公开(公告)号：CN111440189B

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202010359304.2

申请日：2016-04-22

申请人： 广州再极医药科技有限公司

发明人： 张农 ,  许祖盛 ,  汪廷汉 ,  王玉光

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/78 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用。所述稠环嘧啶氨基衍生物的制备方法包括：溶剂中，在含有钯的催化剂作用下，将通式I‑a所示的化合物和通式I‑b’所示的化合物进行偶联反应，再经脱保护反应制得通式I化合物。本发明还公开了所述稠环嘧啶氨基衍生物在制备用于预防、缓解和/或治疗癌症和/或间变性淋巴瘤激酶引起的相关疾病的药物中的应用。本发明的稠环嘧啶氨基衍生物对间变性淋巴瘤激酶具有明显抑制作用。

公开(公告)号：CN108299425B

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN201810188235.6

申请日：2016-02-01

申请人： 上海璎黎药业有限公司

发明人： 许祖盛 ,  张农 ,  孙庆瑞 ,  吴添智

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61P19/06 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  C07D217/12 ,  C07D405/04 ,  C07D231/56 ,  C07D495/04 ,  C07D333/60 ,  C07D237/36 ,  C07D239/78 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/381

摘要： 本发明公开了一种稠环衍生物、其制备方法、中间体、药物组合物及应用。本发明的稠环衍生物对URAT1具有明显抑制作用，能够有效缓解或治疗高尿酸血症等相关疾病。

公开(公告)号：CN106366093B

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN201610579459.0

申请日：2016-07-21

申请人： 广州再极医药科技有限公司

发明人： 许祖盛 ,  张农 ,  汪廷汉 ,  孙庆瑞 ,  王玉光

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D239/78 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04

摘要： 本发明公开了稠环嘧啶类化合物、中间体、其制备方法、组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的稠环嘧啶类化合物、其互变异构体、其对映异构体、其非对映异构体、其药学上可接受的盐、其代谢产物、其代谢前体或其药物前体。本发明还提供了所述的稠环嘧啶类化合物、其互变异构体、其对映异构体、其非对映异构体、其药学上可接受的盐、其代谢产物、其代谢前体或其药物前体在制备药物中的应用，所述的药物用于预防、缓解或治疗，免疫系统疾病、自身免疫性疾病、细胞增殖类疾病、变应性病症和心血管系统疾病中的一种或多种。该化合物对于Janus激酶、FGFR激酶、FLT3激酶和Src家族激酶有很强的抑制作用。

公开(公告)号：CN106008340B

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201610071297.X

申请日：2016-02-01

申请人： 上海璎黎药业有限公司

发明人： 许祖盛 ,  张农 ,  孙庆瑞 ,  吴添智

IPC分类号： C07D217/12 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D495/04 ,  C07D333/60 ,  C07D237/36 ,  C07D239/78 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/437 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/381 ,  A61K45/06 ,  A61P19/06 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了一种稠环衍生物、其制备方法、中间体、药物组合物及应用。本发明的稠环衍生物对URAT1具有明显抑制作用，能够有效缓解或治疗高尿酸血症等相关疾病。

公开(公告)号：CN107082765A

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：CN201710421592.8

申请日：2017-06-07

申请人： 常州大学

发明人： 胡昆 ,  吴冬冬 ,  任杰

IPC分类号： C07D239/78

CPC分类号： C07D239/78

摘要： 本发明一种2‑氯‑4‑苯基喹唑啉的合成方法，属于有机合成化学技术领域。本发明以邻苯甲酰苯甲酸为原料，经酰氯化反应生成邻苯甲酰苯甲酰氯；又经酰胺化反应生成邻苯甲酰苯酰胺；经Hofmann（霍夫曼）降解反应生成2‑氨基二苯甲酮；经成环反应生成4‑苯基喹啉‑2（1H）‑酮，被三氯氧磷氯化最终生成2‑氯‑4‑苯基喹唑啉，总收率为20.8%。相对其他方法，此方法路线所用试剂廉价易得，后处理简单。在反应过程中对反应条件及其合成工艺进行了探索，为2‑氯‑4‑苯基喹唑啉的合成提供了一条简单易行的合成路线，可以实现放大生产。

公开(公告)号：CN102336717B

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201110277201.2

申请日：2008-08-15

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 新岛淳

IPC分类号： C07D239/78

CPC分类号： C07D239/84 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于制备[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺的中间体，所述中间体为：叔丁基[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]氨基甲酸酯，以及N-[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]乙酰胺。

公开(公告)号：CN102718721A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201110078047.6

申请日：2011-03-30

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国人民解放军军事医学科学院微生物流行病研究所

发明人： 姜标 ,  张琛 ,  李敬云 ,  滕诗蕾 ,  杜小龙 ,  庄道明 ,  张林杰 ,  姜海霞 ,  曹星 ,  王万军 ,  陈华

IPC分类号： C07D239/78 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D239/80 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/708 ,  A61P31/18

摘要： 本发明涉及一类4，4-二取代的-3，4二氢-2(1H)-喹唑啉酮或硫酮类化合物、合成方法及其用途。该化合物是具有如下结构式的化合物、或者立体异构形式、立体异构体混合物或药学可以接受的盐：该类化合物合成方法简便，可作为高效的HIV-1型逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：CN102336717A

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN201110277201.2

申请日：2008-08-15

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 新岛淳

IPC分类号： C07D239/78

CPC分类号： C07D239/84 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于制备[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺的中间体，所述中间体为：叔丁基[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]氨基甲酸酯，以及N-[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]乙酰胺。

公开(公告)号：CN101213180A

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：CN200680021104.4

申请日：2006-06-02

申请人： 艾库里斯有限及两合公司

发明人： 克特·戈森 ,  奥利弗·库恩 ,  马蒂亚斯·贝尔韦 ,  约阿希姆·克吕格尔 ,  汉斯-克里斯蒂安·米利齐泽

IPC分类号： C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/84

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80

摘要： 本发明涉及制备式(I)的二氢喹唑啉的方法，所述二氢喹唑啉用于制备药物。

公开(公告)号：CN1145610C

公开(公告)日：2004-04-14

申请号：CN00807079.2

申请日：2000-05-01

申请人： 美国家庭用品有限公司 ,  莱加制药公司

发明人： 张普文 ,  A·芬森 ,  E·A·捷烈弗柯 ,  J·E·弗罗贝尔 ,  J·P·爱德华兹 ,  T·K·琼斯 ,  C·M·特格利 ,  智林

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D413/04 ,  C07D239/80 ,  C07D265/14 ,  C07D239/78 ,  A61K31/517 ,  A61P5/00

摘要： 本发明提供了通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，它们是黄体酮受体的促效剂和拮抗剂：式中：R1和R2独立地选自下组H，CORA，或NRBCORA，或任意取代的烷基，链烯基，炔基，环烷基，芳基，或杂环部分；或者R1和R2稠合形成：3-8元螺环烷基，链烯基或杂环；RA是H或任意取代的烷基，芳基，烷氧基，或氨烷基；RB是H，C1-C3烷基，或取代的C1-C3烷基；R3是H，OH，NH2，CORC或任意取代的烷基，链烯基，或炔基；RC是H或任意取代的烷基，芳基，烷氧基，或氨烷基；R4是H，卤素，CN，NO2，或任意取代的烷基，炔基，烷氧基，氨基或氨烷基；R5是任选取代的苯，或具有1，2，或3个选自O，S，SO，SO2或NR6的杂原子的5或6元环；R6是H或C1-C3烷基；G1是O，NR7，或CR7R8；G2是CO，CS，或CR7R8；条件是当G1是O时，G2是CR7R8且G1和G2不能都是CR7R8；R7和R8是H或任选取代的烷基，芳基，或杂环部分。还提供了将这些化合物在哺乳动物中用作黄体酮受体促效剂或拮抗剂的方法。