公开(公告)号：CN104119287B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201310148048.2

申请日：2013-04-25

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 吕加国 ,  赵军涛 ,  苏定冯 ,  朱驹 ,  周有骏 ,  刘建国 ,  盛春泉 ,  吕狄亚 ,  陈倩倩 ,  田巍 ,  郑灿辉 ,  宋云龙 ,  章玲 ,  李唯 ,  陈莎娜

IPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61P15/16

摘要： 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。

公开(公告)号：CN104119287A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310148048.2

申请日：2013-04-25

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 吕加国 ,  赵军涛 ,  苏定冯 ,  朱驹 ,  周有骏 ,  刘建国 ,  盛春泉 ,  吕狄亚 ,  陈倩倩 ,  田巍 ,  郑灿辉 ,  宋云龙 ,  章玲 ,  李唯 ,  陈莎娜

IPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61P15/16

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。

公开(公告)号：CN104119275B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201310148061.8

申请日：2013-04-25

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 吕加国 ,  赵军涛 ,  苏定冯 ,  朱驹 ,  周有骏 ,  刘建国 ,  盛春泉 ,  吕狄亚 ,  陈倩倩 ,  田巍 ,  郑灿辉 ,  宋云龙 ,  章玲 ,  李唯 ,  陈莎娜

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P15/16

摘要： 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。

公开(公告)号：CN103214489B

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201310060319.9

申请日：2013-02-25

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 周有骏 ,  周峰 ,  李唯 ,  刘嘉 ,  陈莎娜

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抗肿瘤活性的化合物以及其制备方法和用途。该类化合物的结构通式为：其中，R1为烷基、杂环基、取代苯基、取代脂肪环基或脂杂环基，其中的取代基为2，3‑亚乙基二氧基，3，4‑亚乙基二氧基，2，3‑亚甲基二氧基，3，4‑亚甲基二氧基，或是各位取代的氢、烷基、烷氧基、卤素、胺基、羟基、三氟烷基、甲酸酯等；R2为杂环基、取代苯基，其中苯基的取代为2，3‑亚乙基二氧基，3，4‑亚乙基二氧基，2，3‑亚甲基二氧基，3，4‑亚甲基二氧基，或是各位取代的氢、烷基、烷氧基、卤素、胺基、羟基、三氟烷基、甲酸酯等。本发明化合物具有明显的肿瘤细胞毒作用以及广谱的激酶抑制活性，可以用来制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104119275A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310148061.8

申请日：2013-04-25

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 吕加国 ,  赵军涛 ,  苏定冯 ,  朱驹 ,  周有骏 ,  刘建国 ,  盛春泉 ,  吕狄亚 ,  陈倩倩 ,  田巍 ,  郑灿辉 ,  宋云龙 ,  章玲 ,  李唯 ,  陈莎娜

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P15/16

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。

公开(公告)号：CN103214489A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310060319.9

申请日：2013-02-25

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 周有骏 ,  周峰 ,  李唯 ,  刘嘉 ,  陈莎娜

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抗肿瘤活性的化合物以及其制备方法和用途。该类化合物的结构通式为：其中，R1为烷基、杂环基、取代苯基、取代脂肪环基或脂杂环基，其中的取代基为2，3-亚乙基二氧基，3，4-亚乙基二氧基，2，3-亚甲基二氧基，3，4-亚甲基二氧基，或是各位取代的氢、烷基、烷氧基、卤素、胺基、羟基、三氟烷基、甲酸酯等；R2为杂环基、取代苯基，其中苯基的取代为2，3-亚乙基二氧基，3，4-亚乙基二氧基，2，3-亚甲基二氧基，3，4-亚甲基二氧基，或是各位取代的氢、烷基、烷氧基、卤素、胺基、羟基、三氟烷基、甲酸酯等。本发明化合物具有明显的肿瘤细胞毒作用以及广谱的激酶抑制活性，可以用来制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102697768A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210186497.1

申请日：2012-06-07

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 郑灿辉 ,  周有骏 ,  朱驹 ,  吕加国 ,  宋云龙 ,  张猛 ,  陆士海 ,  李唯

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种基于计算机辅助药物虚拟筛选发现的一类木犀草素类似黄酮类化合物在制备与Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员高表达相关的疾病(如肿瘤、自身免疫性疾病等)的治疗药物中的用途。本发明还涉及该类化合物在制备增效剂中的用途，所述增效剂与其它抗肿瘤药物或放射治疗合用以治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN103040847A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201310006240.8

申请日：2013-01-08

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 郑灿辉 ,  周有骏 ,  朱驹 ,  陆士海 ,  张猛 ,  吕加国 ,  王重庆 ,  李唯

IPC分类号： A61K31/635 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种基于计算机辅助药物设计发现的一种小分子化合物ZZY-0001在制备与Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员Mcl-1蛋白高表达相关的疾病(如肿瘤、自身免疫性疾病)的治疗药物中的用途。本发明还涉及该类化合物在制备增效剂中的用途，所述增效剂与其它抗肿瘤药物或放射治疗合用以治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN102698275A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210203256.3

申请日：2012-06-19

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 郑灿辉 ,  周有骏 ,  朱驹 ,  吕加国 ,  张猛 ,  陆士海 ,  李唯

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种基于计算机辅助药物虚拟筛选发现的一类杨梅素类似黄酮醇类化合物在制备与Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员高表达相关的疾病(如肿瘤、自身免疫性疾病等)的治疗药物中的用途。本发明还涉及该类化合物在制备增效剂中的用途，所述增效剂与其它抗肿瘤药物或放射治疗合用以治疗肿瘤。