公开(公告)号：CN119792310A

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202510060446.1

申请日：2025-01-15

Applicant: 常州大学

Inventor： 任杰 ,  张轶 ,  胡昆 ,  张永珍 ,  葛格

IPC: A61K31/575 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  C07J9/00

Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体公开了一种CL在治疗和预防阿尔茨海默症、帕金森病药物中的应用。研究证实：CL可以显著改善阿尔茨海默症秀丽隐杆线虫的运动能力、化学趋向能力；可以显著延长阿尔茨海默症秀丽隐杆线虫的寿命；可以显著恢复帕金森秀丽隐杆线虫受损的神经元，提示CL具有制备治疗神经退行性疾病的潜力。

公开(公告)号：CN117503812A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202311536655.6

申请日：2023-11-17

Applicant: 常州大学

Inventor： 任杰 ,  张永珍 ,  吴欣媛 ,  朱素素 ,  胡昆

IPC: A61K36/28 ,  A61P25/28 ,  A61P39/06 ,  A61P25/02

Abstract: 本发明属于天然药物技术领域，具体涉及一种千里光的萃取方法及其在预防和治疗神经退行性疾病和/或抗衰药品中的应用。通过提取分离得到千里光萃取物，其中，乙酸乙酯萃取物可显著提高对神经损伤细胞的保护作用，明显延长野生型秀丽隐杆线虫的平均寿命，对秀丽隐杆线虫阿尔茨海默症和帕金森病病理模型具有显著的治疗作用，显著改善阿尔茨海默症模型小鼠的学习记忆障碍，提示具有预防和治疗神经退行性疾病和/或延缓衰老的潜力，且无毒副作用，能够用于制备防治神经退行性疾病和/或抗衰的药品。

公开(公告)号：CN111484444B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010452307.0

申请日：2020-05-26

Applicant: 常州大学

Inventor： 胡昆 ,  谢宇轩 ,  任杰

IPC: C07D211/32

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种N‑苄基‑4‑哌啶甲醛的合成方法。以4‑哌啶甲酸为原料，经酯化反应生成4‑哌啶甲酸甲酯盐酸盐，4‑哌啶甲酸甲酯盐酸盐经烷基化反应生成N‑苄基‑4‑哌啶甲酸甲酯，N‑苄基‑4‑哌啶甲酸甲酯水解得到N‑苄基‑4‑哌啶甲酸，N‑苄基‑4‑哌啶甲酸经酰化反应生成N‑苄基‑4‑哌啶甲酰胺，N‑苄基‑4‑哌啶甲酰胺脱水得到1‑苄基哌啶‑4‑腈，1‑苄基哌啶‑4‑腈经还原反应生成N‑苄基‑4‑哌啶甲醛。本发明方法反应条件温和，后处理简单，而且收率较高，在0℃就能以高收率得到N‑苄基‑4‑哌啶甲醛，不需要柱层析，且重复性高。

公开(公告)号：CN108675918B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201810530492.3

申请日：2018-05-29

Applicant: 常州大学

Inventor： 任杰 ,  闫雪龙 ,  胡昆

IPC: C07C37/055 ,  C07C39/21 ,  A61K31/05 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00 ,  A23L33/105 ,  A61K8/34 ,  A61Q19/08 ,  A61P39/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明以3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料，经wittig反应生成3‑羟基‑4‑甲氧基苯乙烯，3‑羟基‑4‑甲氧基苯乙烯与3,5‑二甲氧基溴苯经Heck反应得到E‑3‑羟基‑3＇，4，5＇‑三甲氧基二苯乙烯，E‑3‑羟基‑3＇，4，5＇‑三甲氧基二苯乙烯再经脱甲基化得到目标产物白皮杉醇。采用Heck反应作为二苯乙烯母核的构建，能得到单一构型的目标产物，起始原料廉价易得，操作简单，条件温和，收率较高。

公开(公告)号：CN109879874A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910162681.4

申请日：2019-03-05

Applicant: 常州大学

Inventor： 胡昆 ,  吴新月 ,  任杰

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种Meriolin的合成方法。以7-氮杂吲哚为原料，经氧化反应生成中间体2；中间体2经卤代反应生成中间体3；中间体3经傅克酰基化反应生成中间体4；然后对中间体4进行氨基的保护得中间体5，中间体5经烃化反应生成中间体6，中间体6成环得目标产物Meriolin10和Meriolin7。本发明方法采用相对廉价的7-氮杂吲哚为原料，简单的操作步骤，温和的反应条件，避免使用了CO、高温高压以及较为昂贵的Pd催化试剂、危化试剂等，能以较高的收率得到Meriolin10和Meriolin7，为Meriolins系列新衍生物的合成提供了一种新思路。

公开(公告)号：CN108484374A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810530471.1

申请日：2018-05-29

Applicant: 常州大学

Inventor： 任杰 ,  闫雪龙 ,  胡昆 ,  常蒙恩

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/30 ,  C07C67/08 ,  C07C67/293 ,  C07C69/157 ,  C07C37/055 ,  C07C39/20

Abstract: 本发明以4-羟基苯甲醛为原料，经乙酰化反应生成4-乙酰氧基苯甲醛；再经wittig反应生成4-乙酰氧基苯乙烯；4-乙酰氧基苯乙烯经水解反应生成4-羟基苯乙烯；4-羟基苯乙烯经Heck反应得到目标产物紫檀芪。该方法具有原料易得，产物选择性高，收率较高，而且反应条件温和，操作简单的优点。

公开(公告)号：CN104059055B

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201310669840.2

申请日：2013-12-10

Applicant: 常州大学 ,  美国T3生物科学技术有限公司

Inventor： 陈新 ,  梁翠荣 ,  杨庆鸿 ,  任杰 ,  金桂花 ,  黄倩卉 ,  许园元 ,  胡昆

IPC: C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及三种左侧含有芳基结构的1,2,3?三唑类化合物，结构通式分别为这三类化合物具有良好的抗癌活性。

公开(公告)号：CN104030941A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201410284642.9

申请日：2014-06-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 胡昆 ,  樊志强 ,  任杰

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明公开了一种3-(4-羟基苯基)丙酰胺的合成方法，本发明以对羟基苯丙酸为原料，经过连续两步反应而制备了3-(4-羟基苯基)丙酰胺。本发明采用氯化亚砜和氨水的反应体系代替了原来硝基苯酚、二环己基碳二亚胺以及氨甲醇溶液的反应体系。反应采用的氯化亚砜和氨水既作为反应物也作为溶剂，成本大大降低。避免使用二环己基碳二亚胺，后处理方便很多，反应时间从4.5小时减少至2小时，收率也从75％提高到了84％。

公开(公告)号：CN103553968A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310466747.1

申请日：2012-06-29

Applicant: 常州大学

Inventor： 陈新 ,  张成芳 ,  董爱玲 ,  周珊珊 ,  赵丽 ,  任杰 ,  胡昆

IPC: C07C259/06 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了肉桂羟肟酸类化合物及其制备方法，属于药物合成领域。通过简便方法合成了一系列结构新颖的肉桂羟肟酸类化合物及其制备方法，这些化合物对革兰氏阴性细菌大肠杆菌和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌显示了明显的抑制作用，可开发为广谱的新型抗菌剂。这些化合物可能是通过抑制Mur酶(MurA和MurZ)的作用而产生抗菌效果。

公开(公告)号：CN102249968A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110162525.1

申请日：2011-06-17

Applicant: 常州大学

Inventor： 陈新 ,  孙小强 ,  李正义 ,  任杰 ,  胡昆

IPC: C07C331/20

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明萝卜硫素的合成方法，属于药物合成领域。4-氨基-1-丁醇中的氨基被Boc基团保护后，其羟基被甲基磺酰氯变成甲基磺酰酯，接着与甲硫醇钠反应生成4-甲硫基丁基-1-叔丁氧酰胺。在酸性条件下，脱去Boc保护基，得到4-甲硫基-1-丁基胺。后者在三乙胺存在下与二硫化碳反应1小时后，再加入对甲苯磺酰氯处理半小时，生成4-甲硫基丁基-1-硫代异氰酸酯。最后m-CPBA氧化产生萝卜硫素。本发明避免了后处理复杂的邻苯二甲酰亚胺肼解反应，无需使用有毒的硫光气来制备硫代异氰酸酯；总收率是64%，显著高于文献报道的8%的总收率；整个制备过程操作简便、省时，适合于规模化生产。