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公开(公告)号：CN109651372A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201811605847.7
申请日：2018-12-27
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
摘要： 本发明公开了一种如式1所示的替比培南酯中间体——替比培南酸的制备方法，属于医药化学领域。该方法以化合物I为起始原料，以SiO2或蒙脱土KSF负载全氟磺酸树脂吡啶类盐为催化剂，以二氯乙烷/乙腈为溶剂，在有机碱存在下与化合物II反应，一锅直接制备替比培南酸。与现有技术相比，本发明所采用的替比培南酸的合成工艺，合成步骤少，操作简便，后处理简单，可操作性强，产品成本低，适于工业化生产。使用的固体酸试剂价廉易得，无污染无腐蚀性，且可以回收再用。
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公开(公告)号：CN109316449A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811383519.7
申请日：2018-11-20
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/24 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种泊马度胺纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将泊马度胺制备成泊马度胺纳米晶体，再将磷脂与泊马度胺纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到泊马度胺纳米晶体脂质微囊。制得的泊马度胺纳米晶体脂质微囊提高了泊马度胺纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；泊马度胺纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN105399668B
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201511007531.4
申请日：2015-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D213/81
摘要： 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变，高收率得到索拉菲尼。方法如下：在碱存在的有机溶剂中，加入4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺、对氨基苯酚和4‑氯‑3‑三氟甲基苯基异氰酸酯或4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N‑（4‑氯‑3‑三氟甲基苯基）‑1H‑咪唑‑1‑酰胺或N‑氯甲酰基‑4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺，在20~80℃下反应，得到目标物。该工艺操作简便，生产周期短，产率高，得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103751137A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201310742257.X
申请日：2014-03-05
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片，其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成，其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%，填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种，其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号：CN105380906B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105399678A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510928962.8
申请日：2015-12-11
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D233/56
CPC分类号： C07D233/56
摘要： 本发明公开了一种咪达那新制备工艺，属于药物化学领域。方法如下：以2-卤代乙基二苯乙腈和2-甲咪唑为起始原料，以醇类化合物为溶剂，以多聚乙二醇为相转移催化剂，在碱金属氢氧化物条件下将取代和水解反应合并进行一步得到咪达那新。本工艺的优点在于减少了反应步骤，显著降低了2-甲咪唑的用量、反应温度，减少了反应时间，合成收率明显提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105399668A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201511007531.4
申请日：2015-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D213/81
CPC分类号： C07D213/81
摘要： 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变，高收率得到索拉菲尼。方法如下：在碱存在的有机溶剂中，加入4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、对氨基苯酚和4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯或4-氯-3-三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N-（4-氯-3-三氟甲基苯基）-1H-咪唑-1-酰胺或N-氯甲酰基-4-氯-3-三氟甲基苯胺，在20~80℃下反应，得到目标物。该工艺操作简便，生产周期短，产率高，得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105380906A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/22
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108299466B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。。
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公开(公告)号：CN109970615A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910366788.0
申请日：2019-05-05
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明属于化学药物合成领域，具体涉及一种吡拉西坦合成新工艺。具体步骤如下：将甘氨酰胺盐酸盐、相转移催化剂、碱混合，控制温度滴加4‑氯丁酰氯溶液反应，调pH值、过滤、回收溶剂，溶剂处理残留物，经结晶、干燥等得到吡拉西坦。该工艺一步反应合成目标化合物、原辅料廉价易得、收率高、产品质量好，适合工业化生产。
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