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公开(公告)号：CN105031665B
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201510471038.1
申请日：2015-08-04
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 本发明属于制药领域，具体涉及聚乙二醇化黑色素纳米颗粒及其制备方法与用途。该制备方法包括以下步骤：(1)取黑色素溶于碱的水溶液，搅拌下加入酸调节至pH7.0，离心，洗涤，冷冻干燥，得水溶性黑色素纳米颗粒，备用；(2)用端部含氨基的聚乙二醇对所述水溶性黑色素纳米颗粒进行表面处理。本发明制备的聚乙二醇化黑色素纳米颗粒粒径为1～10nm，在水等溶剂中分散性良好，可以与Fe3+螯合；ICR小鼠模型实验结果表明，其具有超强的铁排泄效率和良好的安全性，半衰期长达23h，减少了给药次数，延长了给药间隔，提高了用药的方便性，可以作为制备治疗铁过载疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107325169A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201710529794.4
申请日：2017-07-02
申请人： 南京市第一医院 , 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/00
CPC分类号： C07K14/57563 , A61K51/08
摘要： 本发明公开了一种68Ga标记的类艾塞那肽化合物及其制备方法和应用。68Ga-NOTA-MAL-Cys39-exendin-4由68Ga标记前体化合物NOTA-MAL-Cys39-exendin-4制得。本发明所述68Ga-NOTA-MAL-Cys39-exendin-4的合成时间约25min，标记产率高达80%以上，HPLC法测定产品放化纯>98%，标记产物68Ga-NOTA-MAL-Cys39-exendin-4可以与GLP-1受体特异性结合，是很有潜力的GLP-1受体显像剂，适用于临床胰岛素瘤的诊断。
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公开(公告)号：CN107115322A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201710368816.3
申请日：2017-05-23
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： A61K9/51 , A61K47/12 , A61K47/22 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61K48/00 , A61K49/00 , A61K49/10 , A61K49/12 , A61K49/18 , A61K49/22 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/12 , B82Y5/00 , B82Y15/00
摘要： 本发明涉及一种纳米颗粒载体，由以下重量份数各组分组成，多酚化合物，30～60份；含聚乙二醇高分子聚合物，30～60份；载体，0～15份；重金属盐，0～5份。本发明纳米颗粒载体制备方法简单，颗粒尺寸均一，生物相容性好，可进行核素标记用于PET成像，装载荧光染料用于荧光成像和光声成像，装载磁性金属离子进行磁共振成像等，同时可用于装载药物进行药物递送，装载基因进行基因递送。
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公开(公告)号：CN105884868A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610144196.0
申请日：2016-03-14
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07K14/00 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
摘要： 本发明属于放射性药物及核医学领域，具体涉及一种18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用。本发明所述18F标记的亲合体类化合物，一方面，肿瘤对其摄取值较高，肿瘤显像灵敏度较高，另一方面，肝脏对其摄取值较低，对肝脏的毒副作用较小；动物实验表明，所述18F标记的亲合体类化合物，肿瘤对其摄取值较高、较短的滞留时间、较高的靶/非靶比值和较好的药代动力学性质，生物性能优良，可以作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂；其制备方法不仅成本较低、操作简便、快捷，而且标记率较高、标记产物的放射化学纯度较高，有利于制备得到的18F标记的亲合体类化合物作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂在临床上推广应用。
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公开(公告)号：CN105087709A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201510515980.3
申请日：2015-08-20
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 本发明公开了一种酶催化多组分反应合成环肽的方法，所述方法，包括在液相体系中，将二胺、异腈、醛在酶的催化作用下发生反应，得到环肽。本发明的酶催化多组分反应合成环肽的方法，将二胺引入多组分反应，在酶的催化下通过分子间扩链和分子内成环制备含有不同数量的肽键单元的环肽；不需要其他的催化剂或者缩合剂，高效构建直链肽分子，并在原位诱导环化实现环肽的合成，尤其在有水的作用下，生成的环肽纯度高于95％。
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公开(公告)号：CN105031665A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510471038.1
申请日：2015-08-04
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 本发明属于制药领域，具体涉及聚乙二醇化黑色素纳米颗粒及其制备方法与用途。该制备方法包括以下步骤：(1)取黑色素溶于碱的水溶液，搅拌下加入酸调节至pH7.0，离心，洗涤，冷冻干燥，得水溶性黑色素纳米颗粒，备用；(2)用端部含氨基的聚乙二醇对所述水溶性黑色素纳米颗粒进行表面处理。本发明制备的聚乙二醇化黑色素纳米颗粒粒径为1～10nm，在水等溶剂中分散性良好，可以与Fe3+螯合；ICR小鼠模型实验结果表明，其具有超强的铁排泄效率和良好的安全性，半衰期长达23h，减少了给药次数，延长了给药间隔，提高了用药的方便性，可以作为制备治疗铁过载疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104860865A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510284486.0
申请日：2015-05-28
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07D207/416 , C09K11/06 , G01N21/64
CPC分类号： C07D207/416 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , G01N21/6428 , G01N2021/6432
摘要： 本发明提供了一种非典型性荧光琥珀酰亚胺衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物为硫/氮琥珀酰亚胺；进一步的所述硫/氮琥珀酰亚胺具体为：2-硫马来酰亚胺、2，3-二硫琥珀酰亚胺和2-氮琥珀酰亚胺，该琥珀酰亚胺衍生物可广泛用于蛋白标记、细菌检测、重金属离子的筛查等领域。
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公开(公告)号：CN104225630A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410464569.3
申请日：2014-09-12
申请人： 江苏省原子医学研究所 , 斯坦福大学
摘要： 本发明的多模式自组装纳米探针，以去铁铁蛋白或者铁蛋白为载体，加载有用于核磁共振成像的金属离子、用于PA成像的黑色素、以及用于其它成像的功能物质。本发明的自组装多模式纳米探针实现了PET/MRI/PA三模式融合显像，且具有良好的灵敏度和特异性、实现良好的成像效果，加之其工艺简单、重复性好、生物相容性好、安全无毒、体内清除快，可广泛的应用于临床。
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公开(公告)号：CN104109201A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201410188163.7
申请日：2014-05-06
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/20 , C07K1/13 , A61K51/08
CPC分类号： C07K14/575 , A61K51/08
摘要： 本发明属于放射性药物标记领域，具体涉及一种18F-FBEM-Cys39-Exenatide标记物及其制备方法和应用。本发明通过将Exenatide的N端39位的丝氨酸(Ser39)用半胱氨酸(Cys39)进行替换，得到新型Exenatide类似物，进而利用类似物的巯基与标记辅基(18F-FBEM)能够特异性结合的特征，实现了对Exenatide的定位标记。临床前研究表明，标记产物18F-FBEM-Cys39-Exenatide可以与GLP-1受体特异性结合，是潜在的GLP-1受体显像剂，适于胰岛素瘤的诊断。
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公开(公告)号：CN100569748C
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200710134871.2
申请日：2007-10-23
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07D207/09 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 一种18F-Fallypride标记前体化合物的纯化方法，本发明涉及一种新型多巴胺D2受体正电子(PET)显像剂18F-Fallypride标记前体的柱层析纯化方法。18F-Fallypride标记前体化合物化学名为(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-甲基)-5-(3-甲苯-磺酰氧丙基)-2，3-二甲氧基苯甲酰胺，本发明采用柱层析法对18F-Fallypride标记前体化合物粗品进行纯化，所用固定相为薄层层析硅胶，流动相为：60-90石油醚/乙酸乙酯/三乙胺＝8∶4∶0.5，柱层析后使18F-Fallypride标记前体的含量达到99.0%以上。该方法经济实用，操作简便，适于工业化生产。
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