盐霉素在制备抗冠状病毒药物中的应用

    公开(公告)号:CN112843043A

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN202110193446.0

    申请日:2021-02-20

    IPC分类号: A61K31/351 A61P31/14

    摘要: 本发明公开了盐霉素在制备抗冠状病毒药物中的应用,属于生物医药技术领域。具体地,本发明公开了盐霉素在制备抗冠状病毒TGEV药物中的应用,经试验验证,发现0.2‑5μM的盐霉素对猪肾细胞PK‑15没有明显的毒性作用,5μM的盐霉素能够显著抑制感染PK‑15中TGEV的拷贝数,表明盐霉素可以成为制备抗TGEV药物的新选择。本发明为老药新用,已经上市的盐霉素药动力学资料较为详尽,安全性较为可靠,新用途的开发很快就能进行二期临床评估,缩短研发周期,节约开发成本,可以最大化利用资源。

    一种土拉霉素残留标示物的合成方法

    公开(公告)号:CN104119413B

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201410366468.2

    申请日:2014-07-29

    IPC分类号: C07H17/08 C07H1/00

    摘要: 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种土拉霉素残留标示物,名称为3?脱克拉定糖?9?脱氧?9?二氢?9a?氮杂?9a?同型红霉素A的化学合成方法。本发明的特征是,以红霉素A(E)肟为原料,经过贝克曼重排反应得到红霉素A6,9?亚胺醚,经硼氢化钠还原即得氮红霉素,然后在酸性条件下水解脱掉克拉定糖得到3?脱克拉定糖?9?脱氧?9?二氢?9a?氮杂?9a?同型红霉素A粗品,经反复重结晶后制得其纯品,HPLC纯度达99.5%以上。本发明工艺简便,反应产率高,产品纯度高,可以作为土拉霉素残留标示物的标准物质候选物。

    一种T-2毒素的生物合成方法

    公开(公告)号:CN103421856B

    公开(公告)日:2016-06-08

    申请号:CN201210246546.6

    申请日:2012-07-17

    IPC分类号: C12P17/18 C07D493/10 C12R1/77

    CPC分类号: Y02P20/582

    摘要: 本发明属于兽医药理学技术领域,具体涉及一种T-2毒素的制备方法。以玉米颗粒为原料,经产毒镰刀菌复苏,产分生孢子,接种玉米产毒培养基培养,在产毒高峰期对培养基采用乙醇液提取、二氯甲烷萃取、一步柱层析和结晶等工艺过程,获得T-2毒素结晶的提取方法。整个提取效率可达89%,所得毒素经核磁和质谱结构鉴定正确无误,测定含量不低于95.66%,稳定性至少4个月以上。与传统提取工艺比较,本发明采用一步法柱层析即可分离纯化出大量T-2毒素,步骤简单快捷产量高,所制备的毒素性质稳定纯度高,整个提取方法极大的降低了毒素合成成本,简化了毒素合成工艺,合成的毒素可以广泛应用于毒理学、代谢实验等各种毒素相关科研领域。

    氚标记脱氧镰刀菌烯醇的微量制备方法

    公开(公告)号:CN103421019B

    公开(公告)日:2015-08-26

    申请号:CN201210434826.X

    申请日:2012-11-02

    IPC分类号: C07D493/10

    摘要: 本发明涉及生物毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇的微量氚标记的制备法。其包括以脱氧雪腐镰刀菌烯醇为原料,以苯硼酸保护7α,15位的两个羟基,通过斯文氧化(Swern Oxidation)将3位羟基氧化。然后以异丙醇为溶剂,采用氚标记硼氢化钠选择性还原3位羰基,得到氚标记脱氧雪腐镰刀菌烯醇。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和、易操作,获得的氚标记化合物标记位点明确、稳定。产物的化学纯度和放化纯度均不低于98%,比活度为2.52Ci/mmol。本发明为深入开展脱氧雪腐镰刀菌烯醇的毒作用机制及食品安全性评价提供了重要的物质基础。

    一种土拉霉素残留标示物的合成方法

    公开(公告)号:CN104119413A

    公开(公告)日:2014-10-29

    申请号:CN201410366468.2

    申请日:2014-07-29

    IPC分类号: C07H17/08 C07H1/00

    摘要: 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种土拉霉素残留标示物,名称为3-脱克拉定糖-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的化学合成方法。本发明的特征是,以红霉素A(E)肟为原料,经过贝克曼重排反应得到红霉素A6,9-亚胺醚,经硼氢化钠还原即得氮红霉素,然后在酸性条件下水解脱掉克拉定糖得到3-脱克拉定糖-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-同型红霉素A粗品,经反复重结晶后制得其纯品,HPLC纯度达99.5%以上。本发明工艺简便,反应产率高,产品纯度高,可以作为土拉霉素残留标示物的标准物质候选物。

    一种T-2毒素的生物合成方法

    公开(公告)号:CN103421856A

    公开(公告)日:2013-12-04

    申请号:CN201210246546.6

    申请日:2012-07-17

    IPC分类号: C12P17/18 C07D493/10 C12R1/77

    CPC分类号: Y02P20/582

    摘要: 本发明属于兽医药理学技术领域,具体涉及一种T-2毒素的制备方法。以玉米颗粒为原料,经产毒镰刀菌复苏,产分生孢子,接种玉米产毒培养基培养,在产毒高峰期对培养基采用乙醇液提取、二氯甲烷萃取、一步柱层析和结晶等工艺过程,获得T-2毒素结晶的提取方法。整个提取效率可达89%,所得毒素经核磁和质谱结构鉴定正确无误,测定含量不低于95.66%,稳定性至少4个月以上。与传统提取工艺比较,本发明采用一步法柱层析即可分离纯化出大量T-2毒素,步骤简单快捷产量高,所制备的毒素性质稳定纯度高,整个提取方法极大的降低了毒素合成成本,简化了毒素合成工艺,合成的毒素可以广泛应用于毒理学、代谢实验等各种毒素相关科研领域。