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    烯酮还原酶突变体及其应用
    22.
    发明授权
    烯酮还原酶突变体及其应用 有权

    公开(公告)号：CN113444702B

    公开(公告)日：2022-09-13

    申请号：CN202110656803.2

    申请日：2021-06-11

    申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  浙江工业大学

    发明人： 陈小龙 ,  褚定军 ,  陈翰驰 ,  朱林江 ,  冯佳程 ,  陆跃乐 ,  谢晓强

    IPC分类号： C12N9/04 ,  C12N15/53 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12P17/04 ,  C12R1/19

    摘要： 本发明公开了烯酮还原酶突变体及其在不对称加氢制备布瓦西坦中间体的应用。所述突变体是通过对氨基酸序列为SEQ ID NO:2所示的野生型烯酮还原酶进行突变改造后得到的突变体。该烯酮还原酶突变体在不对称还原4‑丙基‑2(5H)‑呋喃酮(化合物II)制备目标产物布瓦西坦中间体(R)‑4‑正丙基二氢呋喃‑2(5H)‑酮(化合物I)中表现出显著性的优点。将该突变体酶通过大肠杆菌过量表达后用于催化反应，并以化合物II为底物，在NAD(P)+/NAD(P)H辅酶循环系统辅助下，进行不对称C＝C加氢还原反应，制备布瓦西坦中间体(化合物I)，其底物转化率>99％，布瓦西坦中间体产物的ee值>99％，表现出良好的工业应用性能。

    一种醋酸阿比特龙的制备方法
    23.
    发明公开
    一种醋酸阿比特龙的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114853838A

    公开(公告)日：2022-08-05

    申请号：CN202210488520.6

    申请日：2022-05-06

    申请人： 奥锐特药业股份有限公司

    发明人： 谢晓强 ,  褚定军 ,  姜倩倩 ,  洪新南 ,  梅凌风

    IPC分类号： C07J43/00

    摘要： 本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法，具体涉及步骤：有机溶剂中，金属催化剂、配体和还原剂的存在下，3‑位保护的17‑羟基酯雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑羟基(酯)与3‑卤代吡啶反应得到醋酸阿比特龙或阿比特龙衍生物，阿比特龙衍生物可经过转化得到醋酸阿比特龙。本发明的方法成本低、收率高且操作简单、适合工业化大生产。

    一种5-乙酰基胞嘧啶的制备方法
    24.
    发明授权
    一种5-乙酰基胞嘧啶的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN110698414B

    公开(公告)日：2021-12-10

    申请号：CN201911098436.8

    申请日：2019-11-12

    申请人： 奥锐特药业股份有限公司

    发明人： 褚定军 ,  谢晓强 ,  张一卫 ,  金明亮 ,  房雷

    IPC分类号： C07D239/47

    摘要： 本发明公开的是一种新型的5‑乙酰基胞嘧啶的制备方法，以胞嘧啶为原料，将胞嘧啶加入至溶剂中，搅拌，然后加入3~5当量的酸性试剂，再加入1~5当量的乙酰化试剂，加热反应得到5‑乙酰基胞嘧啶，其中，乙酰化试剂为乙酰氯、乙酰溴或乙酸酐；酸性试剂为路易斯酸或其他酸性试剂如磷酸、硫酸；溶剂为氯仿、二氯甲烷、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、甲苯、硝基苯或二氧六环。本发明具备反应路线短，所用原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，转化率高，很适合工业化生产等优点。

    烯酮还原酶突变体及其应用
    25.
    发明公开
    烯酮还原酶突变体及其应用 有权

    公开(公告)号：CN113444702A

    公开(公告)日：2021-09-28

    申请号：CN202110656803.2

    申请日：2021-06-11

    申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  浙江工业大学

    发明人： 陈小龙 ,  褚定军 ,  陈翰驰 ,  朱林江 ,  冯佳程 ,  陆跃乐 ,  谢晓强

    IPC分类号： C12N9/04 ,  C12N15/53 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12P17/04 ,  C12R1/19

    摘要： 本发明公开了烯酮还原酶突变体及其在不对称加氢制备布瓦西坦中间体的应用。所述突变体是通过对氨基酸序列为SEQ ID NO:2所示的野生型烯酮还原酶进行突变改造后得到的突变体。该烯酮还原酶突变体在不对称还原4‑丙基‑2(5H)‑呋喃酮(化合物II)制备目标产物布瓦西坦中间体(R)‑4‑正丙基二氢呋喃‑2(5H)‑酮(化合物I)中表现出显著性的优点。将该突变体酶通过大肠杆菌过量表达后用于催化反应，并以化合物II为底物，在NAD(P)+/NAD(P)H辅酶循环系统辅助下，进行不对称C＝C加氢还原反应，制备布瓦西坦中间体(化合物I)，其底物转化率>99％，布瓦西坦中间体产物的ee值>99％，表现出良好的工业应用性能。

    一种生物酶催化制备布瓦西坦中间体化合物的方法
    26.
    发明公开
    一种生物酶催化制备布瓦西坦中间体化合物的方法 有权

    公开(公告)号：CN112143764A

    公开(公告)日：2020-12-29

    申请号：CN202011014184.9

    申请日：2020-09-24

    申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  浙江工业大学

    发明人： 陈小龙 ,  熊志刚 ,  朱林江 ,  褚定军 ,  陆跃乐 ,  冯佳程 ,  马爽

    IPC分类号： C12P17/10 ,  C12P41/00 ,  C12N15/70 ,  C12N9/02 ,  C12R1/19

    摘要： 本发明涉及一种生物酶催化制备布瓦西坦中间体化合物的方法，所述布瓦西坦中间体化合物结构如式(I)所示，所述方法以化合物(II)为底物，以N‑乙基马来酰亚胺还原酶为催化剂，经不对称加氢反应制得到化合物(I)；所述N‑乙基马来酰亚胺还原酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.4或SEQ ID NO.6所示。本发明的有益效果主要体现在：(1)本发明选择化合物(II)作为布瓦西塔合成的手性中间体，其易于制备，且酶催化的加氢反应速率快，转化率高，易于进行下一步反应；(2)本发明使用采用N‑乙基马来酰亚胺还原酶shiNEMR、camNEMR、cfrNEMR，可实现一步法的高效率和高对映体选择性生产化合物I，底物转化率>99％，对映体选择>98％。