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公开(公告)号：CN109517163A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201811432385.3
申请日：2018-11-28
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/335 , C08G65/333 , A61P19/10
CPC分类号： C08G65/3356 , A61P19/10 , C08G65/33306 , C08G65/33334
摘要： 本发明公开了一种结构新颖的单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐的制备与应用，属于有机化学与医药化工领域。单分散六臂聚乙二醇与唑来膦酸和阿伦磷酸钠通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列六臂聚乙二醇碳酸酯型阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐。该方法通过调整单分散六臂聚乙二醇链的长度，可以合成出相应水溶性的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐，单分散六臂聚乙二醇链越长，水溶性就越好，水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂，规避唑来膦酸和阿伦磷酸钠溶解代谢以及副作用的缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109517163B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201811432385.3
申请日：2018-11-28
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/335 , C08G65/333 , A61P19/10
摘要： 本发明公开了一种结构新颖的单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐的制备与应用，属于有机化学与医药化工领域。单分散六臂聚乙二醇与唑来膦酸和阿伦磷酸钠通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列六臂聚乙二醇碳酸酯型阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐。该方法通过调整单分散六臂聚乙二醇链的长度，可以合成出相应水溶性的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐，单分散六臂聚乙二醇链越长，水溶性就越好，水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂，规避唑来膦酸和阿伦磷酸钠溶解代谢以及副作用的缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111036136A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201911359072.4
申请日：2019-12-25
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： B01F17/32 , B01F17/22 , B01F17/42 , C07D401/14 , A01N43/40 , A01P1/00 , C08G65/333 , C08G65/332 , C08G65/334 , C08G65/323
摘要： 本发明公开了一种新型阳离子表面活性剂及其制备方法，具体为单分散十五烷基三臂聚乙二醇醚的吲哚季铵及制备方法。从羟基十五烷酸出发，在碱的作用下通过与三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯的一次加成反应得到十五烷酸三臂聚乙二醇，十五烷酸三臂聚乙二醇与吲哚季铵胺发生加成反应得到十五烷基三臂聚乙二醇醚的季铵，酸化得到十五烷基三臂聚乙二醇醚的吲哚季铵盐。该方法可用于单分散三臂聚乙二醇的长链烷基醚及其吲哚季铵盐的制备中。本发明以单一分子量三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯为原料实现了十五烷酸三臂聚乙二醇的高效合成，合成中没有用羧基保护基，步骤简便，适于工业化生产，得到的产品相对于现有制备的PEG化脂肪族吲哚季铵盐具有明显的优势。
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公开(公告)号：CN109880132A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910211127.0
申请日：2019-03-20
申请人： 湖南华腾制药有限公司
摘要： 本申请涉及一种六臂聚乙二醇氨基水凝胶及其制备方法。所述方法包括在催化剂存在条件下，由六臂聚乙二醇氨基、多羧基化合物和醋酸酐均匀混合所得的原料物反应成胶的步骤。该方法中以择基封端六臂聚乙二醇氨基为原料，多羧基化合物为交联剂，通过加入醋酸酐形成网络结构，催化剂条件下室温一步反应。方法简单；通过控制多羧基化合物的种类、比例以及新型六臂聚乙二醇氨基链长，可以实现水凝胶力学性能的调节。
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公开(公告)号：CN107337787A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710683335.1
申请日：2017-08-11
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/325 , C08G65/334
CPC分类号： C08G65/325 , C08G65/334
摘要： 本发明以双羟基聚乙二醇为原料，采用碘化银催化系统催化聚乙二醇单磺酰化，通过氨基化反应将磺酰基转化为氨基，该合成方法选择性高、操作简便，且条件温和，反应不生成含氯杂质，后处理非常简便，可以制备更多的异双官能团聚乙二醇衍生物。
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公开(公告)号：CN118085269A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410088502.8
申请日：2024-01-22
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/334 , C12N15/10
摘要： 本发明涉及一种马来酰亚胺‑PEG与DNA‑SH的连接的改进方法，属于医药制备技术领域。本发明的方法首先用TCEP还原DNA‑SH；然后，去除DNA‑SH中的TCEP；最后，用新还原的DNA‑SH和马来酰亚胺‑PEG在CB缓冲体系中进行反应。该实验的创新点在乙醇沉降DNA去除TCEP，去除TCEP极大地提高了马来酰亚胺‑PEG和DNA‑SH的连接产物的收率。
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公开(公告)号：CN109438568B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN201811449681.4
申请日：2018-11-30
申请人： 湖南华腾制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种结构新颖的单分散聚乙二醇单甲醚修饰的白介素IL‑12前药的制备与应用，属于有机化学与医药化工领域。单分散聚乙二醇单甲醚与白介素IL‑12通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列碳酸酯型白介素IL‑12前药。该方法通过调整单分散聚乙二醇单甲醚链的长度，可以合成出相应水溶性的白介素IL‑12前药，单分散聚乙二醇单甲醚链越长，水溶性就越好，水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂或者注射用针剂，规避白介素IL‑12半衰期短等缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110028493A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910396558.9
申请日：2019-05-14
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本申请涉及一种阿加曲班的精制方法，通过对阿加曲班粗品除色，并除去阿加曲班粗品中残留的金属钯，得到残留物；再将残留物溶于乙醇中，加入碳酸氢钠水溶液调pH至6~7，过滤，除去残留物中残留的冰醋酸，得到白色滤饼；再将白色滤饼溶于溶剂中，缓慢冷却至室温，在0℃~5℃保温1~1.5小时，结晶，得到水合物粗品；最后将水合物粗品、水和乙醇混合，搅拌回流1~1.5小时，冷却至室温，在0℃~5℃保温1~1.5小时，除去水合物粗品中可能存在的盐，使精制的阿加曲班的纯度在99.5%以上。
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公开(公告)号：CN109867777A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201910211268.2
申请日：2019-03-20
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/334 , C09D171/02 , C09J171/02
摘要： 本发明涉及一种四臂聚乙二醇改性双酚A型环氧树脂及其制备方法和应用，属于树脂聚合新工艺技术领域。本发明所述合成工艺设计合理、易于实现；制得的四臂聚乙二醇改性双酚A型环氧树脂稳定性能好，游离甲基磺酰氯含量低，经过后加工能够得到性能优良的环氧树脂板，达到E0级环保要求，材料不含有甲醛。
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公开(公告)号：CN108517032A
公开(公告)日：2018-09-11
申请号：CN201810371206.3
申请日：2018-04-24
申请人： 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号： C08G65/332 , C08G65/333 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种紫杉醇与桦木酸的偶联物及其制备方法，该方法通过PEG连接紫杉醇与桦木酸，包括以下步骤：1)首先将紫杉醇和丁二酸酐、NHS在第一偶联剂作用下与I:Fmoc-NH-PEGn-NH2反应，得到中间体II:TAXOL-PEGn-NH-Fmoc；2)再将中间体II脱去芴甲氧羰基反应得到III:TAXOL-PEGn-NH2；3)在惰性气体保护条件下，加入桦木酸(BA)、第二偶联剂及路易斯碱在二氯甲烷中搅拌，加入III及三乙胺，常温搅拌，分离结晶得到最终偶联物TAXOL-PEGn-BA。本发明为高产率地制备高纯度的紫杉醇与桦木酸偶联物提供了保障，该工艺流程短，反应操作简便，反应选择性高，产品表现出良好的水溶性，而且克服了紫杉醇和桦木酸水溶性差的缺陷。
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