有较好的稳定性，并具有较好的溶解度和溶出度，对于吉非替尼药物的制备具有积极的意义。