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公开(公告)号：CN116178153A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310060276.8
申请日：2023-01-17
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/618 , C07F9/50 , C07C231/12 , C07C233/47 , C07C253/30 , C07C255/34 , C07C69/65 , B01J31/24 , C07F9/572
摘要： 本发明属于不对称催化合成领域，具体公开了单齿膦配体在钯催化不对称烯丙基烷化反应中的应用，单齿磷配体辅助下实现高对映选择性钯催化活性亚甲基化合物丙二酸二酯衍生物对烯丙基醋酸酯的亲核取代反应—Tsuji‑Trost反应。本发明以烯丙基醋酸酯衍生物与丙二酸二酯衍生物为原料，钯催化剂与单齿膦配体室温搅拌配位后，再加入适量的溶剂、碱、添加剂，密封充氩气，在一定温度下搅拌反应一段时间，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析分离得到目标产物。本发明方法的优点有：反应操作较简单、条件较温和、原料简单易得、底物适用范围广、产率高、使用新型手性单齿磷配体，可实现高对映选择性Tsuji‑Trost反应。
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公开(公告)号：CN115636778A
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202211410491.8
申请日：2022-11-11
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明属于有机化工医药领域，涉及一种3‑季碳取代吲哚啉‑2‑酮化合物的合成方法。本发明以吲哚‑2‑碳酸酯衍生物、重氮乙酸酯为原料，铜盐作为催化剂，再加入适量的溶剂，密封充氩气反应，在室温附近搅拌反应一段时间，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析分离得到目标产物，实现了合成3‑季碳取代吲哚啉‑2‑酮化合物。本方法优点有：原料简单、底物适应性广、效率高、原子经济较好。
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公开(公告)号：CN113816855B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110954643.X
申请日：2021-08-19
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07C69/616 , C07C67/08 , C07C69/78 , C07C69/24 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C303/40 , C07C311/16
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种合成手性烯丙基羧酸酯的方法，在铱催化剂、手性亚磷酰胺配体及添加剂的作用下，外消旋的支链芳基烯丙基醇和游离羧酸发生酯化反应，生成所述手性烯丙基羧酸酯，添加剂为氢溴酸，盐酸，氢碘酸，四氟硼酸中的任意一种或多种。具体操作步骤为：在氩气保护下，向反应管中加入铱催化剂和手性亚磷酰胺配体，随后加入支链芳基烯丙基醇，游离羧酸，4A分子筛和添加剂，然后在室温下反应，待反应完全淬灭纯化，得到手性烯丙基羧酸酯化合物。与已报道的文献方法相比，本发明方法首次采用易得的外消旋的支链芳基烯丙基醇底物，使用游离羧酸为原料，具有底物易得、适用范围广的优点。
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公开(公告)号：CN113248480A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110514798.1
申请日：2021-05-12
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D405/06
摘要： 本发明属于不对称催化合成领域，具体公开了一种呋喃卡宾化学选择性和对映选择性插入2‑吡啶酮或3‑哒嗪酮N‑H键的方法，采用手性铑做催化剂、烯炔酮做呋喃卡宾前体与2‑吡啶酮(或3‑哒嗪酮)的化学选择性和对映选择性N‑H键插入反应，以高对映选择性合成N‑(呋喃烷基)‑2‑吡啶酮或N‑(呋喃烷基)‑3‑哒嗪酮衍生物。本发明方法的优点有：反应操作简单、条件温和、原料简单易得、底物适用范围广、产率高、化学和对映选择性好。
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公开(公告)号：CN113024363A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110305142.9
申请日：2021-03-19
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07C45/00 , C07C49/747 , C07D213/61
摘要： 本发明公开了一种合成环外联烯醇类化合物的方法，确切来说是通过醋酸铑催化1,4‑烯炔醇与芳基重氮乙酸甲酯反应，然后氧化镁接力催化，一锅法合成环外联烯醇类化合物，该方法属于有机合成领域。具体操作步骤：在氩气保护下，向反应瓶中加入1,4‑烯炔醇、α‑芳基重叠乙酸甲酯、醋酸铑及溶剂，然后在室温下反应。反应结束后，再往反应瓶中加入氧化镁和二氯甲烷，反应混合液在40摄氏度继续反应,待反应完全淬灭纯化，得到环外联烯醇类化合物。该方法具有原料易得，反应操作简单、条件温和、产率高及底物范围广的优点。
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