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公开(公告)号：CN114685433A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011575300.4
申请日：2020-12-28
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07C65/21 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P35/00 , A61K31/4439
摘要： 本发明提供了一种阿昔替尼‑香草酸共晶盐，涉及晶型药物分子技术领域。该共晶盐使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.94±0.2°，9.38±0.2°，11.96±0.2°，12.89±0.2°，16.53±0.2°，17.20±0.2°，27.03±0.2°有特征峰；晶体学测量参数是：三斜晶系，空间群为P‑1；晶胞参数为：α＝68.228(2)°，β＝65.302(3)°，γ＝73.341(3)°，晶胞体积并提供了相关制备方法和应用。本发明的阿昔替尼‑香草酸共晶盐稳定性好，并且具有较高的溶解度及渗透性。
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公开(公告)号：CN112142679B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202010407684.2
申请日：2020-05-14
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C51/43 , C07C65/21 , C07C29/78 , C07C31/04
摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法，本发明制备的吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物相对于现有吉非替尼晶体具有较好的稳定性，并具有较好的溶解度和溶出度，对于吉非替尼药物的制备具有积极的意义。
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公开(公告)号：CN113929630A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202010668988.4
申请日：2020-07-13
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C55/08 , C07C55/10 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C50/34 , C07C46/10 , C07C29/78 , C07C31/04 , A61K31/5377 , A61P35/04
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，涉及一种吉非替尼药物共晶体及其制备方法，本发明具体提供了吉非替尼与丙二酸以摩尔比1：2构成的共晶体、吉非替尼与丁二酸以摩尔比4：1构成的共晶体、吉非替尼：大黄素：甲醇按摩尔比1:2:1结合构成的共晶体，本发明提供的吉非替尼药物共晶体具有较高的溶解度和良好的溶解性，有助于改善生物利用度，对吉非替尼制剂的优化和开发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN114685433B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202011575300.4
申请日：2020-12-28
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07C65/21 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P35/00 , A61K31/4439
摘要： 本发明提供了一种阿昔替尼‑香草酸共晶盐，涉及晶型药物分子技术领域。该共晶盐使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.94±0.2°，9.38±0.2°，11.96±0.2°，12.89±0.2°，16.53±0.2°，17.20±0.2°，27.03±0.2°有特征峰；晶体学测量参数是：三斜晶系，空间群为P‑1；晶胞参数为：α＝68.228(2)°，β＝65.302(3)°，γ＝73.341(3)°，晶胞体积并提供了相关制备方法和应用。本发明的阿昔替尼‑香草酸共晶盐稳定性好，并且具有较高的溶解度及渗透性。
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公开(公告)号：CN114437076A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011213938.3
申请日：2020-11-04
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D213/86 , A61K31/407 , A61P29/00 , A61P25/04
摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体提供了一种酮咯酸与异烟肼共晶，本发明制备的酮咯酸与异烟肼共晶使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.7±0.2°、9.4±0.2°、9.9±0.2°、11.3±0.2°、14.0±0.2°、15.8±0.2°、18.4±0.2°、18.8±0.2°处有特征峰；本发明制备的酮咯酸与异烟肼共晶，收率、纯度高，制备工艺简单，在pH6.8磷酸缓冲溶液中具有较高的溶解度，为制备消炎镇痛药物提供了一种可靠的活性成分。
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公开(公告)号：CN114380833A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011111073.X
申请日：2020-10-16
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D213/81 , A61K31/407 , A61P29/00
摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，提供了一种酮咯酸与4‑吡啶甲酰胺共晶及其制备方法，本发明制备的酮咯酸与4‑吡啶甲酰胺共晶使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.7±0.2°、6.6±0.2°、11.5±0.2°、13.4±0.2°、15.7±0.2°、17.5±0.2°、18.3±0.2°、27.4±0.2°处有特征峰；本发明制备的酮咯酸与4‑吡啶甲酰胺共晶，收率大于93％，纯度高于99.80％，制备方法简单，结晶过程易控制，重现性好；与现有的酮咯酸晶型或酮咯酸标准品相比，在pH6.8的磷酸缓冲溶液中具有较高的溶解度。
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公开(公告)号：CN114437076B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202011213938.3
申请日：2020-11-04
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D213/86 , A61K31/407 , A61P29/00 , A61P25/04
摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体提供了一种酮咯酸与异烟肼共晶，本发明制备的酮咯酸与异烟肼共晶使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.7±0.2°、9.4±0.2°、9.9±0.2°、11.3±0.2°、14.0±0.2°、15.8±0.2°、18.4±0.2°、18.8±0.2°处有特征峰；本发明制备的酮咯酸与异烟肼共晶，收率、纯度高，制备工艺简单，在pH6.8磷酸缓冲溶液中具有较高的溶解度，为制备消炎镇痛药物提供了一种可靠的活性成分。
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公开(公告)号：CN113801068A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010541777.4
申请日：2020-06-15
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C65/03 , C07C59/255 , C07C57/145 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/192 , A61K31/194
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及吉非替尼的有机酸盐及其制备方法；本发明提供的吉非替尼的有机酸盐，所述有机酸选自没食子酸、酒石酸和马来酸中的任一种；本发明提供的吉非替尼的有机酸盐具有良好的溶解度，有助于改善生物利用度，且稳定性好，对吉非替尼制剂的优化和开发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN114380833B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202011111073.X
申请日：2020-10-16
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D213/81 , A61K31/407 , A61P29/00
摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，提供了一种酮咯酸与4‑吡啶甲酰胺共晶及其制备方法，本发明制备的酮咯酸与4‑吡啶甲酰胺共晶使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.7±0.2°、6.6±0.2°、11.5±0.2°、13.4±0.2°、15.7±0.2°、17.5±0.2°、18.3±0.2°、27.4±0.2°处有特征峰；本发明制备的酮咯酸与4‑吡啶甲酰胺共晶，收率大于93％，纯度高于99.80％，制备方法简单，结晶过程易控制，重现性好；与现有的酮咯酸晶型或酮咯酸标准品相比，在pH6.8的磷酸缓冲溶液中具有较高的溶解度。
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公开(公告)号：CN113929629A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202010609136.8
申请日：2020-06-29
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C63/20 , C07C59/06 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P35/00 , A61K31/5377
摘要： 本发明属于晶型药物分子技术领域，特别涉及一种吉非替尼的酸加成盐，具体指吉非替尼与氨基磺酸加成盐、吉非替尼与邻苯二甲酸加成盐、吉非替尼与乙醇酸加成盐及其制备方法，本发明制备的吉非替尼与氨基磺酸加成盐及吉非替尼与邻苯二甲酸加成盐相对于现有吉非替尼晶体具有较好的稳定性，并具有较好的溶解度，对于提高吉非替尼药物的生物利用度和制剂制备具有重要的意义。
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