公开(公告)号：CN106565527A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610944159.8

申请日：2016-11-02

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 王雪峰 ,  赵国磊 ,  赵云萍

IPC: C07C233/43 ,  C07C231/02

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C233/43

Abstract: 本发明一种酒石酸阿福特罗甲酰胺中间体的制备方法，采用自制中间体(R)‑1‑(4‑苄氧基‑3‑硝基苯基)‑2‑[[(1R)‑1‑甲基‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基][(R)‑1‑苯乙基]‑氨基]乙醇和市售甲酸为原料，经还原胺化和甲酰化合成中间体N ‑[2‑苄氧基‑5‑[(R)‑1‑羟基‑2‑[[(1R)‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑甲基乙基][(R)‑1‑苯乙基]氨基]‑乙基]苯基]甲酰胺。本发明所涉及的制备工艺简单稳定、操作简便、收率较高、反应时间短、缩短反应步骤，适合工业化生产，能够为药物的研发提供充足的原料药中间体。

公开(公告)号：CN108947883A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710379948.6

申请日：2017-05-25

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 马翔 ,  赵国磊 ,  赵云萍

IPC: C07D207/27

CPC classification number: C07D207/27

Abstract: 本发明公开了布瓦西坦（式IV）的制备方法，其包括如下步骤：以(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮和(S)‑2‑氨基丁酸为原料经过氨解得到中间体II，再经酯化、氯代、关环步骤得到中间体III、最后氨解步骤得到布瓦西坦（IV），其中，酯化、氯代、关环步骤合并操作。本发明条件温和，操作简便，原料易得，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN107151219A

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201710369617.4

申请日：2017-05-23

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 陈鹏 ,  赵国磊 ,  赵云萍

IPC: C07C231/24 ,  C07C233/43 ,  C07C51/43 ,  C07C59/255

CPC classification number: C07C231/24 ,  C07C51/43 ,  C07C233/43 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明公开了一种酒石酸阿福特罗的精制方法，是在异丙醇和水的混合溶剂加热至50~80℃，停止加热，降至一定温度后加入酒石酸阿福特罗粗品，粗品溶解，得到橙黄色滤液，滤液降温析晶，过滤，于35±5℃下常压干燥，得到的固体再经过上述过程精制一次，得到杂质A≤0.3%，且有关合格的成品酒石酸阿福特。本发明操作简便、收率高、除杂效果好，易于工业化生产，制得的阿福特罗L‑(+)‑酒石酸盐纯度≥99.60%（HPLC检测），得到杂质A≤0.3%，其他单个杂质峰均小于0.1%。

公开(公告)号：CN106588893A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201611089748.9

申请日：2016-12-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 贾艳红 ,  赵国磊 ,  赵云萍

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明提供了1‑(2‑氨基甲酰基苯并呋喃‑5‑基)‑4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)丁基)哌嗪‑1,4‑二氧化物的一种制备方法，它为定性、定量分析药品中杂质提供依据，对于合成高质量的盐酸维拉佐酮具有重要意义，为病人的安全用药提供了有力的保证。

公开(公告)号：CN109503560A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201710826359.8

申请日：2017-09-14

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 贾艳红 ,  赵云萍 ,  赵国磊

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明提供维拉佐酮盐酸盐晶型Ⅺ的制备路线：稀释、调pH、析晶及干燥等一系列操作得到晶型XI的盐酸维拉佐酮，解决了原研专利路线无法得到晶型XI的问题。该药物用于治疗或预防抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、狂躁、痴呆与精神作用物质有关的精神障碍、性功能障碍、进食障碍、肥胖、纤维肌痛、睡眠障碍、精神病样精神障碍、脑梗塞、紧张、高血压治疗中的副作用、脑补病症、慢性疼痛、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性经闭、经前期综合征。

公开(公告)号：CN107382968A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710544704.9

申请日：2017-07-06

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 赵国磊 ,  侯艳玲 ,  赵云萍

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本申请目的是提供一种新型吲哚类小分子c-Met抑制剂的制备路线。该路线共通过5步化学反应得到目标化合物，反应总收率达到6%。涉及的后处理纯化方式主要为重结晶，反应条件易于重现。

公开(公告)号：CN106518866A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610834114.5

申请日：2016-09-20

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 赵国磊 ,  胡媛 ,  赵云萍

IPC: C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了用于治疗糖尿病的可用作葡糖激酶活化剂的氮杂吲哚类化合物。

公开(公告)号：CN106518729A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610837048.7

申请日：2016-09-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 侯艳玲 ,  赵国磊 ,  赵云萍

IPC: C07C303/28 ,  C07C309/73

CPC classification number: C07C303/28 ,  C07C309/73

Abstract: 一种盐酸鲁拉西酮关键中间体Ⅰ的制备方法：向(1R,2R)-1,2环己烷-1,2二乙醇的有机溶剂中加入缚酸剂及对甲苯磺酰氯固体，充分搅拌至反应完全，其特征在于工艺反应条件温和、不使用剧毒试剂、操作简单、生产成本低、易于中控、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107311983A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710544705.3

申请日：2017-07-06

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 赵国磊 ,  赵云萍 ,  胡媛

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了用于治疗肺癌、乳腺癌、肾癌、胰腺癌、结肠直肠癌和胃癌等癌症的吲哚类化合物。

公开(公告)号：CN106632279A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611089747.4

申请日：2016-12-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 于亚青 ,  赵国磊 ,  赵云萍

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明提供了维拉佐酮单氧化杂质1‑(2‑氨基甲酰基苯并呋喃‑5‑基)‑4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)丁基)哌嗪‑4‑氧化物的一种制备方法，它为定性、定量分析药品中杂质提供依据，对于合成高质量的盐酸维拉佐酮具有重要意义，为病人的安全用药提供了有力的保证。