-
公开(公告)号：CN107468694A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710654506.8
申请日：2017-08-03
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： A61K31/525 , A61K41/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/525 , A61K41/0042
摘要： 本发明涉及药物先导领域。首先公开了核黄素及其衍生物特异性引发DNA单链断裂的应用，核黄素及其衍生物能够特异性识别双链DNA中的G-T错配并在光照条件下引发DNA单链的位点特异性断裂；再者公开了核黄素及其衍生物作为癌症治疗靶向药物及其应用：核黄素及其衍生物能够导致G-T错配高水平的错配修复系统缺失的癌细胞中基因组DNA发生断裂，最终导致癌细胞死亡。本发明所述核黄素及其衍生物作为癌症治疗药物并应用于癌症靶向治疗时，经济安全，低毒无副作用。
-
公开(公告)号：CN107384916A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710654485.X
申请日：2017-08-03
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C12N15/11 , C12N5/09 , A61K31/525 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及基因工程及生命科学领域，公开了一种新的癌症治疗基因靶点——G-T错配及其在癌症靶向治疗方面的应用。本发明主要针对错配修复系统缺失的癌细胞，其基因组DNA中G-T错配的水平远远高于正常细胞。天然维生素B2即核黄素及其衍生物在光照条件下具有断裂含G-T错配双链DNA的功能，当其作用于富含G-T错配的癌细胞基因组DNA时，能够使基因组DNA发生断裂，最终导致癌细胞死亡。本发明提供的癌症治疗靶点适用于所有具有错配修复功能的癌细胞，且不会发生药物耐受，具有高度的广谱性、有效性和药效稳定性。
-
公开(公告)号：CN103382212B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201310282277.3
申请日：2013-07-06
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C07H19/167 , C07H1/00 , C40B50/06 , C40B30/00 , C40B40/10
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属于化学发明技术领域，涉及一种5'位改性嘌呤霉素化合物、合成方法及其在药物筛选中的用途。本发明5'位改性嘌呤霉素化合物的结构式如下：其中：R1为保护基团Fmoc、Boc或Cbz，R2为保护基团Ac、Bz或Pv。本发明化合物能够通过固相亚磷酰胺三酯法连接在寡核苷酸链的5'末端，用于多肽类药物的筛选，其制备方法简便，合成效率高，易于商业化合成。
-
公开(公告)号：CN103382579B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201310282255.7
申请日：2013-07-06
申请人： 中国科学院成都生物研究所
摘要： 本发明属于化学生物学技术领域，公开了一种体外筛选多肽的方法。针对现有多肽胞内筛选技术的局限性，通过构建一个随机的dsDNA文库并转录成mRNA，在以mRNA为模板进行体外表达前先使其与末端带有嘌呤霉素的寡核苷酸链退火互补。在翻译即将结束时，嘌呤霉素进入核糖体并捕获新生成的多肽链形成共价结构，经反转录，形成一个表达多肽与其编码信息cDNA对应结合的随机文库。筛选结束后，设计引物对获得的cDNA进行PCR扩增，并进入下轮筛选，经过多轮循环，最终获得目标多肽及其编码信息。本发明采用完全体外筛选技术，文库容量可以达到1013～1015；体系稳定、操作简便、筛选效率高。
-
公开(公告)号：CN103014148B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210419777.2
申请日：2012-10-29
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C12Q1/68
摘要： 本发明提供一种RNA的定性和定量等温检测方法，本方法的检测方法是采用脱氧核酶(DNAzyme)定点剪切RNA后经链置换等温扩增技术(SDA)进行扩增，通过检查SDA产物中释放出的报告基团G-四聚体来进行定性或定量检测。该方法能够迅速、简便、并且高灵敏特异地检测微量的RNA，包括mRNA和miRNA，同时降低被污染的危险性。
-
公开(公告)号：CN103382212A
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201310282277.3
申请日：2013-07-06
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C07H19/167 , C07H1/00 , C40B50/06 , C40B30/00 , C40B40/10
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属于化学发明技术领域，涉及一种5'位改性嘌呤霉素化合物、合成方法及其在药物筛选中的用途。本发明5'位改性嘌呤霉素化合物的结构式如下：其中：R1为保护基团Fmoc、Boc或Cbz，R2为保护基团Ac、Bz或Pv。本发明化合物能够通过固相亚磷酰胺三酯法连接在寡核苷酸链的5'末端，用于多肽类药物的筛选，其制备方法简便，合成效率高，易于商业化合成。
-
![(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备方法](/CN/2012/1/99/images/201210496575.jpg)
公开(公告)号：CN103030638A
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201210496575.8
申请日：2012-11-29
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种利用(R)-2-苯基甘氨醇为手性诱导试剂，对映选择性的合成(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，其包括以(R)-2-苯基甘氨醇为原料，通过一步Michael加成同时酯交换合成中间体2，再与丙烯酰氯缩合构建双环中间体3，接着经过氢化还原高立体选择性的获得中间体4;其特点在于操作简单，立体选择性好，收率高。中间体4与苄胺一步胺酯交换得到中间体5，然后水解得到中间体6，接着经过关环，还原，脱除氮上保护基得到最终产物II。本发明的制备方法相比与传统的方法，由于不需要高压氢化还原吡啶环，不需要拆分等特点，因此操作简便，产率高达20%-30%，成本低，安全可靠，适合于工业生产。
-
公开(公告)号：CN116445489A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310437179.6
申请日：2023-04-23
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C12N15/115 , C12N15/113
摘要： 本发明涉及一种配体调节剪切活性的适体酶。以锤头型核酶为骨架，将锤头型核酶的Loop II替换为适体序列，适体序列通过链接体序列与锤头型核酶的大、小催化活性中心连接；去掉锤头型核酶Loop I，使该区域变成双链结构。在适体与配体特异性结合后，可通过碱基互补配对的方式形成茎结构，从而促使锤头型核酶催化活性中心的形成，继而对底物RNA进行位点特异性的剪切；不存在适体特异的配体时，链接体难以互补，从而难以形成锤头型核酶的催化活性中心，无法对底物RNA进行剪切；由此实现配体对适体酶剪切活性的调控。
-
公开(公告)号：CN110684826B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN201911129747.6
申请日：2019-11-18
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C12Q1/6844
摘要： 本发明属于分子生物学技术领域，提供一种基于重组酶和单对引物的环介导扩增哑铃状结构形成方法及由此形成的新的核酸环介导扩增的方法(RALA)。本发明仅依赖重组酶和单对引物即可实现环介导扩增哑铃状结构的形成，具体为利用重组酶和一对单链引物形成的复合物打开双链DNA后使引物与模板链互补配对，通过聚合酶的延伸及单链置换作用获得哑铃状结构，依赖形成的哑铃状结构便可引发下游的环介导扩增。该方法引物设计简单，可有效控制体系复杂度和非特异扩增。
-
公开(公告)号：CN113735824A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111043833.2
申请日：2021-09-07
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , A61P17/00 , A61K31/454 , A61K8/49 , A61Q19/02 , A61Q19/00
摘要： 本发明涉及靶向酪氨酸酶的PROTAC及其应用，属于皮肤美白化妆品新原料及皮肤疾病治疗药物的技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种利用PROTAC靶向降解酪氨酸酶的化合物及其盐、前药、水合物或溶剂合物。该PROTAC分子，其结构式如式Ⅰ所示。本发明通过不同种类、不同链长的linker将酪氨酸酶配体与E3连接酶的配体偶联，成功制备得到了系列靶向酪氨酸酶的PROTAC分子，能有效靶向于目标蛋白，并降低细胞中酪氨酸酶的含量，同时具有较好的体内体外降低黑色素效果，对正常细胞毒性较低，符合高效低毒的特征。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
63 条记录 (耗时 0.068 秒)
