一种2-溴-4腈基苯甲醛的制备方法

    公开(公告)号:CN113461567B

    公开(公告)日:2023-08-22

    申请号:CN202110870757.6

    申请日:2021-07-30

    IPC分类号: C07C253/30 C07C255/56

    摘要: 本发明涉及一种2‑溴‑4腈基苯甲醛的制备方法,属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以对甲基苯腈为起始物料,经过溴代、取代、与吗啉取代、水解、消除反应,得到2‑溴‑4腈基苯甲醛;该方法与现有技术相比,氰基水解成羧基的杂质大大减少,减少了缩短了生产周期,反应条件变温和,所得产物的收率由70%左右,提高至90%以上;无需使用高沸点溶剂,溶剂量减少,后处理简单,产生的三废更少,更环保。

    一种联苯肼酯的制备方法
    34.
    发明公开

    公开(公告)号:CN115417797A

    公开(公告)日:2022-12-02

    申请号:CN202211171369.X

    申请日:2022-09-23

    IPC分类号: C07C281/02

    摘要: 本发明涉及一种联苯肼酯的制备方法,属于药物化学领域。所述制备方法以4‑甲氧基联苯为起始原料,在甲氧基的邻位选择性的引入溴原子,然后用过渡金属铜的二价态化合物的催化下进行偶联反应,顺利得到目标产物;该方法与现有技术相比,具有原料廉价易得,反应选择性好、硝化反应条件温和、操作安全、总收率显著提高、易于实现放大生产的特点。

    一种制备β-烟酰胺单核苷酸的方法

    公开(公告)号:CN114685582A

    公开(公告)日:2022-07-01

    申请号:CN202210456966.0

    申请日:2022-04-27

    发明人: 许慧 陈芳军

    IPC分类号: C07H19/048 C07H1/02

    摘要: 本发明涉及一种制备β‑烟酰胺单核苷酸的方法,属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以烟酰胺核糖为起始物料,经过上保护基保护一级醇、上保护基保护二级醇、脱保护反应,磷酸化,水解反应得到β‑烟酰胺单核苷酸;该方法与现有技术相比,能选择性磷酸化,大大提高了总收率,同时兼具原料廉价易得、反应条件温和、环境友好,易于实现放大生产的特点。

    单分散聚乙二醇单甲醚修饰的白介素IL-12前药的制备与应用

    公开(公告)号:CN109438568B

    公开(公告)日:2022-01-11

    申请号:CN201811449681.4

    申请日:2018-11-30

    摘要: 本发明公开了一种结构新颖的单分散聚乙二醇单甲醚修饰的白介素IL‑12前药的制备与应用,属于有机化学与医药化工领域。单分散聚乙二醇单甲醚与白介素IL‑12通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列碳酸酯型白介素IL‑12前药。该方法通过调整单分散聚乙二醇单甲醚链的长度,可以合成出相应水溶性的白介素IL‑12前药,单分散聚乙二醇单甲醚链越长,水溶性就越好,水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂或者注射用针剂,规避白介素IL‑12半衰期短等缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低,便于工业化生产。

    阿加曲班的精制方法
    40.
    发明授权

    公开(公告)号:CN110028493B

    公开(公告)日:2021-11-09

    申请号:CN201910396558.9

    申请日:2019-05-14

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本申请涉及一种阿加曲班的精制方法,通过对阿加曲班粗品除色,并除去阿加曲班粗品中残留的金属钯,得到残留物;再将残留物溶于乙醇中,加入碳酸氢钠水溶液调pH至6~7,过滤,除去残留物中残留的冰醋酸,得到白色滤饼;再将白色滤饼溶于溶剂中,缓慢冷却至室温,在0℃~5℃保温1~1.5小时,结晶,得到水合物粗品;最后将水合物粗品、水和乙醇混合,搅拌回流1~1.5小时,冷却至室温,在0℃~5℃保温1~1.5小时,除去水合物粗品中可能存在的盐,使精制的阿加曲班的纯度在99.5%以上。