公开(公告)号：CN114380817B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202011130885.9

申请日：2020-10-21

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 李莉 ,  陈晓光 ,  刘文强 ,  金晶 ,  季鸣 ,  杜婷婷 ,  张倩倩 ,  杨蓓蓓 ,  伏蓉

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域。涉及式I所示的苯并咪唑并2‑氨基‑1,3,4‑噻二唑化合物及其制法和药物用途，其可药用盐，含有一个或多个这个化合物的组合物，和该类化合物作为STAT3信号通路抑制剂在治疗肿瘤疾病方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117304033A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202210701582.0

申请日：2022-06-21

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 谢平 ,  季鸣 ,  焦晓臻 ,  杜婷婷 ,  刘晓宇 ,  金晶 ,  王哲 ,  李文萱

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/24 ,  C07D317/66 ,  C07D317/54 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61K31/36 ,  A61K31/216 ,  A61K31/167 ,  A61K31/136

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了咖啡酸类衍生物及其制法和药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐，以及其制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式(I)化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开了这类化合物在预防和/或治疗免疫失调、炎症、神经退行性疾病、衰老和/或肿瘤方面的应用。所述的肿瘤包括神经胶质瘤、黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠腺癌、白血病、淋巴瘤。

公开(公告)号：CN111763164B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN201910263113.3

申请日：2019-04-02

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 陈晓光 ,  崔华清 ,  文辉 ,  来芳芳 ,  王雨辰 ,  高永鑫 ,  尹大力 ,  王婷 ,  韩建义 ,  王淑芳 ,  季鸣 ,  李燕 ,  盛莉 ,  马辰 ,  张婷婷

IPC分类号： C07C333/08 ,  C07D333/28 ,  C07D213/32 ,  C07D219/02 ,  C07D307/38 ,  C07C333/24 ,  C07D265/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/473 ,  A61K31/34 ,  A61K31/536 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了具有式(I)所示的化合物及其制备方法和用途。具体的说，本发明进一步公开了含有如式(I)所示化合物、立体异构体、药学上可接受的盐及其药物组合物，他们能抑制人吲哚胺2，3‑双加氧酶(IDO)和/或人色氨酸2，3‑双加氧酶(TDO)的酶活性的作用，在制备用于治疗和/或预防与IDO/TDO活性过高或者过度表达有关的疾病或病症药物中的用途，如治疗肿瘤药物。本发明化合物具有较强的IDO抑制活性。

公开(公告)号：CN112851635B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN201911189434.X

申请日：2019-11-28

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 许恒 ,  陈晓光 ,  董毅 ,  季鸣 ,  陈佳静 ,  金晶 ,  薛妮娜 ,  王明晋

IPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/382 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00

摘要： 本发明属于制药技术领域，涉及环状砜类化合物及其制备方法、用途和药物组合物。所述环状砜类化合物由式(I)所示，其为CXCR2拮抗剂，可以用于预防和/或治疗CXCR2受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN113214154A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010080046.4

申请日：2020-02-04

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 屈晶 ,  张丹 ,  季鸣 ,  金晶 ,  鲍秀琦 ,  臧彩霞 ,  陈龙 ,  代明珠

IPC分类号： C07D217/20 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明公开了三聚苄基异喹啉生物碱、其制法和药物组合物与用途，属于医药领域，具体涉及从蝙蝠葛中获得的一组三聚苄基异喹啉生物碱，分别是化合物：menidaurine E、menidaurine F、menidaurine G和menidaurine H。这些化合物具有显著的抗肿瘤和抗炎活性；对多种肿瘤细胞株显示强烈的抑制作用。本发明还涉及含有有效剂量化合物和药学上可接受的载体的药物组合物，及其在肿瘤和免疫疾病治疗领域的应用。

公开(公告)号：CN109311792A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780031899.5

申请日：2017-05-23

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  周川 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  金小锋 ,  薛妮娜 ,  郑义 ,  陈浩 ,  李凌

IPC分类号： C07C43/174 ,  C07C43/235 ,  C07D319/16 ,  A61K31/03 ,  A61K31/075 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

摘要： 一种苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苯醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN107417572A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710365671.1

申请日：2017-05-23

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  张莉婧 ,  郑义 ,  薛妮娜 ,  王克 ,  李凌

IPC分类号： C07C255/54 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07D309/14 ,  C07D295/096 ,  C07D405/12 ,  C07D211/60 ,  C07C311/05 ,  C07C317/22 ,  A61K31/277 ,  A61K31/401 ,  A61K31/351 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/453 ,  A61K31/198 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P21/04 ,  A61P1/00 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00

摘要： 本发明公开了一类苄苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苄苯醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN107417564A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710359979.5

申请日：2017-05-23

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  周川 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  金小锋 ,  薛妮娜 ,  郑义 ,  陈浩 ,  李凌

IPC分类号： C07C235/06 ,  C07C231/12 ,  C07C233/36 ,  C07C229/22 ,  C07C227/18 ,  C07C275/16 ,  C07C273/18 ,  C07C259/06 ,  C07D295/185 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/198 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06

CPC分类号： C07C233/36 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  C07C255/54 ,  C07C311/05 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07C235/06 ,  C07C229/22 ,  C07C259/06 ,  C07C275/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/185

摘要： 本发明公开了一类苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苯醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN114450278B

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202080063645.3

申请日：2020-09-09

申请人： 天津红日药业股份有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  陈晓光 ,  马辰 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  王雨辰 ,  季鸣 ,  郭凯静

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D207/16 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及医药技术领域，公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有该化合物或其晶型的组合物，和该化合物或其晶型在制备治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111925318B

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202010941188.5

申请日：2020-09-09

申请人： 天津红日药业股份有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  陈晓光 ,  马辰 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  王雨辰 ,  季鸣 ,  郭凯静

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C57/145 ,  A61K31/4406 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06

摘要： 本发明公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该化合物及其晶型在制备治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。