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公开(公告)号：CN114149386A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202111567936.9
申请日：2018-06-04
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D295/182 , C07D213/64 , A61K31/4453 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P17/00 , A61P35/04 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P39/02
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一类酰胺类醛脱氢酶激动剂、其合成方法及用途。本发明提供的的酰胺类化合物显示了对ALDH2较高的激动活性，因此这些化合物具有制备与ALDH2活性相关的疾病的治疗药物的潜力；本发明的酰胺类化合物较阳性对照物活性和水溶性明显提高，有更好的成药性。因此，本发明的化合物具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN109942537A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910157995.5
申请日：2019-03-02
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D317/58 , C07D295/135 , C07D295/205 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/44 , C07D211/38 , C07D295/185 , C07C237/30 , C07D213/56 , C07D213/30 , C07D231/12 , C07D211/26 , C07D309/04 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P39/02 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P35/04 , A61P17/00 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/04
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一类ALDH2激动剂、制备方法及其用途。本发明提供的ALDH2激动剂结构新颖，具有良好的ALDH2激动活性。
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公开(公告)号：CN107033043A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610080438.4
申请日：2016-02-04
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07C319/20 , C07C323/25 , C07C303/40 , C07C311/51 , A61K31/18 , A61K31/63 , A61P35/00
CPC分类号： C07C323/25 , C07C231/02 , C07C303/40 , C07C311/51 , C07C319/20 , C07C233/55
摘要： 本发明涉及一类N‑取代苯磺酰基‑取代苯甲酰胺类化合物，其晶型、药学上可接受的盐类、水合物、溶剂合物或前药，及其制备方法和制药用途。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示。实验表明其与Bcl‑2、Bcl‑xL和Mcl‑1蛋白具有较好的结合能力，对人血液肿瘤(白血病、骨髓瘤)和实体瘤(卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、肺癌)显示了较好的广谱抗肿瘤活性。因此这些化合物具有制备与Bcl‑2蛋白家族抗细胞凋亡成员高表达相关的疾病的治疗药物，制备抗肿瘤药物，以及制备增效剂与其它抗肿瘤药物或放射治疗合用以治疗肿瘤的潜在用途。
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公开(公告)号：CN104230869B
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201410376529.3
申请日：2014-08-01
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，首先提供了一类通式（I）所示的黄酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，此外本发明还提供了含有该类化合物的药物组合物。本发明的黄酮类化合物可以竞争性结合Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，特异性地引起肿瘤细胞凋亡，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的抗癌药物。此外本发明的化合物还具有良好的抗真菌活性，以上数据均预示着本发明的化合物具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN104119275B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310148061.8
申请日：2013-04-25
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D231/14 , C07D405/12 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P15/16
摘要： 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104230869A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410376529.3
申请日：2014-08-01
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10
CPC分类号： C07D311/30
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，首先提供了一类通式（I）所示的黄酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，此外本发明还提供了含有该类化合物的药物组合物。本发明的黄酮类化合物可以竞争性结合Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，特异性地引起肿瘤细胞凋亡，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的抗癌药物。此外本发明的化合物还具有良好的抗真菌活性，以上数据均预示着本发明的化合物具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN101898985B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201010180162.X
申请日：2010-05-20
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07C323/25 , C07C319/20 , C07D209/20 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61P35/00
摘要： Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员的N-取代苯磺酰基-取代苯甲酰胺类小分子抑制剂及其应用，本发明涉及起抑制Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员(如Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1等)作用的式I的N-取代苯磺酰基-取代苯甲酰胺类化合物：其中各基团的定义详见说明书。这些化合物(和若存在时其立体异构体)，其药用盐，其水合物，其溶剂化物，以及它们的药物组合物可用于治疗与Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员高表达有关的疾病或症状中的用途，或用于治疗肿瘤中的用途，或做为增效剂与其它抗肿瘤药物合用治疗肿瘤中的用途。还涉及式I的化合物和其药用盐的制备方法。
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公开(公告)号：CN102432522B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201110340204.6
申请日：2011-11-01
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明涉及取代的吲哚-2-酮化合物的一种制备方法。将取代的靛红化合物用三乙基硅烷/三氟乙酸进行还原，浓缩并用有机溶剂洗涤后过滤，可得目标化合物取代吲哚-2-酮。该发明利用来源广泛、价廉的各种取代靛红为原料，反应条件温和，高收率地制备取代吲哚-2-酮化合物，且具有后处理方便简单的优点。
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公开(公告)号：CN101627994B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200910053366.4
申请日：2009-06-18
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K31/429 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台发现的一类以JFD-03554为代表的有机小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。该化合物较现有的Top1抑制剂，结构新颖，水溶性好，而且对非小细胞肺癌A549细胞系具有较好的选择性，这都表明该化合物具有很好的开发前景。本发明还涉及含有该小分子化合物的药物组合物和用途。
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公开(公告)号：CN101899045A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN201010148253.5
申请日：2010-04-15
申请人： 中国人民解放军第二军医大学 , 黑龙江成功药业有限公司
IPC分类号： C07D473/16 , A61K31/52 , A61P15/16
摘要： 本发明公开了9-取代-2-氨基-6-胍基-嘌呤类化合物VI，经体外测活试验，检验了26个相关化合物与具有生育活性的人精子顶体酶作用，通过改良的Kennedy法检测残余酶活性。并与经典的顶体酶抑制剂TLCK作比较。结果表明：所有测试的化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性，且都比阳性对照品TLCK抑制活性强，研究证实，它们的抗生育活性强，可用于制备抗生育药物。为临床提供新的男性避孕药，有较大的应用价值，本发明提供了制备方法。
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