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公开(公告)号：CN110483366B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN201810453950.8
申请日：2018-05-14
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D209/42 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/30 , C07D209/14 , C07D333/70 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/416 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体而言，本发明涉及通式I所示的吲哚类衍生物及其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗与IDO1和/或TDO相关的疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111646973B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201910161874.8
申请日：2019-03-04
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P13/12 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61K31/517
摘要： 本发明涉及多取代的喹唑啉类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。所述多取代的喹唑啉类衍生物由式(I)所示，其为PI3K/HDAC双重抑制剂，可以用于预防和/或治疗与PI3K和/或HDAC活性相关的疾病，如肿瘤、自身免疫性疾病、肾脏疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍或神经疾病。
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公开(公告)号：CN111285806B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201811484464.9
申请日：2018-12-06
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D231/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P13/12 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P5/00 , A61P25/00 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4439
摘要： 本发明涉及一种取代的吡唑类化合物及其制备方法、用途和药物组合物。所述吡唑类化合物由式(I)所示，其为STAT3信号通路抑制剂，可以用于预防和/或治疗与STAT3活性相关的疾病，如肿瘤、自身免疫性疾病、肾脏疾病、心血管疾病、炎性疾病、代谢/内分泌功能障碍或神经疾病。
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公开(公告)号：CN113827566A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202010588957.8
申请日：2020-06-24
申请人： 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种绿原酸‑脂质复合物脂质体及其制备方法与用途。本发明的绿原酸‑脂质复合物脂质体，以磷脂、胆固醇和PEG化磷脂的脂质材料为膜材，以绿原酸‑脂质复合物作为中间载体包载绿原酸活性成分，制备平均粒径在120‑750nm的脂质体。本发明的绿原酸‑脂质复合物脂质体，可以增强对巨噬细胞向M2型分化的抑制作用，且可以增加外周血和肿瘤细胞中的白细胞总量、T细胞总量以及CD4+和CD8+比例，增加中央记忆性T细胞和效应记忆性T细胞。有利于提高绿原酸的体内抗肿瘤免疫效果。
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公开(公告)号：CN113620976A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010388795.3
申请日：2020-05-09
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P13/12 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P5/00 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P31/12
摘要： 本发明属医药技术领域，具体涉及噻唑并嘧啶类化合物及其制备方法、用途和药物组合物。所述噻唑并嘧啶类化合物由式(I)所示，其为PI3K抑制剂，可以用于制备预防和/或治疗与PI3K活性相关的疾病的药物，如肿瘤、自身免疫性疾病、肾脏疾病、心血管疾病、炎症、代谢功能障碍、内分泌功能障碍或神经疾病。
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公开(公告)号：CN109219592B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN201780031898.0
申请日：2017-05-23
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 天津红日药业股份有限公司
IPC分类号： C07C255/54 , C07C233/36 , C07C311/05 , C07D319/18 , C07D405/12 , A61K31/277 , A61K31/36 , A61K31/165 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P37/00
摘要： 本发明公开了一类苄苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苄苯醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN110117279B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201810117139.2
申请日：2018-02-05
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基‑菲并吲哚里西啶两种晶型、其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及发现了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶在固体状态下的晶A型、晶B型存在形式；涉及发明了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型样品的制备方法；涉及筛选出了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶的优势晶型；涉及使用(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型作为活性成分制备开发出的各种制剂及其药物组合物在癌症治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN112353759A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN201910673840.7
申请日：2019-07-25
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K9/107 , A61K47/44 , A61K47/14 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了菲并吲哚里西啶生物碱衍生物纳米自乳化组合物及其制备方法，该自乳化组合物具有增加生物吸收和药效，并具有降低毒副作用的口服脑靶向作用，本发明的组合物由油相、乳化剂和助乳化剂组成，可以直接使用，也可加水稀释成纳米乳使用。本发明的组合物，给药后可形成纳米乳将菲并吲哚里西啶生物碱衍生物前药包裹；同时，可增加肠粘膜上皮细胞摄取、提高生物膜渗透性、获得更高血浆生物利用度，提高脑部暴露量，增加对于脑胶质瘤治疗效果；同时，包裹作用可避免胃肠道直接接触及代谢，减少前药在血浆中脂解，降低血浆中活性代谢产物暴露量，降低毒性，使临床抗脑胶质瘤治疗窗更宽。本发明工艺简单易行，具有很好的推广应用前景。
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公开(公告)号：CN111646973A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201910161874.8
申请日：2019-03-04
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P13/12 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61K31/517
摘要： 本发明涉及多取代的喹唑啉类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。所述多取代的喹唑啉类衍生物由式(I)所示，其为PI3K/HDAC双重抑制剂，可以用于预防和/或治疗与PI3K和/或HDAC活性相关的疾病，如肿瘤、自身免疫性疾病、肾脏疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍或神经疾病。
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公开(公告)号：CN110382490A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201780075753.0
申请日：2017-12-26
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/517 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及喹唑啉类化合物及其制备方法、用途和药物组合物。所述喹唑啉类化合物由式(I)所示，其为磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，可以用于预防和/或治疗与PI3K活性相关的疾病，如癌症、免疫性疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍或神经疾病。
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