一种二水阿奇霉素球形晶体及其制备方法

    公开(公告)号:CN108690106A

    公开(公告)日:2018-10-23

    申请号:CN201810674537.4

    申请日:2018-06-27

    申请人: 天津大学

    IPC分类号: C07H17/00 C07H1/06

    摘要: 本发明涉及一种二水阿奇霉素球形晶体及其制备方法。球形晶体圆度高,粒度大,直径可达0.5mm~4mm,流动性好,休止角为17°~23°;方法是将阿奇霉素固体加入到含有良溶剂和架桥剂的混合溶剂中,然后升温至20℃~40℃使其全部溶解,在搅拌作用下加入水使晶体析出,加水完毕后恒温养晶30~90min,然后过滤晶浆,滤饼在50~60℃真空干燥至恒重后即得到二水阿奇霉素球形晶体。产品粒径均匀,粒度可达0.5~4mm,休止角为17°~23°,流动性极好。本发明工艺流程简单,对设备要求不高,产品粒度大、纯度高、流动性好,可直接用于压片,容易实现工业化生产。

    一种氮红霉素的合成方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106632543A

    公开(公告)日:2017-05-10

    申请号:CN201611182834.4

    申请日:2016-12-20

    IPC分类号: C07H17/00 C07H1/00

    CPC分类号: C07H17/00 C07H1/00

    摘要: 本发明涉及一种氮红霉素的合成方法,其特征在于其工艺步骤为:一种氮红霉素的合成方法,其特征在于其工艺步骤为:红霉素肟在以水作为反应溶剂的反应体系中,首先加入碳酸氢钠和重排反应试剂进行重排反应,保温2~3小时后滴加还原反应试剂进行还原反应,再次保温搅拌1~2小时,之后加入还原水解去硼竞争性抑制剂进行还原去硼反应,最后结晶析出、降温、过滤即可得到氮红霉素。本发明实现了重排还原在同一个反应体系中同时进行。与现有技术的硼氢化钠还原法相比,简化了工艺,省去了有机溶剂等的使用,降低了环境污染和产品成本,减少了繁杂工艺对产品质量的影响,最终提高了产品质量和收率,适合工艺化生产。

    大环内酯类衍生物及其用途

    公开(公告)号:CN106478541A

    公开(公告)日:2017-03-08

    申请号:CN201610901006.5

    申请日:2016-10-17

    申请人: 南开大学

    CPC分类号: C07D267/00 C07H17/00

    摘要: 本发明提供了一种全新结构的大环内酯类衍生物,并通过实验手段发现其具有很好的促进消化道动力的作用,能增强肠蠕动能力,增加排便量,可加快肠内容物通过;在此基础上,本发明进一步发现上述大环内酯类衍生物抗生素活性低、副作用小,可作为促胃肠动力药服用。特别的本发明还对筛选出的药效最好的化合物III-3,利用家兔,比格犬,狨猴进行了进一步的药效评价,并评价了其急性毒性和心脏毒性,实验结果表明化合物III-3具有很好的促进胃肠道动力的作用及安全性,具有很好的成药性。

    阿奇霉素生产工艺
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN104892697A

    公开(公告)日:2015-09-09

    申请号:CN201510222010.4

    申请日:2015-05-05

    IPC分类号: C07H17/00 C07H1/00

    CPC分类号: C07H17/00 C07H1/00 C07H1/06

    摘要: 本发明提供了一种阿奇霉素生产工艺,其步骤包括:(1)红霉素肟的合成;(2)红霉素A-6,9-亚胺醚的合成;(3)9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素的合成:(4)阿奇霉素的合成(5)精制。本发明提供的红霉素肟生产工艺在红霉素A-6,9-亚胺醚合成步骤中严格控制丙酮-水的比例,保证红霉素肟在体系中的分散性,从而便于反应控制并提高产率,易于工业化;在9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素的合成步骤中,还原产物酸解时控制pH1.0~1.5,使还原物水解更加彻底,提高产率,减小后处理麻烦;在阿奇霉素的合成的甲基化反应中严格控制结晶的水滴加速度及滴加总量,保证结晶完全、粒度均匀,从而提高阿奇霉素产率。