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公开(公告)号：CN107353246A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710513105.0
申请日：2017-06-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D215/22
CPC分类号： C07D215/22
摘要： 本发明公开了一种制备抗肿瘤药物卡博替尼的方法，属于生物制药领域。该方法通过如下步骤实现：将1,1-环丙基二羧酸与氯化剂反应生成1,1-环丙基二酰氯（中间体1），1,1-环丙基二酰氯依次与4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯胺和对氟苯胺反应制得卡博替尼，三步反应在同一反应器中进行中间产物不需要分离。该方法与原有技术相比，具有反应步骤少，副产物少，操作简便，收率高等特点。
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公开(公告)号：CN107266423B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201710533127.3
申请日：2017-07-03
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体公开了托匹司他的合成方法。该方法以4‑氰基吡啶为起始原料，通过双氧水氧化制得中间体1，再与甲醇钠、氯化铵反应生成中间体2，中间体2与4‑氰基吡啶在溴化亚铜、碳酸钠作用下发生成环反应生成中间体3，中间体3与三甲基氰硅烷发生氰基化反应生成托匹司他。本发明方法中，采用了价格相对较低的4‑氰基吡啶为起始原料，第一步反应以甲醇为溶剂，制得中间体1，即4‑氰基吡啶氮氧化物，收率高，纯度高，整个路线操作简单，有利于工业化大量生产。。
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公开(公告)号：CN107266423A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710533127.3
申请日：2017-07-03
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体公开了托匹司他的合成方法。该方法以4-氰基吡啶为起始原料，通过双氧水氧化制得中间体1，再与甲醇钠、氯化铵反应生成中间体2，中间体2与4-氰基吡啶在溴化亚铜、碳酸钠作用下发生成环反应生成中间体3，中间体3与三甲基氰硅烷发生氰基化反应生成托匹司他。本发明方法中，采用了价格相对较低的4-氰基吡啶为起始原料，第一步反应以甲醇为溶剂，制得中间体1，即4-氰基吡啶氮氧化物，收率高，纯度高，整个路线操作简单，有利于工业化大量生产。
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公开(公告)号：CN108299466B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。。
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公开(公告)号：CN108299466A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN105456228A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
CPC分类号： A61K9/5015 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN105380906B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105380906A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/22
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106432089B
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201610816868.8
申请日：2016-09-12
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D233/64
摘要： 本发明公开了一种二盐酸组胺的合成方法，属药物合成领域。该方法以L‑组氨酸为起始原料，在碱性条件下经强氯精（TCCA）氧化制备出腈甲基咪唑中间体，而后经催化氢化和一步成盐过程制备出药用的二盐酸组胺。本发明合成的二盐酸组胺有关物质小于0.5%，单一杂质小于0.1%，符合药用级别。该工艺所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，乙醇溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于大规模的工业生产。
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公开(公告)号：CN105456228B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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