一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的精制方法

    公开(公告)号:CN108822085A

    公开(公告)日:2018-11-16

    申请号:CN201810817781.1

    申请日:2018-07-24

    发明人: 赵洁 成佳

    IPC分类号: C07D403/04

    摘要: 本发明提供了一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的精制方法,该方法通过酸碱处理再进行重结晶,重结晶所用溶剂为DMF-苯甲醚混合溶剂体系,通过该精制方法,能使待精制的三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物粗品的HPLC纯度从98%提升到99.5%以上,并且该精制方法操作简单、周期短、单杂含量可控。

    一种多臂型PEG化紫杉醇衍生物及其制备

    公开(公告)号:CN108771762A

    公开(公告)日:2018-11-09

    申请号:CN201810692467.5

    申请日:2018-06-28

    摘要: 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和八臂PEG与紫杉醇通过腙键连接起来。多臂PEG负载的紫杉醇的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条八臂PEG链能够与多个紫杉醇残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,降低副作用,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而帮助提高疗效。

    一种多臂型PEG化阿奇霉素衍生物及其制备

    公开(公告)号:CN108721637A

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201810674311.4

    申请日:2018-06-26

    摘要: 本发明涉及一种多臂型PEG化阿奇霉素衍生物及其制备,利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与DOX连接起来。多臂PEG负载的DOX的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个DOX残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。

    一种赛乐西帕的制备方法
    27.
    发明公开

    公开(公告)号:CN108675964A

    公开(公告)日:2018-10-19

    申请号:CN201810440776.3

    申请日:2018-05-10

    IPC分类号: C07D241/20

    CPC分类号: C07D241/20

    摘要: 本发明公开了一种赛乐西帕的制备方法。由化合物II与2‑卤代乙酰胺在碱性条件下进行缩合反应得到化合物I,然后再由化合物I与甲烷磺酰氯在碱性条件下进行缩合反应得到赛乐西帕。本发明提供的赛乐西帕的制备方法所用试剂价格低廉,能有效降低生产成本,适合工业化生产的需要。

    一种三嗪类化合物的精制方法

    公开(公告)号:CN108658969A

    公开(公告)日:2018-10-16

    申请号:CN201810370285.6

    申请日:2018-04-24

    IPC分类号: C07D417/14

    摘要: 本发明公开了一种具有式I的三嗪类化合物的精制方法。精制操作步骤为:将化合物I的粗品加入到乙醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中,加热至78~79℃微回流状态,继续回流搅拌2~4小时,趁热过滤,滤液搅拌冷却析晶至0~5℃,保温10~12小时,接着过滤,真空干燥,得到化合物I的纯品,纯度大于99.5%,单杂含量小于0.1%,总杂含量小于0.5%,符合一般药物含量的要求。