公开(公告)号：CN101863786B

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201010209926.3

申请日：2010-06-26

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  周文 ,  王汝冰 ,  彭瑛

IPC: C07C229/12 ,  C07C227/18 ,  C07C227/08 ,  C07D493/06 ,  C07D295/15 ,  A61K31/223 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/357 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 一种医药化工技术领域的水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化侧链含碱性氮原子衍生物及其制备方法，其结构式如下：，其中：R的分子式为CO(CH2)nN（R5R6），其中：n=1-3，R5和R6均为1-5个碳原子的烷基，R1、R2、R3和R4结构相同且均为CH3、C2H5或CH2，对应分别为：1，4，5，8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1，4，5，8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1:8，4:5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物。本发明涉及的制备方法原料易得，合成路线短，反应收率较高，制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN101139287A

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：CN200710046917.5

申请日：2007-10-11

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  周文 ,  徐德锋 ,  赵爱宏

IPC: C07C69/21 ,  C07C67/00 ,  C07D307/68

Abstract: 一种医药化工技术领域的紫草素二甲醚衍生物的合成方法。本发明紫草素二甲醚的2位侧链异构体和6位侧链异构体的合成方法，以紫草素为原料，首先将紫草素环化，然后对环化紫草素进行四甲基化和开环，此过程中保持紫草素的绝对构型不变，再进行酯化或醚化，最后选择性脱甲基化，得到目标化合物。每步反应试剂易得，条件温和，反应收率均超过65％以上，总收率33.2％(以紫草素计算)。反应过程中不发生消旋化。