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公开(公告)号：CN106349224A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610630147.8
申请日：2016-08-03
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/12 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D403/12 , C07D487/04
摘要： 本发明公开了含有4-氨基-(1H)-吡唑的JAK激酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示的结构，本发明提供了该类化合物的具体制备方法以及在预防或治疗炎症、肿瘤、血液相关疾病的应用；所述的与炎症、肿瘤、血液相关疾病包括：银屑癣、风湿性关节炎、真性红细胞增多症、局限性脱发、原发性血小板增多症、溃疡性结肠炎、化生性骨髓纤维化、严重综合免疫缺陷症、各种白血病、各种实体瘤等。
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公开(公告)号：CN103848795B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410083075.0
申请日：2014-03-07
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D271/08 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种l,2,5?噁二唑?2?氧化物组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有式I的结构。本发明的化合物，用于制备预防或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常表达相关的哺乳动物疾病的药物。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN105669520A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610017972.0
申请日：2016-01-12
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D209/14 , A61K31/405 , A61K31/4045 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P31/12 , A61P3/10
CPC分类号： Y02A50/411 , Y02P20/55 , C07D209/20 , C07D209/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 本发明涉及一种含有色氨酸基本骨架的邻苯二胺类选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂。该系列化合物具有通式(Ⅰ)的结构，活性筛选实验显示本发明化合物具有很好的HDACs抑制活性，亚型选择性和体内抗肿瘤活性。因此本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。
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公开(公告)号：CN105175285A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510652561.4
申请日：2015-10-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C275/64 , C07C273/18 , C07D239/553 , C07D401/04 , A61K31/513 , A61K31/4439 , A61K31/175 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了多靶点型他米巴罗汀衍生物及其制备方法和应用。更具体的说，本发明提供了将维甲酸受体(RAR)激动剂他米巴罗汀与已上市的抗肿瘤药物羟基脲、氟尿嘧啶和来那度胺分别通过酯键或酰胺键连接得到的三个多靶点协同前药，本发明还提供上述化合物的制备方法，以及在制备抗肿瘤药物尤其适用于治疗各种白血病的药物中的应用。本发明还涉及还有上述化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN105130951A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510532246.8
申请日：2015-08-26
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D331/02
CPC分类号： C07D331/02
摘要： 本发明涉及手性ND-322，ND-364或ND-364亚砜类似物及其制备方法，属于药物活性化合物合成技术领域。本发明以手性缩水甘油为起始原料，最终制备了手性ND-322，ND-364，以及ND-364亚砜类似物。制备过程简洁，产率较高，适合工业化生产，利于开展更加明确的药理活性研究。
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公开(公告)号：CN104592145A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201510019386.5
申请日：2015-01-15
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D271/12 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P33/06 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC分类号： C07D271/12 , A61K31/4245 , Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种苯并呋咱氧化物组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有式I或Ⅰ＇的结构。本发明还涉及含有式I或Ⅰ＇结构化合物的药物组合物。本发明的化合物，用于制备预防或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常表达相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103467359A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310452667.0
申请日：2013-09-27
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/14 , A61K31/4045 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。该系列化合物具有通式（Ⅰ）结构，活性筛选实验显示具有良好的体内外活性，适合治疗组蛋白去乙酰化酶活性异常表达的疾病，如恶性肿瘤。本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。
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公开(公告)号：CN116924959A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210329731.5
申请日：2022-03-30
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D401/06 , C07D209/14 , C07D209/24 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P3/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377
摘要： 本发明提供一种HDAC11亚型选择性抑制剂及其制备方法和应用。本发明抑制剂是具有如下结构通式A或B所示结构的抑制剂，以及其光学异构体，药学上可接受的盐。本发明抑制剂具有抗肝细胞癌耐药、复发和转移的潜在优势，可应用于制备预防或治疗与HDAC11表达或活性异常相关的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116903556A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310825712.6
申请日：2023-07-06
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D271/08 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P25/14 , A61P25/02 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P21/00 , A61P37/06
摘要： 本发明提供一种不可逆的HDAC6亚型选择性抑制剂及其制备方法和应用。本发明不可逆的HDAC6亚型选择性抑制剂具有如下式(I)所示的结构。本发明抑制剂对于HDAC6具有较好的选择性和抑制活性，以较低的浓度即可有效实现HDAC6亚型选择性抑制，同时能够避免抑制其它HDAC亚型引起的毒副作用，安全性高。本发明抑制剂对HDAC6为不可逆抑制作用，药效持久。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115466259A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202210979817.2
申请日：2022-08-16
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供一种KRAS G12C抑制剂索托拉西布的制备方法。制备包括步骤：化合物I与草酰氯进行酰氯化反应；然后于溶剂中，与氨水经酰胺缩合反应得到化合物II；所述溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷；化合物II经与草酰氯反应，与化合物M1成脲，然后环合得到化合物IV；化合物IV在2‑甲基四氢呋喃存在下，与二苯甲酰酒石酸形成共晶；然后经磷酸氢二钠游离得到化合物(R)‑IV；化合物(R)‑IV经反应得到含化合物(R)‑V的反应液，所得反应液经浓缩至干后迅速投入下一步反应；然后经亲核取代反应、Suzuki‑Miyaura反应、脱BOC保护基团反应、与丙烯酰氯反应得到索托拉西布(R)‑VIII。本发明方法生产工艺简单，中间产物稳定，每步及总收率高，副反应和副产物少，适合工业化生产。
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