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公开(公告)号:CN108822085A
公开(公告)日:2018-11-16
申请号:CN201810817781.1
申请日:2018-07-24
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: C07D403/04
摘要: 本发明提供了一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的精制方法,该方法通过酸碱处理再进行重结晶,重结晶所用溶剂为DMF-苯甲醚混合溶剂体系,通过该精制方法,能使待精制的三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物粗品的HPLC纯度从98%提升到99.5%以上,并且该精制方法操作简单、周期短、单杂含量可控。
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公开(公告)号:CN108771762A
公开(公告)日:2018-11-09
申请号:CN201810692467.5
申请日:2018-06-28
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: A61K47/60 , A61K31/337 , A61P35/00 , C08G65/333
摘要: 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和八臂PEG与紫杉醇通过腙键连接起来。多臂PEG负载的紫杉醇的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条八臂PEG链能够与多个紫杉醇残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,降低副作用,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而帮助提高疗效。
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公开(公告)号:CN108721638A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810676588.0
申请日:2018-06-27
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: A61K47/60 , A61P31/16 , A61K31/351 , C08G65/333
摘要: 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和八臂PEG与辛酸拉尼米韦连接起来。多臂PEG负载的辛酸拉尼米韦的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个辛酸拉尼米韦残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。
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公开(公告)号:CN108721637A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810674311.4
申请日:2018-06-26
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: A61K47/60 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08G65/333
摘要: 本发明涉及一种多臂型PEG化阿奇霉素衍生物及其制备,利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与DOX连接起来。多臂PEG负载的DOX的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个DOX残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。
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公开(公告)号:CN108707229A
公开(公告)日:2018-10-26
申请号:CN201810673930.1
申请日:2018-06-28
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: C08G65/334 , A61K31/4045 , A61P25/06 , A61K47/60
CPC分类号: C08G65/3348 , A61K31/4045 , A61K47/60 , A61P25/06
摘要: 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与舒马曲坦连接起来。多臂PEG负载的舒马曲坦的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个舒马曲坦残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。
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公开(公告)号:CN108686227A
公开(公告)日:2018-10-23
申请号:CN201810673845.5
申请日:2018-06-26
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: A61K47/60 , A61K31/506 , A61P9/12 , A61P11/00 , C08G65/334
CPC分类号: A61K47/60 , A61K31/506 , A61P9/12 , A61P11/00 , C08G65/3348 , C08G2650/04 , C08G2650/30 , C08G2650/50
摘要: 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与波生坦连接起来。多臂PEG负载的波生坦的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个波生坦残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。
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公开(公告)号:CN108675964A
公开(公告)日:2018-10-19
申请号:CN201810440776.3
申请日:2018-05-10
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: C07D241/20
CPC分类号: C07D241/20
摘要: 本发明公开了一种赛乐西帕的制备方法。由化合物II与2‑卤代乙酰胺在碱性条件下进行缩合反应得到化合物I,然后再由化合物I与甲烷磺酰氯在碱性条件下进行缩合反应得到赛乐西帕。本发明提供的赛乐西帕的制备方法所用试剂价格低廉,能有效降低生产成本,适合工业化生产的需要。
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公开(公告)号:CN108658969A
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201810370285.6
申请日:2018-04-24
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: C07D417/14
摘要: 本发明公开了一种具有式I的三嗪类化合物的精制方法。精制操作步骤为:将化合物I的粗品加入到乙醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中,加热至78~79℃微回流状态,继续回流搅拌2~4小时,趁热过滤,滤液搅拌冷却析晶至0~5℃,保温10~12小时,接着过滤,真空干燥,得到化合物I的纯品,纯度大于99.5%,单杂含量小于0.1%,总杂含量小于0.5%,符合一般药物含量的要求。
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公开(公告)号:CN108558743A
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201810588514.1
申请日:2018-06-08
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: C07D213/56 , A61K31/4406 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07B59/00
摘要: 本发明提供一种氘代苯甲酰胺衍生物。本发明还提供了一种式(I)化合物的制备方法及包含本发明化合物的药物组合物及其用途。药代动力学试验表明,本发明化合物具有良好的药代动力学参数和治疗效果。
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公开(公告)号:CN108484899A
公开(公告)日:2018-09-04
申请号:CN201810676137.7
申请日:2018-06-27
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: C08G65/332 , A61K47/60 , A61K31/575 , A61P1/16
摘要: 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与奥贝胆酸连接起来。多臂PEG负载的奥贝胆酸的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个奥贝胆酸残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。
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