公开(公告)号：CN109320510A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811427521.X

申请日：2018-11-27

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘文博 ,  邹平 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应涉及(2S,3R)-2-二苯甲基奎宁环-3-醇和R1SO2Cl或(CF3SO2)2O发生反应得到羟基保护的化合物式IV,式IV在碱和溶剂存在下和2-甲氧基-5-叔丁基-苄胺发生反应得到马罗匹坦游离碱。

公开(公告)号：CN109320485A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811461589.X

申请日：2018-12-02

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及一条制备特戈拉赞(Tegoprazan)手性醇的方法,具体涉及(S)-5,7-二氟-3,4-二氢-2H-色原烯-4-醇的制备方法。该方法以5,7-二氟-4H-苯并吡喃-4-酮为起始物料，通过手性试剂对酮羰基的不对称还原和随后的常规氢化反应，实现(S)-5,7-二氟-3,4-二氢-2H-色原烯-4-醇的制备。

公开(公告)号：CN108003207A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711371367.4

申请日：2017-12-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  苟少华 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  符剑 ,  许明 ,  王平 ,  张新刚 ,  时光好 ,  王军强 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07H17/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1-卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。