一种褪黑素-铂(IV)-碳氮长链配合物、制备方法及其在肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN114835759B

    公开(公告)日:2024-05-28

    申请号:CN202210526985.6

    申请日:2022-05-16

    摘要: 本发明公开一种褪黑素‑铂(IV)‑碳氮长链配合物、制备方法及其在肿瘤药物中的应用;在Pt(IV)配位中心的轴向位点一侧引入褪黑素,另一侧引入碳氮长链,从而提高配合物的亲脂性;本体系中药物与未改造的铂药相比具有更好的肿瘤杀伤能力,细胞毒与顺铂相比提高了数十倍,尤其是对性激素相关的肿瘤,如卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌细胞的杀伤效果更加明显;同时褪黑素除了潜在的抗肿瘤效应,降低顺铂耐药性,与单纯褪黑素‑铂(IV)配合物比较,其缓释作用效果更佳。本药物合成工艺简单,成本低,大大提高了联合用药的疗效,与传统二价铂及同类四价铂药物相比,具有疗效好、副作用小等优势,为四价铂的修饰提供了新的思路。

    一种虫草素-抗菌肽偶合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN117777245A

    公开(公告)日:2024-03-29

    申请号:CN202310697925.5

    申请日:2023-06-13

    申请人: 红河学院

    发明人: 谢昆 王传铭

    摘要: 本发明涉及药物合成技术领域,具体公开了一种虫草素‑抗菌肽偶合物及其合成方法和应用,通过对LL‑37的二级结构、跨膜区疏水性、C‑端两亲性、电荷偏移、螺旋长度、膜蛋白拓扑学等进行分析,改变LL‑37抗菌肽的螺旋区、β‑折叠区、跨膜结构、信号肽、电荷、疏水区和亲水区氨基酸,获得经分子改造后的新型抗菌肽LK‑24,然后利用有机合成技术,将3'‑dA结构式的5'‑OH改造为5'‑COOH,与LK‑24的氨基端缩合形成3'‑dA‑LK‑24。本发明合成的虫草素‑抗菌肽偶合物对宫颈癌细胞和胰腺癌细胞具有显著的抑癌效果。