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公开(公告)号：CN103145583B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310044118.X
申请日：2013-02-04
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07C249/08 , C07C251/46 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D333/38 , A61K31/4402 , A61K31/381 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61K31/15 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。其结构式如式(I)或(II)所示：其中，R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃或H。本发明化合物的制备具有原料易得，制备方法简便，收率较高等优点；所制得的外消旋体紫草素衍生物，实现了紫草素萘茜母核羟基甲基及羰基肟化，结构新颖；同时，体外抗肿瘤活性实验结果表明，该化合物具有抗肿瘤活性较好。
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公开(公告)号：CN102399139A
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN201110209290.7
申请日：2011-07-22
申请人： 上海交通大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开一种高光学纯度的紫草素和阿卡宁及其衍生物的制备方法，通过中间体拆分手段制备高光学纯度紫草素和阿卡宁及其衍生物，中间体拆分是指通过一个含羧基的中间体与手性的胺形成一个酰胺非对映异构体，通过柱层析或重结晶方法分离。所述紫草素和阿卡宁衍生物是指紫草素和阿卡宁母核氧四甲基化衍生物；紫草素和阿卡宁母核氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核-1，4-氧二乙酰化-5，8-氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核氧二乙酰化6位侧链异构体衍生物和2位侧链异构体。本发明使用原料易得，且价格低廉，各步反应收率较高，适合于大规模制备。
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公开(公告)号：CN102199080A
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN201110087137.1
申请日：2011-04-08
申请人： 上海交通大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 一种医药化工技术领域的通过不对称全合成方法制备高光学纯度紫草素的方法，通过首先合成外消旋紫草素衍生物，然后通过氧化、不对称还原，得到了高光学纯度的R(+)-紫草素衍生物最后经脱去保护基，得到高光学纯度的R(+)-紫草素(1)，光学纯度≥99％ee，该紫草素制备过程中首次利用了1，2-二取代二茂钌面手性配体，成功的将紫草素酮衍生物还原为高光学纯度的紫草素衍生物。总之，该方法运用较短的反应路线，简便、高收率地制备了高光学纯度的紫草素。
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公开(公告)号：CN102617342B
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201210065488.7
申请日：2012-03-13
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07C69/007 , C07C69/21 , C07C69/533 , C07C69/675 , C07C69/40 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07C43/23 , C07C41/03 , C07C50/32 , C07C46/02 , C07C229/12 , C07C227/18 , C07D295/15 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物及其制备。其结构式如式I所示：式I。其可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物为消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物，所用原料依据发明人的申请号为ZL200510025243.1的在先发明专利获得，所使用路线更短、更易操作；药理活性显示，该类消旋体化合物与相应的紫草素、阿卡宁类似物具有相当的抗肿瘤效果，可以作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN101863786B
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201010209926.3
申请日：2010-06-26
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07C229/12 , C07C227/18 , C07C227/08 , C07D493/06 , C07D295/15 , A61K31/223 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/357 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种医药化工技术领域的水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化侧链含碱性氮原子衍生物及其制备方法，其结构式如下：，其中：R的分子式为CO(CH2)nN（R5R6），其中：n=1-3，R5和R6均为1-5个碳原子的烷基，R1、R2、R3和R4结构相同且均为CH3、C2H5或CH2，对应分别为：1，4，5，8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1，4，5，8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1:8，4:5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物。本发明涉及的制备方法原料易得，合成路线短，反应收率较高，制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN102399139B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201110209290.7
申请日：2011-07-22
申请人： 上海交通大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开一种光学纯度的紫草素和阿卡宁的制备方法，通过中间体拆分手段制备光学纯度紫草素和阿卡宁，中间体拆分是指通过一个含羧基的中间体与手性的胺形成一个酰胺非对映异构体，通过柱层析或重结晶方法分离。所述紫草素和阿卡宁衍生物是指紫草素和阿卡宁母核氧四甲基化衍生物；紫草素和阿卡宁母核氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核-1，4-氧二乙酰化-5，8-氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核氧二乙酰化6位侧链异构体衍生物和2位侧链异构体。本发明使用原料易得，且价格低廉，各步反应收率较高，适合于大规模制备。
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公开(公告)号：CN102617342A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210065488.7
申请日：2012-03-13
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07C69/007 , C07C69/21 , C07C69/533 , C07C69/675 , C07C69/40 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07C43/23 , C07C41/03 , C07C50/32 , C07C46/02 , C07C229/12 , C07C227/18 , C07D295/15 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物及其制备。其结构式如式I所示：式I。其可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物为消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物，所用原料依据发明人的申请号为ZL200510025243.1的在先发明专利获得，所使用路线更短、更易操作；药理活性显示，该类消旋体化合物与相应的紫草素、阿卡宁类似物具有相当的抗肿瘤效果，可以作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN103145583A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310044118.X
申请日：2013-02-04
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07C249/08 , C07C251/46 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D333/38 , A61K31/4402 , A61K31/381 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61K31/15 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。其结构式如式(I)或(II)所示：其中，R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃或H。本发明化合物的制备具有原料易得，制备方法简便，收率较高等优点；所制得的外消旋体紫草素衍生物，实现了紫草素萘茜母核羟基甲基及羰基肟化，结构新颖；同时，体外抗肿瘤活性实验结果表明，该化合物抗肿瘤活性较好。
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公开(公告)号：CN103130680A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201310044877.6
申请日：2013-02-04
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07C249/08 , C07C251/46 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D333/38 , A61K31/4402 , A61K31/381 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61K31/15 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种高光学纯度紫草素和阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。其结构式如式(I)、(II)、(IIi)或(IV)所示：其中R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H。本发明的紫草素和阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，光学纯度高，结构新颖；药理实验显示，该类化合物具有抗肿瘤活性，与其母体化合物紫草素和阿卡宁比较，活性相当或增强；可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101863786A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010209926.3
申请日：2010-06-26
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07C229/12 , C07C227/18 , C07C227/08 , C07D493/06 , C07D295/15 , A61K31/223 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/357 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种医药化工技术领域的水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化侧链含碱性氮原子衍生物及其制备方法，其结构式如下：其中：R的分子式为CO(CH2)nN(R5R6)，其中：n＝1-3，R5和R6均为1～5个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃或环烯烃，R1、R2、R3和R4结构相同且均为CH3、C2H5或CH2，对应分别为：1，4，5，8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1，4，5，8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1∶8，4∶5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物。本发明涉及的制备方法原料易得，合成路线短，反应收率较高，制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。
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