还原降解释药可控的巯嘌呤纳米胶束前药及其应用

    公开(公告)号:CN102335190A

    公开(公告)日:2012-02-01

    申请号:CN201110200449.9

    申请日:2011-07-18

    Abstract: 本发明公开了一种还原敏感释药可控的巯嘌呤纳米胶束前药及其应用,即针对小分子巯嘌呤药物的不足,通过开环反应与硫醇-二硫交换反应将其与聚乙二醇衍生物共同接枝于聚天冬酰亚胺主链上,合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在160nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束前药。提高原巯嘌呤的水溶性,最大限度减低其毒副作用,同时提高疗效和生物利用度,以期克服目前急性淋巴细胞白血病临床治疗效果不理想的瓶颈。

    甲壳素晶须改性水性聚氨酯的制备方法

    公开(公告)号:CN102093703A

    公开(公告)日:2011-06-15

    申请号:CN201110005529.9

    申请日:2011-01-12

    Abstract: 本发明涉及一种甲壳素晶须改性聚氨酯树脂的制备方法,其特征在于:以多异氰酸酯与聚酯多元醇或/和聚醚多元醇为原料制得聚氨酯预聚物后,再加入小分子扩链剂并降粘,在已经乳化完成的水性聚氨酯乳液中添加甲壳素晶须,制得甲壳素晶须改性水性聚氨酯。本发明中甲壳素晶须的加入量为:多异氰酸酯、聚酯多元醇或/和聚醚多元醇、小分子扩链剂三种原料总质量的1-5%。本发明方法所得到的甲壳素晶须改性水性聚氨酯材料的拉伸强度和杨氏模量相对改性前都有明显的提高,而且保持了比较高的断裂伸长率。本发明工艺简单,材料来源广泛,而且生产成本低且具有环保、可生物降解的特点,可用作膜、涂料、胶黏剂等材料。

    MRI可见、肝靶向、可降解纳米基因载体的制备方法

    公开(公告)号:CN100553684C

    公开(公告)日:2009-10-28

    申请号:CN200610117655.2

    申请日:2006-10-27

    Abstract: 本发明提供了一种制备磁共振成像仪(MRI)可见的、对肝具有靶向性的、核-壳型、可降解纳米基因载体系统的新方法。本发明基因载体系统的合成与组装包括:1)基因载体系统核的合成;2)基因载体系统壳层的合成;3)核与壳层的组装。本发明所设计基因载体系统的核层为纳米颗粒,粒径在70-85nm,Zeta电位为正且大于+17mV,由目的基因和可降解聚阳离子组装而成;可降解的壳层带有肝靶向基团和高分子磁共振成像造影剂,比商用小分子造影剂在肝部停留时间长,驰豫率7.77mM-1s-1,核层与壳层组装体的粒径在95-105nm,Zeta电位为负,体系储存稳定性和分散性极佳,适合作为体内的基因转染实验载体。

    一种中性阴离子荧光化学传感器、制备及其应用

    公开(公告)号:CN101261268A

    公开(公告)日:2008-09-10

    申请号:CN200710044109.5

    申请日:2007-07-23

    Abstract: 本发明涉及一种中性的阴离子荧光化学传感器,并提供了制备该中性阴离子荧光化学传感器的方法及其用途,属生物分析和医药生物学领域。本发明所述的一种中性阴离子荧光化学传感器为一种以胆酸分子骨架为基础,同时引入两个中性阴离子键合基和荧光探针分子,使得其在溶剂中对生物二羧酸阴离子具有特定的荧光响应。具体而言是以胆酸分子为分子骨架,在其3位碳原子和24位碳原子上引入中性硫脲或脲基,作为键合单元;在3位碳原子和24位碳原子上或其他位置引入具有荧光化学官能团,作为信号单元,合成中性阴离子荧光化学传感器。传感器可以在溶液中选择性灵敏响应二羧酸阴离子,最低检测浓度可达10-8mol/L,其灵敏性检测在生物分析和医药生物学中具有重要价值。

    肝靶向性高分子磁共振成像造影剂及其合成方法及应用

    公开(公告)号:CN1943791A

    公开(公告)日:2007-04-11

    申请号:CN200610117654.8

    申请日:2006-10-27

    Abstract: 本发明以α,β-聚[(2-胺乙基)-L-天冬酰胺]为主链,以半乳糖为靶向基团,二乙三胺五乙酸/L-酪氨酸甲酯衍生物为Gd3+配体,合成了一种具有肝靶向性的、生物可降解的高分子磁共振成像造影剂。该造影剂的毒性较低,生物相容性好,驰豫率优于商用小分子造影剂;动物实验证明,与市售小分子造影剂相比,其在肝部组织增强作用为市售小分子造影剂(钆喷酸葡胺)的3倍;在肝部组织的停留时间大于24小时,比商用小分子造影剂在肝部停留时间长18小时。特别之处在于,该造影剂的Zeta电位为负且小于-10mV,将其作为基因载体系统的壳层结构,获得了MRI可见的、肝靶向的、核-壳型的纳米基因载体系统。

    一种与人血清白蛋白非共价结合型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物前药、制备及应用

    公开(公告)号:CN114306632B

    公开(公告)日:2023-11-17

    申请号:CN202210003545.2

    申请日:2022-01-04

    Abstract: 本发明公开了一种与人血清白蛋白非共价结合的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱衍生物前药、制备及应用。该前药具有式Ⅰ结构,分别以长链脂肪二酸的单羧基修饰7‑乙基‑10‑羟基喜树碱,或以长链脂肪二酸的单羧基甘氨酸衍生物修饰7‑乙基‑10‑羟基喜树碱制备。该前药中的长链脂肪酸可与人血清白蛋白进行非共价结合,形成超分子药物传递体系。该超分子前药在肿瘤EPR效应以及人血清白蛋白相关受体的介导下,可增加药物在肿瘤中的蓄积,减少毒副作用,提高抗肿瘤效果。#imgabs0#

    含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN110105562B

    公开(公告)日:2021-10-12

    申请号:CN201910326712.5

    申请日:2019-04-23

    Abstract: 本发明公开了一种含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用,该聚合物以聚乙二醇为亲水端,以苯硼酸修饰聚乙二醇作为靶向配体,以谷氨酸和谷氨酸多巴胺为重复单元作为疏水端。本发明制备的含多巴胺配体的两嵌段聚合物可以用于包裹阿霉素形成载药纳米胶束,再加入铁离子通过多巴胺和铁离子之间形成配位键进行交联,形成核交联的载阿霉素纳米胶束。本发明制备的核交联胶束制备方法简便,而且药物包封率高,胶束能够在血液循环过程中保持稳定,能在肿瘤细胞溶酶体内实现pH敏感的药物释放。

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