公开(公告)号：CN109422732A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201710729016.X

申请日：2017-08-23

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 王峰 ,  王敏 ,  李利花 ,  罗能超 ,  张晓辰 ,  刘美江

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/58 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  B01J27/051

CPC分类号： C07D401/14 ,  B01J27/051 ,  B01J35/004 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： 本发明涉及到一种1,2,4,5-四取代咪唑的制备方法。该方法以卞胺为底物，在可见光光照条件下，Mo掺杂ZnIn2S4(Mo-ZnIn2S4)作为光催化剂，卞胺发生光催化的环化，得到1,2,4,5-四取代咪唑化合物。本发明提供了一种新的取代咪唑化合物的制备方法，条件温和，产品收率高，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN109336820A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811481940.1

申请日：2018-12-05

申请人： 大连奇凯医药科技有限公司

发明人： 韩晓东 ,  张洪学 ,  姜殿平

IPC分类号： C07D233/90 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D233/64

摘要： 一种1H-咪唑-4-甲腈的制备方法，具体涉及精细化工产品制备技术领域。一种1H-咪唑-4-甲腈的制备方法，所述方法包括如下步骤：①氧化反应：4-羟甲基咪唑经氧化反应制得1H-咪唑-4-甲醛；②肟化反应：步骤①制备的1H-咪唑-4-甲醛经肟化反应制得4-甲肟基咪唑；③脱水反应：步骤②制备的4-甲肟基咪唑经脱水反应制得1H-咪唑-4-甲腈。本发明优点在于从反应开始到流程结束中间体不用提纯，减少了很多步骤；未采用高低温设备，降低了能耗；无酸性废水产生，减少环境污染；同时产品收率高。本发明提出了一条由4-羟甲基咪唑为原料合成1H-咪唑-4-甲腈的完整工艺路线，工艺简单，工业化生产易实现。

公开(公告)号：CN108430976A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680072673.5

申请日：2016-12-15

申请人： 日本曹达株式会社

发明人： 浜本伊佐美 ,  青山光 ,  阪西庆太 ,  岩佐孝男 ,  小林朝巳

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07F7/10 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N55/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/68 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/695 ,  A61P33/10 ,  A61P33/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/84

CPC分类号： A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N55/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/695 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07F7/10

摘要： 式(I)表示的化合物或其盐或N-氧化物化合物。[式(I)中，A1～A4各自独立地表示碳原子或氮原子，X1表示C1～6烷基等，n表示X1的个数，R1表示C1～6烷硫基等，D为式(D-1)或式(D-2)表示的基团，式(D-1)和式(D-2)中，＊表示键合位置，Q表示C1～6烷基等，B1和B2各自独立地表示氮原子等，R2表示与式(D-1)的氮原子中的任一氮原子键合的C1～6烷基等，B3和B4各自独立地表示氮原子或碳原子，R4表示C1～6烷基等，m表示R4的个数。]。

公开(公告)号：CN105209039B

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201480027783.0

申请日：2014-03-14

申请人： 百时美施贵宝公司 ,  埃克塞里艾克西斯专利有限责任公司

发明人： E.K.基克 ,  M.博达斯 ,  R.莫汉 ,  M.瓦伦特 ,  N.乌尔茨 ,  S.佩蒂尔

IPC分类号： A61K31/4164

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： 本发明提供作为肝X受体(LXR)调节剂的式I化合物：I及其药学上可接受的盐或溶剂合物、包含任何这种新颖的化合物的组合物、使用这些化合物或组合物作为药物用于预防或治疗肝X受体(LXR)有关的疾病或病症的方法以及制备这些LXR调节剂和药物制备中使用它们的方法。

公开(公告)号：CN105153188B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201510259423.X

申请日：2010-10-21

申请人： 法博太科制药有限公司

发明人： 斯彭切尔·约翰·威廉斯 ,  史蒂文·扎米特 ,  达伦·詹姆斯·凯利

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07C235/40 ,  C07D307/85 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D333/70 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/62 ,  C07D235/24 ,  C07D311/76 ,  C07D217/24 ,  C07D307/88 ,  C07D209/46 ,  C07D333/64 ,  C07D209/34 ,  C07D215/233 ,  C07D239/88 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D215/08 ,  C07D209/08 ,  C07D277/60 ,  C07D263/56 ,  C07D235/06 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D263/58 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D235/12 ,  C07D239/91 ,  C07C235/56 ,  C07D265/22 ,  C07D277/64

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D239/91 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D285/24 ,  C07D307/85 ,  C07D311/16 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及可用作抗纤维化剂的芳基羰基和杂芳基羰基氨茴酸化合物。本发明还涉及其制备方法、含有这些化合物的药物组物以及这些化合物在治疗疾病中的用途。

公开(公告)号：CN107915681A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201711246874.5

申请日：2017-12-01

申请人： 苏州艾缇克药物化学有限公司

发明人： 胡海威

IPC分类号： C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64

摘要： 本发明公开了一种4(5)-羟甲基咪唑的制备方法，包括以下步骤：将果糖溶于水中搅拌条件下加入MoO3-Al2O3复合氧化物，加入氨水搅拌均匀后，加热至80-90℃，之后向其中滴加甲醛，搅拌反应4-5h，迅速降温至0℃，将沉淀过滤后，将滤渣溶于甲醇中，过滤后收集滤液，减压蒸馏，重结晶，制得4(5)-羟甲基咪唑。本发明的制备方法操作简单，条件温和，副产物较少，产物纯度高，产物收率较高。

公开(公告)号：CN107879981A

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201711147054.0

申请日：2017-11-17

申请人： 胡钊侠

发明人： 胡钊侠

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/417 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D233/64

摘要： 本发明公开了5-[[[(2S)-2-氨基-3-[4-(氨基羰基)-2,6-二甲基]-1-氧代丙基][(1S)-1-(4-苯基-1-1H-咪唑-2-基）乙基）氨基）甲基）-2-甲氧基苯甲酸乙酯盐酸盐（艾沙度林乙酯盐酸盐）及其制备方法与应用。

公开(公告)号：CN103097340B

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201180043254.6

申请日：2011-07-15

申请人： 安吉奥斯医药品有限公司

发明人： J·泊泊威次-马勒 ,  F·G·萨利图如 ,  J·O·撒德斯 ,  J·M·特维斯 ,  颜顺启

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/44 ,  A61P43/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/44 ,  C07C271/58 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C317/36 ,  C07C335/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D221/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/42 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D235/04 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/18 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/04 ,  C07D295/205 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/22 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/68 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： 提供了治疗特征在于存在IDH1的突变等位基因的癌症的方法，包括向有需要的受试者施用本文描述的化合物。

公开(公告)号：CN107669696A

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201711153560.0

申请日：2017-11-17

申请人： 董又明

发明人： 董又明

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K31/4164 ,  A61P17/10 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/7056 ,  C07D233/64 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了一种新型外用治疗痤疮的药物配方及其制备方法，所述的配方包括如下原料：甲硝唑、林可霉素、西米替丁和生理盐水。本发明的治疗痤疮的药物配方直接涂抹于皮肤，不必吃药打针，减少了药物常规应用产生的副作用；治愈痤疮的效率较高，使用方便；本发明还提供一种西米替丁晶体，采用本发明的西米替丁晶体制备的配方稳定性更好，长期存储不容易变质，治疗痤疮的效果更好；本发明的药物配方制备方法简单，取材容易，廉价。

公开(公告)号：CN105531256B

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201480045382.8

申请日：2014-08-07

申请人： 斯泰潘公司

发明人： 王兵 ,  格雷戈里·P·达多

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/47 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/47 ,  C07D207/16 ,  C07D233/64 ,  C07C237/22

摘要： 披露了N‑酰基氨基酸盐组合物以及一种用于自脂肪烷基酯制造它们的改进方法。该方法包括使脂肪烷基酯与氨基酸盐在一种醇盐催化剂存在下在至少5psig的压力下进行反应。基于用作反应物的脂肪烷基酯的量使用至少10摩尔百分比的催化剂。需要压力和最低水平的醇盐催化剂来给出高的脂肪烷基酯转化率和所希望的N‑酰基氨基酸盐的良好产率。所得的N‑酰基氨基酸盐组合物具有低色度、可接受水平的脂肪酸皂、和小比例的二酰化的副产物。通过将不同氨基酸盐与甘氨酸盐组合、或通过使用过量的该脂肪烷基酯或氨基酸盐而产生的单相混合物，当使这些混合物进行反应以给出所希望的N‑酰基氨基酸盐时，促进高的转化率。