公开(公告)号：CN114539119A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202011346756.3

申请日：2020-11-26

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  丰亚辉 ,  何方 ,  陈明洪 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D207/34

摘要： 本发明涉及一种阿托伐他汀的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括原料在碱性下进行取代反应，制备得到阿托伐他汀。本发明所提供的制备方法，获得的产物纯度高，反应条件温和，操作简单，有利于工业化实施。

公开(公告)号：CN110903238B

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN201811073437.2

申请日：2018-09-14

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 寇景平 ,  李英龙 ,  肖清波 ,  林碧悦 ,  孙景伟 ,  王仲清 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D213/81

摘要： 本发明提供了一种伐度司他的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将3,5‑二氯‑2‑吡啶甲酸、甲醇和硫酸在一定的温度下混合进行反应后，得到3,5‑二氯‑2‑吡啶甲酸甲酯；然后加入3‑氯苯硼酸，经催化反应，反应完毕后，得到5‑(3‑氯苯基)‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯；将上述5‑(3‑氯苯基)‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯，加入甘氨酸，反应得到5‑(3‑氯苯基)‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯。该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN111320598B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201811532241.5

申请日：2018-12-14

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 郭朋滨 ,  寇景平 ,  周自洪 ,  刘玉婷 ,  袁希 ,  王仲清 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D309/40

摘要： 本发明提供一种3‑羟基‑2‑(羟基甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮的制备方法，属于医药化工领域；所述方法可用乙羟基吡喃、酮类化合物与一水对甲苯磺酸反应，然后处理得到产物经醇羟基取代，再加经过脱水、重排等步骤，得到终产品。本发明提供的方法能够有效制备所需的3‑羟基‑2‑(羟基甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮，为进一步制备目标化合物提供有利条件。本发明具有产物纯度高，收率高，操作简单等优点。

公开(公告)号：CN114149383A

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202010936680.3

申请日：2020-09-08

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  许国彬 ,  廖守主 ,  陈夷花 ,  胡燕青 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D277/56 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/86

摘要： 本发明涉及一种非布司他杂质，属于药物化学领域。本发明提供了所述杂质的结构和制备方法，包括：采用非布司他的酯化合物为起始物料经取代反应和水解反应得到该杂质，制备方法简单易操作，收率高。本发明还提供了该杂质的分析方法，包括：采用采用以十八烷基键合硅胶为填料的色谱柱，流动相分为A相和B相，A相为三氟乙酸水溶液，B相为乙腈。本发明的分析方法灵敏度高，专属性好，准确度可靠。

公开(公告)号：CN114057656A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202110891257.0

申请日：2021-08-04

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 张杰 ,  廖伟龙 ,  徐巾超 ,  张鹏伟 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D241/24 ,  C07D213/81 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4409

摘要： 本发明涉及一种法匹拉韦共晶及其制备方法，属于药物化学领域。所述法匹拉韦共晶包括法匹拉韦‑异烟碱共晶、法匹拉韦‑尿素共晶或法匹拉韦‑邻氨基苯甲酸共晶，所述法匹拉韦共晶具有良好的溶解性和稳定性。

公开(公告)号：CN111566112B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201980007142.1

申请日：2019-02-13

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 于红琴 ,  姚加 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07H9/04 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及埃格列净的晶型及其制备方法，所述晶型为晶型Ⅰ，晶型Ⅱ或晶型Ⅲ，各种晶型具有不同的X‑射线粉末衍射特征峰。其中，所述晶型具有较好的性能，如在水中具有非常高的溶解度，生物利用度高，稳定性高，不吸湿性等，可用于制备治疗2型糖尿病药物；所述埃格列净各种晶型的制备方法简单、操作方便，条件温和。

公开(公告)号：CN114040908A

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202080042070.7

申请日：2020-06-17

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 张杰 ,  董吉川 ,  黄河 ,  雷鑫 ,  陈勇 ,  王仲清 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61P7/02

摘要： 一种凝血因子XIa抑制剂的晶型及其制备方法，所述晶型的X射线粉末衍射图包含2θ角为6.9±0.2°，15.9±0.2°，21.8±0.2°，23.7±0.2°和28.2±0.2°的衍射峰。所述晶型具有较好的性能，稳定性高，可用于制备治疗心血管疾病的药物制剂。

公开(公告)号：CN113912565A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202110776423.2

申请日：2021-07-09

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 张杰 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D295/135

摘要： 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种卡利拉嗪的晶型及其制备方法；本发明所述的卡利拉嗪晶型稳定性好，可以用于开发长效注射剂等药物制剂；所述的制备方法操作简单，可以用于工业化生产。

公开(公告)号：CN113045541A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201911375103.5

申请日：2019-12-27

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 徐巾超 ,  詹宁辛 ,  张杰 ,  叶辉青 ,  吴纯伟 ,  陈勇 ,  罗忠华

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明提供EGFR抑制剂新晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述晶型具有良好的稳定性和低毒性的特点。本发明所述制备方法通过将EGFR抑制剂与溶剂混悬搅拌，过滤，干燥，将干燥产品放置于潮湿空气中得到产品；所述制备方法操作简单，条件温和，结晶度好，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN112725389A

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201911035722.X

申请日：2019-10-29

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  丰亚辉 ,  何方 ,  梁锡裕 ,  杨虎 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C12P13/00

摘要： 本发明涉及一种米拉贝隆中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括化合物1或其盐在酮还原酶、辅酶、葡萄糖脱氢酶、葡萄糖和缓冲溶液的作用下，发生还原反应，生成化合物2或其盐。本发明的制备方法为生物转化方法，该方法条件温和，转化率高，手性纯度高，收率高，三废少；可用于工业化生产。