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公开(公告)号：CN110201603B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201910508637.4
申请日：2019-06-13
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： B01F17/42 , C08G65/332 , C08G65/333 , C08G65/337
摘要： 本发明公开了一种新型阳离子表面活性剂及其制备方法，具体为单分散十五烷基三臂聚乙二醇醚的吲哚季铵及制备方法。从羟基十五烷酸出发，在碱的作用下通过与三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯的一次加成反应得到十五烷酸三臂聚乙二醇，十五烷酸三臂聚乙二醇与吲哚季铵胺发生加成反应得到十五烷基三臂聚乙二醇醚的季铵，酸化得到十五烷基三臂聚乙二醇醚的吲哚季铵盐。该方法可用于单分散三臂聚乙二醇的长链烷基醚及其吲哚季铵盐的制备中。本发明以单一分子量三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯为原料实现了十五烷酸三臂聚乙二醇的高效合成，合成中没有用羧基保护基，步骤简便，适于工业化生产，得到的产品相对于现有制备的PEG化脂肪族吲哚季铵盐具有明显的优势。
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公开(公告)号：CN108102087B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201711417689.8
申请日：2017-12-25
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A01P13/00
摘要： 本发明涉及一种PEG化敌草隆的合成及其在除草中的应用，该衍生物的结构通式如下：其中，聚乙二醇(PEG)的分子式为：A为氨基，羧基，甲氧基，卤素，巯基等，其分子量为：1000‑20000。该衍生物具有很好的水溶性，克服了敌草隆水溶性差、半衰期短等缺点，制备成本低，并且具有较好的除草活性。
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公开(公告)号：CN107235848B
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201710557817.2
申请日：2017-07-10
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C07C213/08 , C07C217/08 , C08G65/332 , C08G65/333 , C08G65/334
摘要： 本发明公开了一种氨基聚乙二醇丙酸(NH2‑PEGn‑CH2CH2C00H，n＝1‑24)的制备方法，该制备方法以单分散小分子的双羟基聚乙二醇为原料，经过磺酰化，氨化，水解得到纯品。该方法操作简单，反应条件温和，纯化容易，能获得均一稳定的产物。
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公开(公告)号：CN109400871A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811430946.6
申请日：2018-11-28
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/337 , C08G65/333 , C07C217/08 , C07C213/04 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C43/205 , C07C41/18
CPC分类号： C08G65/33306 , C07C41/18 , C07C213/04 , C07C303/28 , C08G65/337 , C07C309/73 , C07C43/2055 , C07C217/08
摘要： 本发明公开了一种单分散十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵盐的制备方法和应用。从溴代十八烷基醇出发，在碱的作用下通过与三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯的一次取代反应得到溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚，溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚与三甲胺发生取代反应得到十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵，酸化得到十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵盐。该方法可用于单分散三臂聚乙二醇的长链烷基醚及其季铵盐的制备中。本发明以单一分子量三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯为原料实现了溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚的高效合成，合成中没有用保护基，步骤简便，适于工业化生产，得到的产品相对于现有制备的脂肪族季铵盐具有明显的优势。
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公开(公告)号：CN108939088A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810673874.1
申请日：2018-06-26
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/506 , A61P35/00 , C08G65/333
CPC分类号： A61K47/60 , A61K31/506 , A61P35/00 , C08G65/33396
摘要： 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与达沙替尼连接起来。多臂PEG负载的达沙替尼的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个达沙替尼残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。
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公开(公告)号：CN108912321A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810673929.9
申请日：2018-06-28
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/337 , A61K31/4468 , A61P1/16 , A61P1/14 , A61K47/60
摘要： 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与西沙比利连接起来。多臂PEG负载的西沙比利的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个西沙比利残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。
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公开(公告)号：CN108912319A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810692466.0
申请日：2018-06-28
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/331 , A61K31/366 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61K47/60
摘要： 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与辛伐他汀连接起来。多臂PEG负载的辛伐他汀的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个辛伐他汀残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。
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公开(公告)号：CN108721640A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810692468.X
申请日：2018-06-28
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/4025 , A61P3/00 , C08G65/333
摘要： 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与依鲁司他连接起来。多臂PEG负载的依鲁司他的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个依鲁司他残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，同时保持稳定的血药浓度，极大降低毒副作用，从而提高疗效。通过该方法制备得到的PEG衍生化依鲁司他产率高，后处理工艺简单，纯度也很高。
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公开(公告)号：CN108586446A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810357600.1
申请日：2018-04-20
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C07D417/04 , A61P35/00 , A61K31/5377
摘要： 本发明提供了一种如式I所示的三嗪类化合物及其盐。 其中，R选自H，C1～C2烷基,C3～C4直链烷基或支链烷基；其盐选自盐酸盐、硝酸盐、磷酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐或乳酸盐。该化合物作为制备治疗癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108285447A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201810386953.4
申请日：2018-04-26
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/04 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了一种三嗪类化合物的晶型B及其制备方法，并提供了使用这种结晶化合物制备的药物组合物，在制备用于抗肿瘤药物中的用途，特别是治疗肺癌、肝癌和前列腺癌。本发明的晶型制备工艺简单，稳定性好，溶解性好，符合药用需求。
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