公开(公告)号：CN107266423B

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201710533127.3

申请日：2017-07-03

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 乔永辉 ,  王文远 ,  季明志 ,  孟庆乐 ,  崔浩 ,  刘博 ,  朱慧峰

IPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体公开了托匹司他的合成方法。该方法以4‑氰基吡啶为起始原料，通过双氧水氧化制得中间体1，再与甲醇钠、氯化铵反应生成中间体2，中间体2与4‑氰基吡啶在溴化亚铜、碳酸钠作用下发生成环反应生成中间体3，中间体3与三甲基氰硅烷发生氰基化反应生成托匹司他。本发明方法中，采用了价格相对较低的4‑氰基吡啶为起始原料，第一步反应以甲醇为溶剂，制得中间体1，即4‑氰基吡啶氮氧化物，收率高，纯度高，整个路线操作简单，有利于工业化大量生产。。

公开(公告)号：CN106432089B

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201610816868.8

申请日：2016-09-12

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 张涛 ,  李海剑 ,  季明志 ,  陈水库 ,  周振 ,  孟庆乐 ,  罗琦 ,  朱慧峰 ,  崔浩 ,  张志杰 ,  赵素华 ,  陈军 ,  满喜霞

IPC分类号： C07D233/64

摘要： 本发明公开了一种二盐酸组胺的合成方法，属药物合成领域。该方法以L‑组氨酸为起始原料，在碱性条件下经强氯精（TCCA）氧化制备出腈甲基咪唑中间体，而后经催化氢化和一步成盐过程制备出药用的二盐酸组胺。本发明合成的二盐酸组胺有关物质小于0.5%，单一杂质小于0.1%，符合药用级别。该工艺所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，乙醇溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于大规模的工业生产。

公开(公告)号：CN105348154B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201510899634.X

申请日：2015-12-09

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 吴亚 ,  张涛 ,  丁勇 ,  乔永辉 ,  季明志 ,  付永举 ,  贾斌 ,  陈水库 ,  周振 ,  王新军 ,  张方杰 ,  崔浩 ,  朱成功

IPC分类号： C07C309/60 ,  C07C303/44

摘要： 本发明公开了一种多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收方法，属药物化学的分离纯化领域。该方法包括以下步骤：向多西环素生产废液中加入碱与其中的磺基水杨酸反应，形成磺基水杨酸钠盐，之后回收乙醇，结晶得到磺基水杨酸钠；将回收的磺基水杨酸钠盐加到醇、酸溶液中，反应结束后，过滤除去氯化钠，滤液浓缩回收溶剂，结晶得到磺基水杨酸，回收率达到80%以上，产品质量合格。与传统回收工艺相比，本发明通过对多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收，不仅减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且磺基水杨酸可回收再利用，降低了生产成本，提高了多西环素生产的经济和社会效益。

公开(公告)号：CN107266423A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710533127.3

申请日：2017-07-03

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 乔永辉 ,  王文远 ,  季明志 ,  孟庆乐 ,  崔浩 ,  刘博 ,  朱慧峰

IPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体公开了托匹司他的合成方法。该方法以4-氰基吡啶为起始原料，通过双氧水氧化制得中间体1，再与甲醇钠、氯化铵反应生成中间体2，中间体2与4-氰基吡啶在溴化亚铜、碳酸钠作用下发生成环反应生成中间体3，中间体3与三甲基氰硅烷发生氰基化反应生成托匹司他。本发明方法中，采用了价格相对较低的4-氰基吡啶为起始原料，第一步反应以甲醇为溶剂，制得中间体1，即4-氰基吡啶氮氧化物，收率高，纯度高，整个路线操作简单，有利于工业化大量生产。

公开(公告)号：CN106432089A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610816868.8

申请日：2016-09-12

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 张涛 ,  李海剑 ,  季明志 ,  陈水库 ,  周振 ,  孟庆乐 ,  罗琦 ,  朱慧峰 ,  崔浩 ,  张志杰 ,  赵素华 ,  陈军 ,  满喜霞

IPC分类号： C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64

摘要： 本发明公开了一种二盐酸组胺的合成方法，属药物合成领域。该方法以L-组氨酸为起始原料，在碱性条件下经强氯精（TCCA）氧化制备出腈甲基咪唑中间体，而后经催化氢化和一步成盐过程制备出药用的二盐酸组胺。本发明合成的二盐酸组胺有关物质小于0.5%，单一杂质小于0.1%，符合药用级别。该工艺所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，乙醇溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于大规模的工业生产。

公开(公告)号：CN202263420U

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：CN201120412888.1

申请日：2011-10-26

申请人： 河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 刘振中 ,  朱成功 ,  刘宏民 ,  陶京朝 ,  徐海伟 ,  周振 ,  崔浩 ,  季明志

IPC分类号： B01D17/02 ,  B01D5/00

摘要： 本实用新型涉及一种共沸油—水分离新装置，属化工仪器设备领域。它包括管体、进、出口，其特征在于，管体由上下两部分通过法兰连接成一个整体，下部管体内置有一纵向内管，内管上端口与法兰接口相连，与内管形成通道，内管下端口与管体出口相通；在上部管体外壁一侧连有一个向下倾斜角度的接管，下部管体外壁同侧连有一个向上倾斜角度的接管，两接管通过一个与管体平行的接管连接，并形成通道；并且下部管体接管与管体相连的端口位于内管出口之上；管体底部出口设有阀门。本装置可根据反应介质不同由玻璃、钢铁及合金、塑料、玻璃钢等材料制成。本装置应用于药品、化工石油等领域生产过程中共沸脱水，可以提高分水效率50%以上。