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公开(公告)号：CN113754591B
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202010503272.9
申请日：2020-06-05
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了一种HDAC、JAK和BET三靶点抑制剂及其制备方法和应用。所述的HDAC、JAK和BET三靶点抑制剂，其结构通式为(I)或(II)所示。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与HDAC、JAK和BET活性或表达异常相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115466259B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202210979817.2
申请日：2022-08-16
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供一种KRAS G12C抑制剂索托拉西布的制备方法。制备包括步骤：化合物I与草酰氯进行酰氯化反应；然后于溶剂中，与氨水经酰胺缩合反应得到化合物II；所述溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷；化合物II经与草酰氯反应，与化合物M1成脲，然后环合得到化合物IV；化合物IV在2‑甲基四氢呋喃存在下，与二苯甲酰酒石酸形成共晶；然后经磷酸氢二钠游离得到化合物(R)‑IV；化合物(R)‑IV经反应得到含化合物(R)‑V的反应液，所得反应液经浓缩至干后迅速投入下一步反应；然后经亲核取代反应、Suzuki‑Miyaura反应、脱BOC保护基团反应、与丙烯酰氯反应得到索托拉西布(R)‑VIII。本发明方法生产工艺简单，中间产物稳定，每步及总收率高，副反应和副产物少，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111848454B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201910347227.6
申请日：2019-04-28
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C259/10 , C07C237/40 , C07D209/20 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/405 , A61K31/198 , A61K31/223
摘要： 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶6抑制剂及其制备方法和应用。所述的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂，具有如下通式(I)所示的结构。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与HDAC6活性或表达异常相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111848454A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910347227.6
申请日：2019-04-28
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C259/10 , C07C237/40 , C07D209/20 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/405 , A61K31/198 , A61K31/223
摘要： 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶6抑制剂及其制备方法和应用。所述的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂，具有如下通式(I)所示的结构。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与HDAC6活性或表达异常相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105669520B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201610017972.0
申请日：2016-01-12
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D209/14 , A61K31/405 , A61K31/4045 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P31/12 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及一种含有色氨酸基本骨架的邻苯二胺类选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂。该系列化合物具有通式(Ⅰ)的结构，活性筛选实验显示本发明化合物具有很好的HDACs抑制活性，亚型选择性和体内抗肿瘤活性。因此本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。
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公开(公告)号：CN107827820A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711106527.2
申请日：2017-11-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D231/06 , A61K31/415 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P1/02 , A61P33/06 , A61P31/22
摘要： 本发明公开了一种吡唑啉类氨肽酶N抑制剂及其制备方法和应用。本发明涉及的化合物具有通式(I)或(II)所示的结构。本发明还提供该吡唑啉类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与氨肽酶活性异常相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107619407A
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201710677980.2
申请日：2017-08-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D239/48 , C07D403/12
摘要： 本发明涉及基于帕唑帕尼结构的HDAC和VEGFR双靶点抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有通式I、II或III所示的结构。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105481736A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201511003222.X
申请日：2015-12-28
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C311/19 , C07C303/40 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P3/10
CPC分类号： Y02A50/411 , C07C303/40 , C07B2200/07 , C07C231/12 , C07C231/16 , C07C269/04 , C07C303/02 , C07C303/32 , C07C303/38 , C07C311/19 , C07C309/44 , C07C309/58 , C07C309/89 , C07C271/22 , C07C237/20
摘要： 本发明涉及一种含有苯甘氨酸的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有式I的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物。本发明的化合物，用于制备预防或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常表达相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103467359B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310452667.0
申请日：2013-09-27
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/14 , A61K31/4045 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。该系列化合物具有通式（Ⅰ）结构，活性筛选实验显示具有良好的体内外活性，适合治疗组蛋白去乙酰化酶活性异常表达的疾病，如恶性肿瘤。本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。
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