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公开(公告)号：CN111170970A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811329287.7
申请日：2018-11-09
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明属于药物化学领域，主要涉及式Ⅰ所示的（S）-2-（1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基）-1-乙胺化合物。本发明具有操作简单，所用方法较之前方法步骤减少，路线变短；所用溶剂种类单一，便于回收再利用，且产率较高；式I。
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公开(公告)号：CN110790723A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201810868997.0
申请日：2018-08-02
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D281/02
Abstract: 本发明涉及一种药物噻奈普汀钠的合成工艺，具体是以3-氯-6-甲基二苯并[c,f][1,2]硫氮杂卓-11(6H)-酮-5,5-二氧化物为起始物料，通过与胺成席夫碱，还原，水解最后冻干成盐合成噻奈普汀钠的方法。该方法的起始物料稳定、易于购买，工艺简单。合成路线总体反应条件温和、实验操作简单、容易实现工业化的生产。
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公开(公告)号：CN110790703A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201810862890.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明涉及一种化学药物——月桂酰阿立哌唑(式I)的合成方法。用阿立哌唑经两步反应制得月桂酰阿立哌唑。I。
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公开(公告)号：CN110790693A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201810868996.6
申请日：2018-08-02
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D207/09
Abstract: 本发明涉及一种(S)(-)-氨磺必利的制备方法。该方法包括：4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰氯与1-乙基-2-氨甲基吡咯烷缩合得氨磺必利，再用D-苹果酸拆分得(S)(-)-氨磺必利。
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公开(公告)号：CN109553614A
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201710887004.X
申请日：2017-09-27
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D417/12
CPC classification number: C07D417/12
Abstract: 盐酸鲁拉西酮，化学名：(3aR,4S,7R,7aS）-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基}六氢-1H-4,7-甲基异吲哚-1,3-二酮盐酸盐，是由日本住友制药公司开发的新型抗精神病药物。目前对于盐酸鲁拉西酮的研究主要集中合成路线的开发及改进，而对于异构体杂质的研究并没有太多报导。而不同异构体在药物及生物有效性上会存在不同，在药理活性上也会有差异。因此，对异构体杂质的研究是有必要性的。本发明主要以顺式-1,2-环己烷甲醇为起始原料，通过酰化、缩合、开环缩合等3步骤制备一种非对映异构体杂质。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107311983A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710544705.3
申请日：2017-07-06
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了用于治疗肺癌、乳腺癌、肾癌、胰腺癌、结肠直肠癌和胃癌等癌症的吲哚类化合物。
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公开(公告)号：CN107098889A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201710159017.5
申请日：2017-03-17
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了盐酸维拉佐酮药物晶型Ⅲ的制备方法，为晶型III的制备提供了依据。该药物用于治疗或预防抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、狂躁、痴呆与精神作用物质有关的精神障碍、性功能障碍、进食障碍、肥胖、纤维肌痛、睡眠障碍、精神病样精神障碍、脑梗塞、紧张、高血压治疗中的副作用、脑补病症、慢性疼痛、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性经闭、经前期综合征和不俗要的产后泌乳。
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公开(公告)号：CN106632358A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610967424.4
申请日：2016-10-31
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D487/10
CPC classification number: C07D487/10
Abstract: 本发明公开了一种制备盐酸鲁拉西酮中间体（式Ⅰ）的方法：将（S，R）‑对甲苯磺酸环己烷二甲酯（式Ⅱ）和苯并异噻唑基哌嗪（式Ⅲ）溶于非质子极性溶剂中，用碱性催化剂作为缚酸剂，加热反应10‑24h。经降温、搅拌析晶、过滤及无机碱水溶液洗涤得产品（式Ⅰ）。本发明采用一种合适的非质子极性溶剂作为取代反应的反应介质，且采用混合加料法，使其反应迅速进行，手性杂质含量低，后处理工艺简便。
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公开(公告)号：CN106632279A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611089747.4
申请日：2016-12-01
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了维拉佐酮单氧化杂质1‑(2‑氨基甲酰基苯并呋喃‑5‑基)‑4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)丁基)哌嗪‑4‑氧化物的一种制备方法，它为定性、定量分析药品中杂质提供依据，对于合成高质量的盐酸维拉佐酮具有重要意义，为病人的安全用药提供了有力的保证。
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公开(公告)号：CN106349326A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610618128.3
申请日：2016-07-29
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07J71/00
CPC classification number: C07J71/0005
Abstract: 本发明以11-a-对甲苯磺酸酯基坎利酮丙烯酸甲酯为原料进行酯交换反应得到纯的(7α,17α) -17-羟基-3-氧代-孕甾-4-烯-7,21-二羧酸,γ-内酯,9-内酯（依普利酮杂质A），从而为依普利酮成品检测提供定性及定量分析的对照品，来提高依普利酮的质量标准，为依普利酮安全用药提供保证。
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