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公开(公告)号：CN115448831A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211407449.0
申请日：2022-11-10
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C51/373 , C07C65/34 , C07C51/15
摘要： 本发明涉及制备4‑乙酰基‑1‑萘甲酸的方法。具体地说，本发明制备4‑乙酰基‑1‑萘甲酸的方法包括如下步骤：在有机溶剂(例如甲醇、乙醇、丙酮、乙腈等)中在催化剂(例如对甲苯磺酸、苯磺酸、对乙苯磺酸等)存在下，使4‑溴‑1‑萘乙酮和原甲酸三甲酯反应，得到4‑溴‑1‑(1,1‑二甲氧基乙基)萘；在有机溶剂(例如四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷等)中使4‑溴‑1‑(1,1‑二甲氧基乙基)萘与正丁基锂反应，接着加入二氧化碳使反应，再加酸(例如无机酸例如盐酸、硫酸、硝酸等)反应，得到4‑乙酰基‑1‑萘甲酸。本发明方法呈现一个或多个方面的优良效果，例如反应条件温和，容易实现工业规格的生产。
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公开(公告)号：CN107141278B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201710417789.4
申请日：2017-06-06
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D317/68
摘要： 本发明公开了一种利用联苯双酯制备双环醇的方法，该方法属于化学合成技术领域的。本发明以联苯双酯为起始原料，先使用强碱水解，在通过酸化得到联苯双酸，联苯双酸通过脱水得到联苯酸酐，再将联苯酸酐还原得到联苯醇酸，最后经过酯化得到双环醇。该方法合成的产物为白色固体，此白色固体的熔点为：138～140℃，通过液质连用和核磁氢谱可以确定该白色固体为双环醇纯品。该方法成本低廉，合成路线短，收率高，反应条件温和，后处理简单，具有较大工业化的潜力。
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公开(公告)号：CN118638080B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411109349.9
申请日：2024-08-13
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司 , 济亦(中山)生物医药有限公司
IPC分类号： C07D307/62
摘要： 本发明涉及从刺梨提取高纯度高生物学活性天然维生素C的方法。该方法是天然维生素C的绿色制备方法，包括步骤：(1)将刺梨鲜果置压榨机上挤压榨汁，弃渣取汁，汁液依次用纱布和滤纸过滤得滤液a，向其中加入磷酸二氢钠等处理得滤液b；向滤液b中加入丙酮使物料沉淀，得干颗粒；该颗粒加至水中搅拌使溶解，加无水乙醇，搅拌后过滤，滤液置2~4°C处静置6~10小时，倾弃上清，沉积物离心处理后置氮气氛处风干至水分小于2%，得干颗粒为天然维生素C。本发明的天然维生素C具有高纯度、高生物学活性和/或高稳定性的特点，该天然维生素C可以用于广泛地应用于食品、饮料、保健食品、化妆品，尤其是可以用作药品。
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公开(公告)号：CN118638080A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202411109349.9
申请日：2024-08-13
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司 , 济亦(中山)生物医药有限公司
IPC分类号： C07D307/62
摘要： 本发明涉及从刺梨提取高纯度高生物学活性天然维生素C的方法。该方法是天然维生素C的绿色制备方法，包括步骤：(1)将刺梨鲜果置压榨机上挤压榨汁，弃渣取汁，汁液依次用纱布和滤纸过滤得滤液a，向其中加入磷酸二氢钠等处理得滤液b；向滤液b中加入丙酮使物料沉淀，得干颗粒；该颗粒加至水中搅拌使溶解，加无水乙醇，搅拌后过滤，滤液置2~4°C处静置6~10小时，倾弃上清，沉积物离心处理后置氮气氛处风干至水分小于2%，得干颗粒为天然维生素C。本发明的天然维生素C具有高纯度、高生物学活性和/或高稳定性的特点，该天然维生素C可以用于广泛地应用于食品、饮料、保健食品、化妆品，尤其是可以用作药品。
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公开(公告)号：CN118307428A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410743910.2
申请日：2024-06-11
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司 , 长兴宜生药物科技有限公司
IPC分类号： C07C227/20 , C07C229/36 , C07C229/38 , B01J31/24 , C07F15/00
摘要： 本发明涉及手性α非天然氨基酸及其用稀有贵金属配合物制备的方法。一方面，本发明涉及制备式Y化合物的方法，包括如下步骤：提供作为催化剂的式IV配合物；将式V化合物和式IV配合物催化剂置于高压釜中，加入甲醇和正丁醇，在一定的氢气压力下搅拌进行氢化反应，减压除去溶剂，使固体残留物溶于碱溶液中，用硅胶柱层析除去不溶物；使层析所得溶液用浓盐酸酸化，用乙醚萃取，加无机盐干燥，减压除去溶剂，干燥，得到酯形式的式Y化合物；任选的，将Rb为酯形式的式Y化合物加酸或者加碱进行水解，得到酸形式的式Y化合物。本发明使用稀有贵金属配合物作为催化剂通过不对称氢化催化制备手性α非天然氨基酸医药化合物呈现高转化率的特点。
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公开(公告)号：CN116675613A
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202310968645.3
申请日：2023-08-03
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C213/10 , C07C213/00 , C07C215/60 , C07C51/41 , C07C51/42 , C07C51/43 , C07C51/47 , C07C59/255
摘要： 本发明涉及手性拆分制备重酒石酸去甲肾上腺素的方法，包括如下步骤：将L‑酒石酸和消旋去甲肾上腺素在水中反应，滴加低级醇，继续使反应；使反应液降温至室温，继续保温搅拌，过滤，向母液中加入低级醇，然后加入晶种，降温至0~10℃，保温静置，过滤，将滤饼干燥，为重酒石酸去甲肾上腺素粗品；将粗品加入到水中，在温热条件下搅拌使溶解，加入活性炭，脱色，过滤；在氮气保护下缓慢向滤液中加入低级醇，保温搅拌适时，降温，保温搅拌适时，过滤，滤饼用低级醇洗涤，干燥，得重酒石酸去甲肾上腺素。本发明方法所得重酒石酸去甲肾上腺素收率高，纯度高，并且操作简便。
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公开(公告)号：CN116675612A
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202310968635.X
申请日：2023-08-03
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C213/10 , C07C213/00 , C07C215/60 , C07C51/41 , C07C51/42 , C07C51/43 , C07C59/255
摘要： 本发明涉及动态动力学拆分消旋去甲肾上腺素的方法，步骤如下：将D‑酒石酸、硫代硫酸钠和消旋去甲肾上腺素溶解于水中，加入低级醇混合溶液使反应；加入消旋催化剂使溶解，升温后加入低级醇，搅拌反应物，降温至10~30℃后搅拌，过滤；向滤饼中加入水，搅拌使溶解，滴加低级醇混合溶液使反应，降温至低于10℃后搅拌，过滤；滤饼用低级醇洗涤，加水溶解，加氨水调至pH8~11后搅拌，过滤，干燥，得到R‑去甲肾上腺素。本发明还涉及制备重酒石酸去甲肾上腺素的方法，其是使用上述R‑去甲肾上腺素与L‑酒石酸反应成盐制得。本发明制备R‑去甲肾上腺素的方法，收率高、产物色谱纯度高，异构体杂质含量低。
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公开(公告)号：CN116253756B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310525905.X
申请日：2023-05-11
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明涉及克立硼罗的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在碱试剂存在下，使式II间甲酚与4‑氟苯甲腈发生偶联反应，得到式III中间体；(2)通过与NBS反应，使式III中间体的苯环4位和苄位同时溴代，得到式IV‑B中间体；(3)在碱存在下、在有机钯催化下，使式IV‑B中间体与联硼酸频哪醇酯反应，得到式V中间体；(4)在碱性条件下使式V中间体水解，生成式I所示克立硼罗。本发明克立硼罗的制备方法可以避免使用剧毒溶剂、降低原料药成本、缩短工艺步骤、工艺操作简便、和/或适宜工业化大生产。
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公开(公告)号：CN107753458B
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN201711152654.6
申请日：2017-11-19
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司
IPC分类号： A61K9/36 , A61K9/32 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/14 , A61K47/12 , A61K31/4422 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P7/04
摘要： 本发明涉及尼莫地平片剂药物组合物和制法。具体的，本发明呈片剂形式的尼莫地平药物组合物，包括：活性药物尼莫地平、粘合剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂。所述片剂每片中包含的活性药物的量为5～60mg，粘合剂例如聚乙烯吡咯烷酮。还涉及制备这些药物组合物的方法。本发明尼莫地平片剂药物组合物呈现优异性能，例如呈现优异的释放性能。
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公开(公告)号：CN106970177A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710417790.7
申请日：2017-06-06
申请人： 北京元延医药科技股份有限公司
IPC分类号： G01N30/89
CPC分类号： G01N30/89
摘要： 本发明涉及帕博西尼中间体及其杂质的分析检测方法。具体而言，本发明涉及一种帕博西尼中间体质量分析的方法，该方法包括使用高效液相色谱法对帕博西尼中间体进行质量分析的步骤。本发明方法中使用的色谱柱是C18色谱柱，柱温是28～45℃。本发明用高效液相色谱法，在一定色谱条件下有效分离帕博西尼中间体及其各杂质，通过该方法能准确的测定帕博西尼中间体中各个杂质的含量。
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