公开(公告)号：CN117447375A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202210844227.9

申请日：2022-07-18

申请人： 中国医学科学院药物研究所 ,  中国医学科学院医学生物学研究所

发明人： 田育林 ,  彭小忠 ,  滕雨 ,  季鸣 ,  杜廷福 ,  马辰 ,  盛莉 ,  杨虹

IPC分类号： C07D207/28 ,  C07D487/04 ,  C07D241/24 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D213/71 ,  C07D239/10 ,  C07D493/04 ,  C07D239/553 ,  C07D271/10 ,  C07D307/20 ,  C07F5/02 ,  C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/53 ,  A61K31/495 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/69 ,  A61K31/167 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

摘要： 本发明属于医药领域，公开了一类含胍基结构的化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物，其药物制剂，及其作为抗病毒药物的用途。所述的含胍基结构的化合物如通式I所示。本发明的胍类药物作为冠状病毒的抑制剂，可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。

公开(公告)号：CN115260107B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210719332.X

申请日：2022-06-23

申请人： 烟台邦杰生物科技有限公司

发明人： 李荀 ,  李志宇 ,  王海钠 ,  刘兆鹏 ,  舒筱彤

IPC分类号： C07D239/553 ,  C07D305/14 ,  C07D475/08 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/337 ,  A61K31/513 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物前药、药物组合物及在肿瘤靶向治疗领域的应用。为了提供一种具有肿瘤靶向特异性识别和聚集作用的抗肿瘤前药，本发明提供了如下式I或式II所示的抗肿瘤前药：经验证，上述抗肿瘤药物修饰方式能够有效提高抗肿瘤药物的抗肿瘤活性，还提供了一种协同抗肿瘤给药方式，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN115151531B

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202280002679.0

申请日：2022-02-05

申请人： 江苏中旗科技股份有限公司

发明人： 张璞 ,  姚凯诚 ,  吴耀军 ,  徐丹 ,  钱平 ,  卜龙 ,  白从强

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/70 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D239/553 ,  C07D239/96 ,  A01N43/54 ,  A01N37/00 ,  A01N55/00 ,  A01N57/24

摘要： 本发明涉及农药除草剂领域，具体涉及一种含羧酸酯片段的尿嘧啶类化合物、其制备方法、除草组合物和用途。本发明提供的含羧酸酯片段的尿嘧啶类化合物相比现有技术，具有更好的除草活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113845483B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202111135626.X

申请日：2021-09-27

申请人： 安徽工业大学

发明人： 杨婷婷 ,  金鑫 ,  马亮 ,  刘姿 ,  叶明富 ,  夏晨露 ,  王妮娜 ,  葛阿雪 ,  黄国正

IPC分类号： C07D239/553 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸和5‑氟尿嘧啶杂合物、制备方法及其应用，将5‑氟尿嘧啶在碱的作用下与溴代乙酸发生取代反应得到中间产物5‑氟尿嘧啶乙酸，在缩合剂作用下，粉背蕨酸与哌嗪反应得到中间产物粉背蕨哌嗪酰胺；前两步骤获得的两组分中间产物在缩合剂作用下反应，得到中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺；最后，在碱的作用下，中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺与苄基溴化合物反应得到粉背蕨酸‑5氟尿嘧啶衍生物，本发明合成过程简易快捷，且合成效率高，经分离后的化合物纯度高，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。

公开(公告)号：CN116514727A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310482227.3

申请日：2023-04-29

申请人： 广西科技大学

发明人： 陈爱羽 ,  李斌 ,  崔芳

IPC分类号： C07D239/553 ,  A61P35/00 ,  A61K31/513

摘要： 本发明涉及化学结构式I所示的5‑氟‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶醋酸酯衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用：其中，R选自：2‑甲氧基、3‑甲氧基、4‑甲氧基、2,3‑二甲氧基、2,4‑二甲氧基、2,5‑二甲氧基、2,6‑二甲氧基、3,4‑二甲氧基、3,5‑二甲氧基、2‑羟基‑3‑甲氧基、2‑羟基‑4‑甲氧基、2‑羟基‑5‑甲氧基、2‑羟基‑6‑甲氧基、3‑羟基‑2‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、3‑羟基‑5‑甲氧基、3‑羟基‑6‑甲氧基、4‑羟基‑2‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基、4‑羟基‑3,5‑二甲氧基、2,3,4‑三甲氧基或3,4,5‑三甲氧基。

公开(公告)号：CN110698415B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN201911001762.2

申请日：2019-10-21

申请人： 上海先行医药开发有限公司

发明人： 胡立宏 ,  王均伟

IPC分类号： C07D239/545 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/553 ,  A61K31/513 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

摘要： 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种肌球蛋白抑制剂及其制备方法和用途。本发明提供一种化合物或其药学上可接受的盐、异构体、前药、多晶型物或溶剂化物，所述化合物的化学结构式如式I所示。本发明所提供的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、前药、多晶型物或溶剂化物相较于现有技术中其他同类药物具有更优的活性和更理想的药代动力学特性。

公开(公告)号：CN115850190A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202310034758.6

申请日：2023-01-10

申请人： 四川大学

发明人： 袁尧 ,  刘江 ,  赵行 ,  宋绍娟 ,  王开超 ,  陈谦明

IPC分类号： C07D239/553 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505

摘要： 本发明提供了一种5‑氟尿嘧啶衍生物及其抗肿瘤用途，属于化药领域。该5‑氟尿嘧啶衍生物的结构如式I所示。本发明提供的化合物能够有效抑制鳞状细胞癌的增殖，并且，其中化合物3a的抑制效果明显优于5‑氟尿嘧啶。本发明为制备预防和/或治疗鳞状细胞癌的药物提供了一种新的选择。

公开(公告)号：CN113387895B

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202110835084.0

申请日：2021-07-20

申请人： 新乡学院

发明人： 夏然 ,  孙莉萍 ,  陈磊山 ,  许灿然 ,  焦黎明 ,  杨影星

IPC分类号： C07D239/553 ,  C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  C07H19/073

摘要： 本发明公开了一种硝酸催化5‑碘嘧啶衍生物的合成方法，属于药物化学技术领域。嘧啶衍生物A、单质碘与有机溶剂混合，加入催化量硝酸加热反应，减压除去溶剂，得到5‑碘嘧啶衍生物B。采用此方法得到的嘧啶衍生物，成本低，纯度高，去除了传统方法中很多杂质，分离提纯方便，表明了嘧啶衍生物品质的可靠。

公开(公告)号：CN109912598B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN201910239233.X

申请日：2019-03-27

申请人： 四川大学华西医院

发明人： 黄文

IPC分类号： C07D473/10 ,  C07D473/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/02 ,  C07D239/553 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P19/02 ,  A61P1/16 ,  A61K31/513 ,  A61K31/522

摘要： 本发明提供了一类防治炎症反应的核苷类衍生物，以及该衍生物在制备防治炎症疾病的药物中的应用。本发明提供的防治炎症反应的核苷类衍生物能够明显改善胰腺炎、肝炎、关节炎等病情，改善器官受损和炎性指标，效果优于阳性对照药吲哚美辛。相比于传统抗炎药物阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、保泰松、双氯芬酸、吡罗昔康以及糖皮质激素，本发明提供的防治炎症反应的核苷类衍生物具有副作用明显更小的优势。

公开(公告)号：CN113234028B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN202110489248.9

申请日：2021-04-29

申请人： 上海大学 ,  中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所

发明人： 谢起煌 ,  张海禄 ,  万文 ,  王晓娟 ,  叶馨

IPC分类号： C07D239/553 ,  C07C229/12 ,  C07C227/42 ,  A61P35/00 ,  A61K31/513

摘要： 本发明公开了一种5‑氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体及其制备方法与用途。所述共晶体的分子式为[2C4H3FN2O2·C3H7NO2]，所述共晶体具有由两个5‑氟尿嘧啶分子与一个肌氨酸分子构成的基本结构单元，所述共晶体结晶于三斜晶系，空间群为P‑1，晶胞参数为α＝67.862(8)°、β＝78.308(8)°、γ＝77.131(7)°。本发明的5‑氟尿嘧啶与肌氨酸的药物共晶体提能大大改善5‑氟尿嘧啶的皮肤膜渗透性能，有利于其生物利用度的提高；并且制备方法简单易行，绿色高效，产率高，成本低，且无溶剂残留，适合大规模生产。