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公开(公告)号:CN106279021A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510255972.X
申请日:2015-05-19
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: Y02A50/411
Abstract: 本发明公开了一类基于茚并喹啉酮骨架的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用,化合物具有如通式(I)或(II)所示的结构。本发明的化合物对于组蛋白去乙酰化酶有较强的抑制活性,可预防或治疗因组蛋白去乙酰化酶表达异常导致的相关哺乳动物疾病,特别是本发明的化合物具有较强的抗肿瘤活性。本发明还涉及具有通式(I)或(II)所示结构的化合物的组合物及制药用途。
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公开(公告)号:CN104402861A
公开(公告)日:2015-03-11
申请号:CN201410621004.1
申请日:2014-11-07
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61P7/02 , A61P15/08 , A61P11/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类如式(A)所示的各种不同类型取代的苯磺酰胺衍生物(各基团具体定义见说明书)。本发明的化合物不仅具有优良的抑制PI3K激酶的活性,而且对人肺癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌等多种肿瘤均表现出良好的抗肿瘤活性,为开发高效、低毒、特异性强的靶向抗肿瘤药物奠定了良好基础,具有很好的开发价值。此外,本发明还涉及该类化合物的组合物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN104119275A
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN201310148061.8
申请日:2013-04-25
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D231/14 , C07D405/12 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P15/16
CPC classification number: C07D231/14 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的,本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂,其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。
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公开(公告)号:CN101899051B
公开(公告)日:2013-03-20
申请号:CN201010176290.7
申请日:2010-05-17
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D491/052 , A61K31/436 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及医药领域,公开了一类1-氮杂呫吨酮-3-甲酰胺类化合物及其制备方法和用途。该类化合物具有一定的抗肿瘤作用,特别值得指出的是,该类化合物对转移性的乳腺癌细胞显示了良好的选择性毒性,为开发为高效、低毒、特异性强的抗肿瘤药物奠定了基础。
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公开(公告)号:CN1273446C
公开(公告)日:2006-09-06
申请号:CN03115892.7
申请日:2003-03-20
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
Inventor: 吕加国 , 赵亚南 , 周有骏 , 朱驹 , 纪亚忠 , 张万年 , 崔英 , 惠宁 , 季海涛 , 余建鑫 , 刘玉环 , 宋云龙 , 盛春泉 , 章玲 , 张俊洁 , 徐明娟 , 许翠琴 , 王贺玲
IPC: C07C279/18 , C07C277/08 , A61K31/255 , A61P15/18
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,是抗生育化合物4-胍基苯甲酸(4-甲氧甲酰基)苯酯甲烷磺酸盐及其制备方法,以及用其制备的一种抗生育制剂。化合物4-胍基苯甲酸(4-甲氧甲酰基)苯酯盐酸盐具有抑制顶体酶的活性,但其溶解度小,制备方法繁琐,得率低。本发明化合物不仅溶解度大,抑制顶体酶活性高,而且制备方法简单,得率高,成本低,体外及动物试验表明具有良好的抗生育效果,可用于制备抗生育制剂。
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