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公开(公告)号：CN117534564A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202311468446.2
申请日：2023-11-07
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07C67/00 , C07C69/78 , C07C69/76 , C07C69/732 , C07C69/75
摘要： 本发明属于不对称催化合成领域，具体公开了一种合成α‑酰氧基‑β,γ‑不饱和酯及其衍生物的方法，本发明采用铑催化的苯甲酸衍生物与α‑酰氧基‑β,γ‑不饱和重氮乙酸酯衍生物的非对映和对映选择性合成α‑酰氧基‑β,γ‑不饱和酯及其衍生物的方法，高立体选择性得到了光学纯的α‑酰氧基‑β,γ‑不饱和酯及其衍生物，本发明方法的优点有：反应操作简单、原料简单易得、反应条件温和、底物适用范围广、效率高、非对映和对映选择性好。
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公开(公告)号：CN116789594A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310647981.8
申请日：2023-06-02
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D213/64
摘要： 本发明属于有机化工医药领域，涉及一种N‑烷基化吡啶‑2‑酮衍生物的合成方法。本发明以磺酰腙衍生物与吡啶‑2‑酮衍生物为原料，铑盐作为催化剂，碱作为添加剂，再加入适量的溶剂，密封充氩气反应，在一定温度下反应一定时间，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析或重结晶分离得到目标产物；实现了N‑烷基化吡啶‑2‑酮类衍生物的合成。本方法优点有：原料易得，使用稳定的磺酰腙衍生物作为卡宾前体，更加安全；底物适应性广、反应操作简单、反应效率高、较符合绿色化学的要求，衍生产物有一定的对映选择性。
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公开(公告)号：CN116655567A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310637381.3
申请日：2023-05-31
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D307/80 , C07D409/04
摘要： 本发明属于有机化工医药领域，涉及一种合成2,3‑双取代苯并呋喃类化合物的方法。本发明以邻炔基酚衍生物和1‑重氮萘‑2‑酮衍生物为原料，金盐作为催化剂、银盐和路易斯酸作为添加剂，再加入适量的溶剂，密封充氩气反应，在一定温度下搅拌反应一段时间，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析分离得到目标产物，合成2,3‑二取代苯并呋喃类衍生物。本方法优点有：原料易得、底物适应性广、反应条件温和、操作较简单、反应效率高、原子经济较好，较为符合绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN116478081A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310447635.5
申请日：2023-04-24
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/10 , C07B53/00 , B01J31/24
摘要： 本发明属于不对称催化合成领域，具体公开了单齿膦配体在钯催化吲哚三号位不对称烯丙基化反应中的应用，采用两类单齿膦配体和钯盐作用，催化吲哚三号位不对称烯丙基化反应。本发明以烯丙基醋酸酯衍生物与吲哚衍生物为原料，钯催化剂与单齿膦配体室温搅拌配位后，再加入适量的溶剂、碱，密封充氩气，在一定温度下搅拌反应一段时间，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析分离得到目标产物。本发明方法的优点有：反应操作较简单、条件较温和、原料简单易得、底物适用范围广、产率高、使用新型手性单齿膦配体，可实现高对映选择性Tsuji‑Trost反应。
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公开(公告)号：CN116283747A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310197742.7
申请日：2023-03-03
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D213/64
摘要： 本发明属于有机化工医药领域，具体公开了一种合成N‑芳基化2‑吡啶酮类化合物的方法，具体为由1‑萘醌重氮衍生物为卡宾前体与2‑吡啶酮衍生物合成N‑芳基化吡啶酮类化合物的方法。本发明以1‑萘醌重氮衍生物和2‑吡啶酮衍生物为原料，铑盐作为催化剂，再加入适量的溶剂，密封充氩气反应，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析得到目标产物；实现了在较温和的条件下高效合成N‑芳基化吡啶酮类化合物。本方法优点有：原料易得、底物适应性广、反应条件温和、操作较简单、效率高、原子经济较好，较为符合绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN113816855A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110954643.X
申请日：2021-08-19
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07C69/616 , C07C67/08 , C07C69/78 , C07C69/24 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C303/40 , C07C311/16
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种合成手性烯丙基羧酸酯的方法，在铱催化剂、手性亚磷酰胺配体及添加剂的作用下，外消旋的支链芳基烯丙基醇和游离羧酸发生酯化反应，生成所述手性烯丙基羧酸酯，添加剂为氢溴酸，盐酸，氢碘酸，四氟硼酸中的任意一种或多种。具体操作步骤为：在氩气保护下，向反应管中加入铱催化剂和手性亚磷酰胺配体，随后加入支链芳基烯丙基醇，游离羧酸，4A分子筛和添加剂，然后在室温下反应，待反应完全淬灭纯化，得到手性烯丙基羧酸酯化合物。与已报道的文献方法相比，本发明方法首次采用易得的外消旋的支链芳基烯丙基醇底物，使用游离羧酸为原料，具有底物易得、适用范围广的优点。
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公开(公告)号：CN111704584A
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN202010541148.1
申请日：2020-06-15
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D249/18 , C07D471/04 , C07D405/14
摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化的方法。在钪催化下，苯并三氮唑或其衍生物和环己酮或其衍生物反应，得到高选择性N2烷基化产物。具体步骤为：在空气中向反应管中加入苯并三氮唑或其衍生物、环己酮或其衍生物、三氟甲磺酸钪及溶剂，之后在室温下反应得到苯并三氮唑N2高选择性烷基化产物，N2烷基化产物：N1烷基化产物比列高达大于99:1。本方法具有原料易得，无需贵金属催化、无需氩气保护、操作简单、条件温和、产率高及底物范围广的优点。本发明已实现实验室10克级规模制备，对很难用一般的方法得到的产物提供了新的合成方法。
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公开(公告)号：CN117924176A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410105251.X
申请日：2024-01-25
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/12 , B01J31/22
摘要： 本发明公开了一种高化学、区域和对映选择性合成手性1,4‑二烯基吡唑衍生物化合物的方法。具体来说是通过铱催化剂和手性配体组合，催化消旋的1,4‑二烯基烯丙基醇和吡唑衍生物化合物发生取代反应制备手性1,4‑二烯基吡唑衍生物化合物的方法，该方法属于有机合成领域。具体操作步骤为：在氩气保护下，向反应管中加入铱催化剂和手性配体，随后加入1,4‑二烯基烯丙基醇，吡唑衍生物化合物和添加剂，然后在0℃下反应，待反应完全，淬灭纯化，得到手性1,4‑二烯基吡唑衍生物化合物。该方法具有底物适用性好，反应条件温和。化学选择性、区域选择性以及对映选择性高的优点。
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公开(公告)号：CN116589426A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310407704.X
申请日：2023-04-14
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D265/16 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种合成手性1,3‑苯并噁嗪衍生物的方法。具体来说是通过铱催化剂和手性配体组合，催化消旋的2‑羟基苯基烯丙基醇和1,3,5‑三嗪化合物发生不对称[4+2]‑环加成反应制备一系列手性1,3‑苯并噁嗪类衍生物的方法，该方法属于有机合成领域。具体操作步骤为：在氩气保护下，向反应管中加入铱催化剂和手性配体，随后加入2‑羟基苯基烯丙基醇，1,3,5‑三嗪化合物和添加剂，然后在25℃下反应，待反应完全，纯化分离，得到手性1,3‑苯并噁嗪类衍生物。该方法具有底物适用性好，反应条件温和，区域选择性以及对映选择性高的优点。
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公开(公告)号：CN115557900A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211410587.4
申请日：2022-11-11
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D237/12 , C07D237/08
摘要： 本发明属于有机化工医药领域，涉及一种3‑取代哒嗪衍生物的合成方法。本发明以哒嗪‑3‑酮衍生物、芳基重氮化合物为原料，铑盐作为催化剂，再加入适量的溶剂，密封充氩气反应，在室温附近反应一定时间，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析或重结晶分离得到目标产物；实现了3‑取代哒嗪衍生物的合成。本方法优点有：原料易得、底物适应性广、反应操作简单、反应效率高、原子经济性高，较符合绿色化学的要求。
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