公开(公告)号：CN106279307B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201510257469.8

申请日：2015-05-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  孙宝丽 ,  王丽丽 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  张娅玲

IPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法，以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途，尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。

公开(公告)号：CN108129403A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810062438.0

申请日：2018-01-23

申请人： 陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  张娅玲 ,  侯巧丽 ,  李夏冰 ,  王伟

IPC分类号： C07D239/94 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了6-氟-7-哌嗪基-4-芳氨基喹唑啉类衍生物作为线粒体荧光探针的应用。该衍生物有较好的化学及光学稳定性，分子量小，体积小，荧光峰明显，易于穿透细胞膜富集于线粒体部位，具有对线粒体进行荧光标记、定位及线粒体成像的功能。

公开(公告)号：CN104892476B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201510231192.1

申请日：2015-05-07

申请人： 陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  李凡石 ,  李本浩 ,  刘敏 ,  刘娟

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07C319/14

摘要： 本发明公开了一种泰妙菌素的合成方法，该方法先将由截短侧耳素得到的对甲基苯磺酸截短侧耳素酯转化为硫代截短侧耳素，然后将其与二乙氨基乙烷衍生物的盐反应生成泰妙菌素。本发明操作简便，成本低廉，对环境友好，泰妙菌素的总收率可达到80％以上，适用于泰妙菌素的工业化生产。

公开(公告)号：CN106279307A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510257469.8

申请日：2015-05-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  孙宝丽 ,  王丽丽 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  张娅玲

IPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法，以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途，尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。

公开(公告)号：CN104529683B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410842598.9

申请日：2014-12-30

申请人： 陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  李江 ,  王留昌 ,  王维佳 ,  刘娟

IPC分类号： C07B37/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C37/18 ,  C07C39/19 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58

摘要： 本发明公开了一种1?苯基丙烯衍生物的制备方法，该方法以含有不同取代基团的卤苯衍生物和丙烯(气体)为原料，以微量的醋酸钯为催化剂，利用Hack反应原理，通过卤苯衍生物的直接烯烃化反应合成了有机合成、药物合成中的重要中间体1?苯基丙烯衍生物。本发明所用原料便宜易得，制备过程简单、易操作，反应条件温和，反应速度较快，1?苯基丙烯衍生物收率较高，可达68％～91％，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN104693109A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310656241.7

申请日：2013-12-05

申请人： 陕西师范大学 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李宝林 ,  张齐华 ,  容元伟 ,  张喜全 ,  顾红梅

IPC分类号： C07D211/46

CPC分类号： C07D211/46

摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种米格列醇中间体的制备方法，所述方法以四苄基葡萄糖二醇为原料经Swern氧化得四苄基葡萄糖二羰基衍生物；对此氧化产物不经分离直接与乙醇胺和氰基硼氢化钠在脱水剂存在下进行双还原胺化反应得到制备米格列醇的重要中间体四苄基米格列醇。该方法的主要优点是对不稳定的四苄基葡萄糖二羰基衍生物不经分离直接用于下步反应，并且在双还原胺化反应步骤时通过选择合适的反应条件直接获得2-位为R构型的光学纯目标产物，省去了对映异构体混合物的分离纯化步骤以及该步骤所造成的损失，且反应时间短，收率高。

公开(公告)号：CN104529683A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410842598.9

申请日：2014-12-30

申请人： 陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  李江 ,  王留昌 ,  王维佳 ,  刘娟

IPC分类号： C07B37/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C37/18 ,  C07C39/19 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58

摘要： 本发明公开了一种1-苯基丙烯衍生物的制备方法，该方法以含有不同取代基团的卤苯衍生物和丙烯(气体)为原料，以微量的醋酸钯为催化剂，利用Hack反应原理，通过卤苯衍生物的直接烯烃化反应合成了有机合成、药物合成中的重要中间体1-苯基丙烯衍生物。本发明所用原料便宜易得，制备过程简单、易操作，反应条件温和，反应速度较快，1-苯基丙烯衍生物收率较高，可达68％～91％，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN103288605A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201310224633.6

申请日：2013-06-06

申请人： 陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  卢俊金 ,  郑彦军 ,  贾玉才 ,  王伟

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07C41/18

摘要： 一种考布他丁的合成方法，由超声法制备3,4,5-三甲氧基扁桃酸、制备(E)-2-(3′,4′,5′-三甲氧基苯基)-3-(3′′-羟基-4′′-甲氧基苯基)丙烯酸、制备考布他丁步骤组成。本发明与现有考布他丁的合成方法相比，采用了超声法制备3,4,5-三甲氧基扁桃酸，使反应时间缩短，产率提高；在制备(E)-2-(3′,4′,5′-三甲氧基苯基)-3-(3′′-羟基-4′′-甲氧基苯基)丙烯酸步骤中，先让异香兰素与乙酸酐反应生成3-乙酰氧基-4-甲氧基苯甲醛，保护了酚羟基，后加入3,4,5-三甲氧基苯乙酸，降低了反应温度，提高了产品的收率。采用本发明方法合成的考布他丁具有产品成本低、收率高、纯度高等优点。

公开(公告)号：CN101357987B

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN200810151127.8

申请日：2008-09-26

申请人： 陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  蒋林玲 ,  杜娟 ,  王伟

IPC分类号： C08G65/48 ,  C09B23/06 ,  C09B23/08

摘要： 本发明提供了结构如式A所示的六胺型聚乙二醇衍生物A，及衍生物A的制备方法和它们作为水溶性不对称菁染料液相合成过程中支载体的用途。

公开(公告)号：CN100569861C

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200710017321.2

申请日：2007-01-30

申请人： 陕西师范大学

发明人： 李宝林 ,  窦丽芳 ,  蒋林玲

IPC分类号： C09B23/16

摘要： 一种不对称吲哚菁染料的固相合成方法，包括制备聚乙二醇为载体负载次甲基亲电试剂；用该负载的亲电试剂与亲核性1-位取代2-甲基吲哚或其衍生物反应制成负载的半菁染料；而另一具有亲核性碳原子的1-位取代2-甲基吲哚或其衍生物进攻负载的半菁染料时，发生亲核反应得到高纯度的结构不对称吲哚菁染料。反应中被聚乙二醇负载的各物质，具有在多数有机溶剂中可溶，而在乙醚中不溶的特点，使得过程中的每一反应，具有均相、易反应的优点，又具有固相反应生成产物易于分离的特点。采用本发明所制备的不对称吲哚菁染料成本低、生产周期短、产品易于纯化、纯度高，无需使用色谱方法分离纯化。