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公开(公告)号：CN106554394B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201510638523.3
申请日：2015-09-30
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07K14/00 , A61K38/16 , A61P13/12 , A61P7/06 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种能够长效促红细胞生成的促红细胞生成素模拟肽及其可药用盐。本发明还提供了上述促红细胞生成素模拟肽在用于治疗红细胞缺乏或红细胞生成素缺乏或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的用途。其中，本发明提供的促红细胞生成素模拟肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示：SEQ ID NO:1G1GLYAC6HMGPITX1VC15QPLR X2KC22GGGGC27；其中，X1选自肌氨酸(Sar)或色氨酸(W)，X2选自3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)或亮氨酸(L)；本发明的的促红细胞生成素模拟肽能够促进红细胞的生成，同进还显著延长了药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN106866626A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201510937880.X
申请日：2015-12-14
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07B2200/13
摘要： 本发明为一种达比加群酯中间体的制备方法，属于医药技术领域，具体涉及一种合成3-{2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-苯并咪唑-6-[N-(2-吡啶基)甲酰胺基]}-丙酸乙酯的方法，该方法包括以下步骤：(a)2-(4-氰基苯胺基)乙酸(2)与缩合剂反应形成混合物；(b)加入3-[3-氨基-4-甲胺基-N-(2-吡啶基)-苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(3)反应；(c)加入酸化硅胶反应；(d)反应完，滤除硅胶，旋干，有机溶剂中重结晶得到3-{2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-苯并咪唑-6-[N-(2-吡啶基)甲酰胺基]}-丙酸乙酯。本发明的方法简单，后处理产生废酸少，能耗低，副反应少，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106554394A
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201510638523.3
申请日：2015-09-30
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07K14/00 , A61K38/16 , A61P13/12 , A61P7/06 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种能够长效促红细胞生成的促红细胞生成素模拟肽及其可药用盐。本发明还提供了上述促红细胞生成素模拟肽在用于治疗红细胞缺乏或红细胞生成素缺乏或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的用途。其中，本发明提供的促红细胞生成素模拟肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示：SEQ ID NO:1G1GLYAC6HMGPITX1VC15QPLR X2KC22GGGGC27；其中，X1选自肌氨酸(Sar)或色氨酸(W)，X2选自3-(1-萘基)-L-丙氨酸(Nal)或亮氨酸(L)；本发明的促红细胞生成素模拟肽能够促进红细胞的生成，同进还显著延长了药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN104262481A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201310347849.1
申请日：2013-08-09
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00
摘要： 本发明公开了所述GLP-1类似物具有下列通式A：7HAEGT FX13SDV SSY X20E X22QAA X26EFIAW LVKGR G37通式A，其中，X13为苏氨酸或侧链修饰的赖氨酸（K-nX），X20为亮氨酸或侧链修饰的赖氨酸（K-nX），X22为甘氨酸或侧链修饰的赖氨酸（K-nX），X26为无侧链修饰的赖氨酸(K-NH2)或侧链修饰的赖氨酸（K-nX）；X13、X20，X22和X26中有且只有一个为赖氨酸K-nX，其中n=4～10，X为甘氨酸、丙氨酸或缬氨酸。本GLP-1类似物能够有效增加GLP-1的血液半衰期，克服其因为半衰期短而无法在临床上使用的现状，在糖尿病、肥胖症治疗药物领域较有应用前景。本发明还公开了所述GLP-1类似物的制备方法及其应用。
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