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公开(公告)号：CN104496843A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410742120.9
申请日：2014-12-08
申请人： 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： C07C237/20 , C07C231/12
摘要： 本发明公开了一种乌苯美司的合成方法，以D-Boc-苯丙氨醛为原料，依次经过羟基腈的制备，腈基水解反应及氨基的保护，(2RS，3R)-3-叔丁氧酰胺基-2-羟基-4-苯基丁酸的手性拆分，(S)-苯基2-((2S,3R)-3-(叔丁氧酰胺基)-2-羟基-4-苯丁酰胺基)-4-甲基戊酸酯的合成，乌苯美司的合成。本发明合成方法解决了现有合成方法中所用到的拆分剂或者毒性太大(如马钱子碱)或者价格昂贵(α-苯乙胺)的缺点，并且合成方法步骤简单，成本低、避免了马钱子碱等试剂的使用；采用右旋氨基物作为手型拆分剂，价格低廉、操作简单，搅拌、重结晶时间缩短，大大提高了合成效率。
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公开(公告)号：CN118638024A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410302317.4
申请日：2024-03-18
申请人： 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/24 , C07C235/34
摘要： 本发明涉及药物制备技术领域，且公开了一种阿替洛尔原料药的制备方法，中间体的制备：首先向50L的周转桶中加入24.15kg纯化水和氢氧化钾量，搅拌至完全溶解，得到氢氧化钾溶液；该阿替洛尔的生产工艺反应条件较为温和，产品收率稳定，产品质量较高，工艺操作容易实现，能源消耗较少。起始物料对羟基苯乙酰胺、环氧氯丙烷和异丙胺均易采购、价格低廉，成本容易控制，本发明中阿替洛尔的生产工艺的生产周期短，经济效益较高；同时生产过程中用到的试剂溶剂，乙醇为第三类溶剂，对环境影响低，验证结果表明阿替洛尔产品的质量、收率符合规定的要求，生产工艺重复性好、可靠性高，按此生产工艺规程能够稳定地生产出合格的阿替洛尔原料药。
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公开(公告)号：CN114588197B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202011401562.9
申请日：2020-12-03
申请人： 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： A61K36/539 , A61P31/22
摘要： 本发明公开一种组合物在制备治疗抗疱疹病毒药物中的应用。所述组合物包括作为活性成分的黄芩总苷元，所述黄芩总苷元中含有黄芩素和汉黄芩素。黄芩总苷元或含有黄芩总苷元的药物组合物具有抑制疱疹病毒感染，尤其是抑制单纯疱疹病毒I型感染的特性，利用黄芩总苷元能够制备得到治疗效果优异、安全性高的疱疹病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN113462731A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110727888.9
申请日：2021-06-29
申请人： 北京化工大学 , 山东益康药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种小分子果胶的制备方法。将高分子果胶溶于去离子水中形成果胶溶液；加入果胶酶进行酶解反应；反应结束后加入过氧化氢反应；再采用旋转陶瓷膜进行过滤浓缩；小分子果胶沉淀真空干燥。通过该方法得到的小分子果胶分子量分布单一；更易溶解吸收；能够有效排除铅离子；同时该方法操作简单、工艺流程短、环境友好且易于工业化。
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![2‑(4‑氟苯基)‑7‑H‑噻吩[3’,2’: 4,5]嘧啶[6,1‑b] 喹唑啉‑7‑酮杂环化合物及其合成方法](/CN/2016/1/13/images/201610066255.jpg)
公开(公告)号：CN105541866B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201610066255.7
申请日：2016-01-29
申请人： 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种2‑(4‑氟苯基)‑7‑H‑噻吩[3’,2’:4,5]嘧啶[6,1‑b]喹唑啉‑7‑酮杂环化合物，其结构如式(I)所示：本发明还公开了该化合物的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的2‑(4‑氟苯基)‑7‑H‑噻吩[3’,2’:4,5]嘧啶[6,1‑b]喹唑啉‑7‑酮杂环化合物采用两步合成法，采用一锅反应形成两个杂环，反应原料易得，操作方便，反应条件温和，反应时间适中，易于控制，后处理简单，产品纯度和收率高，具有操作步骤少、产率高、不含磷等试剂,毒性低,以及操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN104496843B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201410742120.9
申请日：2014-12-08
申请人： 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： C07C237/20 , C07C231/12
摘要： 本发明公开了一种乌苯美司的合成方法，以D-Boc-苯丙氨醛为原料，依次经过羟基腈的制备，腈基水解反应及氨基的保护，(2RS，3R)-3-叔丁氧酰胺基-2-羟基-4-苯基丁酸的手性拆分，(S)-苯基2-((2S,3R)-3-(叔丁氧酰胺基)-2-羟基-4-苯丁酰胺基)-4-甲基戊酸酯的合成，乌苯美司的合成。本发明合成方法解决了现有合成方法中所用到的拆分剂或者毒性太大(如马钱子碱)或者价格昂贵(α-苯乙胺)的缺点，并且合成方法步骤简单，成本低、避免了马钱子碱等试剂的使用；采用右旋氨基物作为手型拆分剂，价格低廉、操作简单，搅拌、重结晶时间缩短，大大提高了合成效率。
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公开(公告)号：CN105541866A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610066255.7
申请日：2016-01-29
申请人： 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D495/14
摘要： 本发明公开了一种2-(4-氟苯基)-7-H-噻吩[3’,2’:4,5]嘧啶[6,1-b]喹唑啉-7-酮杂环化合物，其结构如式(I)所示：本发明还公开了该化合物的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的2-(4-氟苯基)-7-H-噻吩[3’,2’:4,5]嘧啶[6,1-b]喹唑啉-7-酮杂环化合物采用两步合成法，采用一锅反应形成两个杂环，反应原料易得，操作方便，反应条件温和，反应时间适中，易于控制，后处理简单，产品纯度和收率高，具有操作步骤少、产率高、不含磷等试剂,毒性低,以及操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN105267165A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410331640.0
申请日：2014-07-11
申请人： 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/4422 , A61P9/12 , A61P9/08 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种尼群地平片剂的制备方法，包括以下步骤：(1)按重量份称取尼群地平8-12份，纤维素乳糖45-55份，低取代羟丙基纤维素10-14份，二氧化硅1.2-1.8份，硬脂酸镁0.3-0.5份；(2)将纤维素乳糖、低取代羟丙基纤维素、二氧化硅分别过100-140目筛4-6次，混合，向混合粉末中加入尼群地平，混合均匀，过100-140目筛4-6次，再加入硬脂酸镁，以25-30转/分钟的转速，混合20-30分钟，得到中间体粉末，控制中间体粉末的休止角为21-23度；(3)将中间体粉末进行压片，压片压力为80KN，压片直径为5.5mm，充填深度为3mm，得到素片。本发明采用粉末直接压片法进行片剂的制备，无需高温干燥，无需制软材，避免了温度和湿度因素对药物晶型的影响，较好的保持了药物的优势晶型。
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公开(公告)号：CN101899041B
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201010188779.6
申请日：2010-05-31
申请人： 山东益康药业股份有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/352 , A61P9/00 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了如式(I)所示的葛根素化合物的一种新的优势药用晶型固体物质存在状态；这种新晶型样品的制备方法；这种新的晶型物质较原有药物具有吸收快、血药浓度高、持续血药浓度周期平台长的特性；涉及采用新晶型物质作为药物活性成分制备开发出的固体药物组合物在防治心脑血管系统疾病中发挥更好的临床作用。
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公开(公告)号：CN103772395A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201410033515.1
申请日：2014-01-23
申请人： 中国药科大学 , 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61K31/4745 , A61K31/4188
CPC分类号： C07D487/06
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一类具有PARP抑制活性的三环吲哚类化合物（I）、其制备方法及用途，其中R1、R1的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的三环吲哚类化合物具有PARP抑制作用，可用于辅助治疗肿瘤疾病。。
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