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公开(公告)号：CN102775342A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123085.9
申请日：2011-05-12
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D209/14
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，在溶剂中，催化剂存在下，脱除N-保护基，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；采用本发明的方法制备阿莫曲坦，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学结构式如式(I)所示。
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公开(公告)号：CN102731341A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110093008.3
申请日：2011-04-13
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C251/24 , C07C249/02 , C07D263/20
摘要： 本发明公开了一种用于制备利奈唑胺的中间体及其制备方法，采用本发明的中间体制备利奈唑胺，具有使用溶剂量少，产品易纯化，产品纯度高等优点，是一种较为环保的方法。所述中间体其化学通式如式(I)所示：
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公开(公告)号：CN102617339A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210055401.8
申请日：2012-03-05
申请人： 山西仟源制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C65/26 , C07C69/94 , C07C235/46 , C07C255/54 , C07D295/192 , C07D213/75
摘要： 本发明公开了一类3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物(I)和它们的应用，可制备罗氟司特，并具有如下特点：原料易得、反应条件温和，操作简便，避免柱层析和高温精馏等复杂后处理过程。由化合物(I)制得的化合物3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(IV)，再经缩合反应得到罗氟司特，各步中间体及目标产物纯度高，质量稳定可控，大幅降低罗氟司特的制备成本，更适合产业化大量制备。化合物(I)的结构通式如下所示。
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公开(公告)号：CN101633638B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN200910138887.X
申请日：2009-05-14
申请人： 江苏国华投资有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D213/30 , C07D213/75 , A61K31/4406 , A61K31/444 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/165 , A61K31/44 , A61K31/4406 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/76
摘要： 本发明公开了一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用。该组蛋白去乙酰化酶抑制剂可用于治疗恶性肿瘤及与分化和增殖有关的疾病。该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为具有以下结构通式的化合物或其盐。
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公开(公告)号：CN101302214B
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN200710040545.5
申请日：2007-05-11
申请人： 江苏国华投资有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种芳烷基哌啶(嗪)衍生物及其在治疗神经精神类疾病中的应用。药理试验表明本发明衍生物具有较好的抗精神分裂症作用，毒性较小。所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN102070580A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110021991.8
申请日：2011-01-19
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D307/80 , B01J27/08
摘要： 本发明提供了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法，具体步骤为：将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用下，与式(VI)化合物反应，然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(II)。本发明将式(II)化合物应用于决奈达隆的关键中间体(I)的制备，避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化等反应条件，大幅减低其制备成本，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。
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公开(公告)号：CN101985438A
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200910055544.7
申请日：2009-07-29
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D295/108 , C07D333/22 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D295/108 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D295/10 , C07D333/22
摘要： 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN101585818A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200910052665.6
申请日：2009-06-08
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D277/60
摘要： 本发明公开了一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑在Zn(BH 4 ) 2 存在下，进行还原反应，然后从反应产物中收集(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑。本发明的方法，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑为原料，以Zn(BH 4 ) 2 为还原剂，反应收率高，原料易得，生产成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101362749A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：CN200810200267.X
申请日：2008-09-23
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P25/22 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种舍吲哚合成方法，包括如下步骤：将1－[2－[4－[5－氯－1－(4－氟苯基)－1H－吲哚－3－基]－5，6－二氢哌啶－1(2H)－基]－2－咪唑啉酮(IA)或其盐、或者5－氯－1－(4－氟苯基)－3－(1，2，3，6－四氢吡啶－4－基)吲哚(IB)或其盐，与硼氢化试剂/R1COOH反应，生成甲硼烷中间体(II)，然后加入酸，再加入碱，获得舍吲哚(III)，本发明转化率高，反应时间短，反应条件易控制，产品纯度好，无去氯副产物，原料易得，成本较低，操作简便，位置选择性好，环境友好，得到产物纯度较高，可用于工业化生产。反应式如上式。
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公开(公告)号：CN1181065C
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN02111614.8
申请日：2002-05-08
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D295/108 , C07D295/192 , C07D213/36 , C07D317/16 , A61K31/495 , A61P1/10 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中，尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局灶性脑梗塞急性期治疗剂和缺血性脑卒中后脑神经保护剂。本发明在动物试验中显示出对动物全脑缺血和局灶性脑缺血的预防和治疗作用，比目前使用于缺血性脑梗塞急性期治疗和脑卒中后脑神经保护的同类药物的综合效果要好得多。本发明人还发现，本发明的毒性较低，对中枢神经系统的副作用较小。所述及的芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物为具有如下结构通式化合物的游离碱或盐。
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